Propofol 2 % Fresenius

TVIRTINU

Valstybinės vaistų kontrolės

tarnybos prie LR SAM viršininkas 2003 m................

Vytautas Basys

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Propofol 2 ( Fresenius Emulsija injekcijoms arba infuzijoms

2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ VAISTO SUDĖTIS

1 ml emulsijos yra 20 mg propofolio. Vienoje 20 ml ampulėje arba 50 ml bei 100 ml buteliuke yra atitinkamai 400 mg, 1000 mg arba 2000 mg propofolio. Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje

3. VAISTO FORMA

Intraveninė infuzinė arba injekcinė emulsija. Ji yra izotoninė, balta, "aliejus vandenyje" rūšies.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Bendrosios anestezijos sukėlimas ir palaikymas. Slopinimo sukėlimas pacientams, kuriems atliekamas dirbtinis kvėpavimas ir kurie gydomi intensyviosios terapijos skyriuje.

4.2 Dozavimas ir vartojimo būdas

Paprastai būtina turėti įrangą, kurią anestezijos metu prireikus būtų galima nedelsiant naudoti, pvz., ligoniui gaivinti. Būtina sekti paciento kraujotaką ir kvėpavimo sistemos būklę: daryti EKG, atlikti pulsinę oksimetriją.

Propofol 2 ( Fresenius emulsiją reikia dozuoti atsižvelgiant į tai, kokia ligonio reakcija į vaisto poveikį ir pavartotą premedikaciją. Paprastai, vartojant Propofol 2 ( Fresenius emulsijos, papildomai reikia vartoti ir analgetikų.

Dozavimas

Suaugusių žmonių anestezija

Anestezijos sukėlimas Siekiant sukelti anesteziją, Propofol 2 ( Fresenius emulsijos reikia infuzuoti maždaug 20 –  40 mg kas 10 sekundžių tol, kol pacientui atsiras anestezijos pradžios simptomų.

Preparato reikia infuzuoti infuzijų sistema su siurbliuku.

Dažniausiai jaunesniems kaip 55 metų pacientams reikia vartoti 1,5 –  2,5 mg / kg kūno svorio propofolio dozę.

Vyresniems kaip 55 metų pacientams paprastai preparato reikia mažiau. Pagal Amerikos anesteziologų asociacijos (ASA) klasifikaciją, ligoniams, priklausantiems III arba IV grupei, ypač tiems, kurių širdies funkcija nepakankama, anestezijai sukelti paprastai medikamento reikia mažiau ir ji turėtų pasireikšti daug lėčiau, todėl Propofol 2 ( Fresenius emulsijos reikėtų infuzuoti lėčiau, t.y. maždaug po 1 ml (20 mg) kas 10 sekundžių.

Anestezijos palaikymas

Anestezija palaikoma nepertraukiama Propofol 2 ( Fresenius emulsijos infuzija.

Siekiant palaikyti anesteziją nepertraukiama infuzija, dozę ir infuzijos greitį būtina nustatyti kiekvienam ligoniui. Paprastai per valandą vartojama 4 - 12 mg  /kg kūno svorio propofolio dozė. Jei reikia atlikti labai nedidelę, mažiau žalojančią chirurginę procedūrą, reikia mažinti palaikomąją propofolio dozę, t.y. vartoti maždaug 4 mg /kg kūno svorio per valandą dozę.

Pagyvenusiems bei tiems žmonėms, kurių bendroji būklė nestabili, arba ligoniams, kurių kraujo tūris sumažėjęs arba kurie priklauso III arba IV grupei pagal ASA klasifikaciją, rekomenduojama mažinti Propofol 2 ( Fresenius emulsijos dozę ir vartoti 4 mg /kg kūno svorio per valandą.

Vyresnių kaip 3 metų vaikų anestezija

Kadangi tyrimų su jaunesniais kaip 3 metų vaikais neatlikta, Propofol 2 ( Fresenius emulsijos vartoti tokio amžiaus vaikams draudžiama.

Anestezijos sukėlimas

Jei norima sukelti anesteziją, Propofol 2 ( Fresenius emulsijos rekomenduojama lėtai palaipsniui infuzuoti tol, kol atsiras anestezijos pradžios simptomų. Dozę būtina koreguoti atsižvelgiant į amžių ir (arba) kūno svorį.

Jei anesteziją reikia sukelti vyresniems kaip 8 metų vaikams, vartojama maždaug 2,5 mg /kg kūno svorio propofolio dozė, jei vaikas jaunesnis kaip 8 metų, dozė gali būti didesnė (2,5 – 4 mg /kg kūno svorio). Kadangi preparato vartojimo vaikams, pagal ASA klasifikaciją priklausantiems didesnės rizikos (t.y. III ar IV) grupei, patirties trūksta, jiems rekomenduojama vartoti mažesnes dozes.

Anestezijos palaikymas

Siekiant palaikyti anesteziją nepertraukiama infuzija, propofolio reikėtų vartoti 9 – 15 mg /kg kūno svorio per valandą.

Slopinamojo poveikio sukėlimas intensyviosios terapijos skyriuje gydomiems suaugusiems žmonėms

Propofolio dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į tai, kokio stiprumo slopinamąjį poveikį reikia sukelti. Paprastai reikėtų nepertraukiamai infuzuoti 0,3 – 4 mg propofolio/kg kūno svorio per valandą (infuzuoti didesniu kaip 4 mg/kg kūno svorio per valandą greičiu nerekomenduojama).

Jei kartu infuzuojama kitokių intraveninių lipidų, reikia atsižvelgti į riebalų kiekį, kuris yra Propofol Fresenius emulsijoje. 1 ml Propofol 2 ( Fresenius emulsijos yra 0,1 g riebalų. Slopinamajam poveikiui sukelti ligoniams, gydomiems intensyviosios terapijos skyriuje, Propofol 2 ( Fresenius emulsijos infuzuoti TCI sistema nepatariama.

Jaunesniems kaip 16 metų vaikams slopinamąjį poveikį sukelti Propofol 2 ( Fresenius emulsija draudžiama.

Vartojimo būdas

Propofol 2 ( Fresenius emulsijos į veną galima injekuoti arba infuzuoti neatskiestos.

Jei anesteziją reikia palaikyti, visą dozę Propofol 2 ( Fresenius iš karto injekuoti draudžiama. Emulsijos infuzijos greitį rekomenduojama kontroliuoti specialia įranga: lašų skaitikliu, infuzijų siurbliuku arba tūriniu infuzijų siurbliuku.

Prieš vartojimą indą, kuriame yra preparato, reikia pakratyti.

Galima vartoti tik homogeninį preparatą ir tik tuo atveju, jei pakuotė nepažeista.

Prieš vartojimą ampulės kaklelį arba guminį buteliuko kamštelį būtina nuvalyti užpurškus spiritą arba alkoholyje pamirkytu vatos gabalėliu.

Propofol 2 ( Fresenius emulsijoje sudėtyje yra lipidų ir nėra antimikrobinį poveikį sukeliančių konservantų, todėl gali atsirasti mikroorganizmų, jie gali daugintis.

Nuplėšus apsauginį buteliuko kamštelio sluoksnį arba nulaužus ampulę, emulsijos į sterilų švirkštą pritraukti arba naudoti infuzijų įrangą būtina laikantis aseptikos reikalavimų. Preparatą reikia pradėti vartoti nedelsiant.

Visą infuzijos laikotarpį būtina laikytis aseptikos taisyklių: ir emulsija, ir infuzijų įranga turi būti sterili. Kartu su Propofol 2 ( Fresenius emulsija ta pačia infuzijų sistema infuzuojamus kitokius medikamentus arba skysčius būtina leisti arti kaniulės. Propofol 2 ( Fresenius emulsijos draudžiama infuzuoti naudojant mikrobiologinius filtrus.

Propofol 2 ( Fresenius emulsijos ar bet kokios infuzijų įrangos, kurioje yra Propofol 2 ( Fresenius emulsijos, galima vartoti tik vieną kartą.

Paprastai riebalų emulsijos, kaip ir Propofol 2 ( Fresenius emulsijos, būtina infuzuoti tik viena infuzijų sistema ir ne ilgiau kaip 12 valandų. Praėjus 12 valandų, infuzijų sistemą ir indą su likusiu preparatu būtina išmesti arba jei reikia, propofolio infuziją galima kartoti.

Propofol 2 ( Fresenius emulsiją skiesti kitokiais infuziniais ar injekciniais tirpalais draudžiama.

Kartu su 5 ( dekstrozės, 0,9 ( natrio chlorido arba 4 ( dekstrozės ir 0,18 ( natrio chlorido infuzijų tirpalais Propofol 2 ( Fresenius emulsiją galima infuzuoti per Y formos jungtį arti injekcijos vietos.

Siekiant sumažinti injekcijos vietos skausmą, Propofol 2 ( Fresenius emulsiją reikia injekuoti į didesnę veną arba prieš sukeliant anesteziją suleisti lidokaino (žr. 4.4 skyrių "Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės").

Raumenis atpalaiduojančių medikamentų, pvz., atrakurijaus ar mivakurijaus, galima infuzuoti tik praplovus Propofol 2 ( Fresenius emulsija sistemą, kuria ji buvo infuzuojama (žr. 4.5 skyrių "Sąveika su vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika").

Vartojimo trukmė

Ilgiau kaip 7 dienas preparato vartoti draudžiama.

4.3 Kontraindikacijos

Propofol 2 ( Fresenius emulsijos draudžiama vartoti, jei organizmo jautrumas propofoliui arba nors vienai iš pagalbinių medžiagų padidėjęs.

Medikamento negalima vartoti jaunesniems kaip 3 metų vaikams bendrajai anestezijai sukelti bei 16 metų ir jaunesniems vaikams, gydomiems intensyviosios terapijos skyriuje, slopinamajam poveikiui sukelti.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Silpniems, pagyvenusiems, širdies, kvėpavimo, inkstų arba kepenų funkcijos nepakankamumu sergantiems pacientams, epileptikams arba ligoniams, kurių organizme yra sumažėjęs skysčių tūris, Propofol 2 ( Fresenius emulsijos būtina infuzuoti atsargiai ir mažesniu greičiu.

Prieš Propofol 2 ( Fresenius emulsijos infuziją širdies, kraujotakos ir plaučių funkcijos nepakankamumą bei sumažėjusį skysčių tūrį reikia sunormalinti.

Propofolis neblokuoja parasimpatinės nervų sistemos, todėl gali pasireikšti bradikardija, kuri labai retai būna sunki, arba asistolija. Reikia apsvarstyti, ar nevertėtų prieš anesteziją ir jos metu į veną suleisti anticholinerginio poveikio vaistų, ypač tuo atveju, jei vyraujanti ligonio nervų sistema yra cholinerginė arba jei Propofol 2 ( Fresenius emulsijos vartojama kartu su medikamentais, sukeliančiais bradikardiją.

Ypač atsargiai preparato reikia vartoti pacientams, kurių riebalų metabolizmas sutrikęs arba kuriems yra kitokių sutrikimų, kurių metu riebalų emulsijos reikia vartoti atsargiai. 1 ml Propofol 2 ( Fresenius emulsijos yra 0,1 g riebalų.

Ligonį pradėjus gydyti intensyviosios terapijos skyriuje, maždaug po 3 dienų reikia pradėti sekti lipidų koncentraciją.

Žmonėms, sergantiems progresuojančiu širdies nepakankamumu ar kitokia sunkia širdies liga, Propofol 2 ( Fresenius emulsijos infuzuoti negalima, išskyrus tuos atvejus, jei laikomasi ypatingo atsargumo ir ligonio būklė nuolat sekama.

Reikia turėti omenyje, kad didelės dozės pacientams, kurių antsvoris yra labai didelis, gali sukelti pavojų širdies ir kraujagyslių sistemos kraujotakai.

Labai atsargiai preparato reikia infuzuoti žmonėms, kurių intrakranialinis spaudimas didelis, o arterinis spaudimas mažas, nes gali labai sumažėti smegenų perfuzija.

Anestezijos sukėlimo metu, siekiant sumažinti injekcijos vietos skausmą, prieš Propofol 2 ( Fresenius emulsijos infuziją reikia injekuoti lidokaino (jo vartoti pacientams, sergantiems įgimta porfirija, draudžiama).

Sukeliant ligoniui elektrošoką, infuzuoti Propofol 2 ( Fresenius emulsijos nerekomenduojama.

Šios emulsijos infuzuoti turi teisę tik labai kvalifikuoti ir patyrę anesteziologai arba intensyviojo gydymo specialistai.

Būtina turėti gaivinimo įrangą ir kitokių prietaisų, kuriuos anestezijos metu prireikus būtų galima nedelsiant panaudoti, nes gali reikėti palaikyti kvėpavimą ir tinkamą oksigenaciją.

Medikas, atliekantis diagnostines arba chirurgines procedūras, infuzuoti Propofol 2 ( Fresenius emulsijos negali. Jaunesniems kaip 3 metų vaikams bendrąją anesteziją sukelti Propofol 2 ( Fresenius emulsija nepatariama. Ar Propofol 2 ( Fresenius emulsijos sukeliamas foninis raminamasis poveikis jaunesniems kaip 16 metų vaikams saugus ir efektyvus, nenustatyta. Pastebėta, kad kai kuriems jaunesniems kaip 16 metų vaikams, kurių foniniam raminamajam poveikiui sukelti buvo neleistinai vartojama propofolio, pasireiškė sunkus nepageidaujamas poveikis, buvo net mirties atvejų, tačiau ar tokį poveikį sukėlė šis preparatas, nežinoma. Dažniausiai toks poveikis siejamas su metabolinės acidozės, hiperlipemijos, rabdomiolizės ir (arba) širdies funkcijos nepakankamumo pasireiškimu. Toks poveikis dažniausiai pasireiškia infekcine kvėpavimo takų liga sergantiems vaikams, kuriems pavartota didesnė dozė nei slopinamajam poveikiui sukelti suaugusiems žmonėms, kurie gydomi intensyviojo gydymo skyriuje. Nustatyta, kad labai retai suaugusiems žmonėms, vartojusiems ilgiau kaip 58 valandas didesnę kaip 5 mg/kg kūno svorio per valandą dozę, pasireiškė metabolinė acidozė, rabdomiolizė, hiperkaliemija ir (arba) labai greitai sunkėjantis širdies funkcijos nepakankamumas, retais atvejais sukeliantis net mirtį. Ši dozė yra didesnė už maksimalią (4 mg/kg kūno svorio valandos dozę), t.y. už tokią dozę, kuria rekomenduojama sukelti slopinamąjį poveikį intensyviojo gydymo metu. Tokiais atvejais, pasireiškus širdies funkcijos nepakankamumui, palaikomasis gydymas širdies inotropinę funkciją stiprinančiais vaistais poveikio nedarė. Gydytojas turi atsiminti, kad, jei įmanoma, negalima viršyti 4 mg/kg kūno svorio per valandą dozės, kurios paprastai pakanka slopinamajam poveikiui sukelti, jei ligonis, kuriam atliekamas dirbtinis kvėpavimas, gydomas intensyvios terapijos skyriuje (gydoma ilgiau kaip 1 dieną). Medikas turi būti pasirengęs šalutinio poveikio atsiradimui ir jeigu atsiranda tokio poveikio pirmųjų simptomų, tuoj pat mažinti preparato dozę arba pakeisti jį alternatyviu medikamentu. Keliems ligoniams, po operacijos dar neatgavusiems sąmonės, infuzavus Propofol 2 ( Fresenius emulsijos, padidėjo raumenų tonusas. Toks poveikis nepriklauso nuo to, ar pacientas po narkozės atgavo sąmonę, ar ne. Nors sąmonė atgaunama spontaniškai, jos neatgavusį pacientą reikėtų sekti intensyviosios terapijos skyriuje.

Retais atvejais Propofol 2 ( Fresenius emulsija, kurioje yra sojų aliejaus, gali sukelti sunkią alerginę reakciją.

Prieš išleidžiant ligonį iš intensyviosios terapijos skyriaus, reikia įsitikinti, kad pacientas po bendrosios anestezijos visiškai atgavo sąmonę. (žr. 4.2 skyrių "Dozavimas ir vartojimo metodas" ir 6.6 skyrių "Vartojimo instrukcija").

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Propofol 2 ( Fresenius emulsija vartojama su dažnai vartojamais vaistais, skirtais premedikacijai, inhaliuojamaisiais anestetikais, analgetikais, raumenų relaksantais arba lokalaus poveikio anestetikais.

Mažesnių Propofol 2 ( Fresenius emulsijos dozių gali prireikti tuo atveju, jei bendroji anestezija sukeliama kartu su regionine anestezija.

Gali pasireikšti toliau išvardyta vaistų sąveika.

Jei Propofol 2 ( Fresenius emulsijos vartojama kartu su benzodiazepinais, anticholinerginiais vaistais arba inhaliuojamaisiais anestetikais, anestezijos trukmė ilgėja ir retėja kvėpavimas.

Premedikacijai pavartojus opiatų arba opioidų, atitinkamai gali padažnėti ar ilgam pasireikšti apnėja.

Po suksametonijaus arba neostigmino pavartojimo gali atsirasti bradikardija ir sustoti širdis.

Kai kurie šių medikamentų sukelia hipotenziją arba kvėpavimo nepakankamumą, o pavartojus jų kartu su Propofol 2 ( Fresenius emulsija šis poveikis gali dar labiau sustiprėti.

Reikia turėti omenyje, kad vartojant kartu su propofoliu vaistų, vartojamų premedikacijai, inhaliuojamųjų preparatų arba analgetikų, gali stiprėti bendroji anestezija ir nepageidaujamas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai. Vartojant propofolio kartu su CNS slopinančiais preparatais, pvz., alkoholiu, bendrojo poveikio anestetikais, narkotiniais analgetikais, stiprėja slopinamasis pastarųjų medikamentų poveikis. Jei Propofol 2 ( Fresenius emulsijos infuzuojama kartu su parenteraliniu būdu vartojamais centrinio poveikio slopinamaisiais vaistais, gali pasireikšti sunkus kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos funkcijos slopinimas. Injekavus fentanilio, propofolio koncentracija kraujyje gali laikinai padidėti ir padažnėti apnėja.

Pastebėta, kad pacientams, vartojantiems ciklosporinų, infuzavus lipidų emulsijos, pvz., Propofol 2 ( Fresenius emulsijos, galima leukoencefalopatija.

4.6 Nėštumas ir žindymas

Ar nėščiai moteriai propofolio vartoti saugu, nežinoma, nes tyrimų neatlikta, todėl jo vartoti nėštumo metu galima tik būtinu atveju. Propofolis prasiskverbia per placentą ir gali sukelti naujagimio depresiją (žr. 5.3 skyrių "Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys"). Anesteziją sukelti draudžiama didesne kaip 2,5 mg/kg kūno svorio doze, ją palaikyti – didesne kaip 6 mg /kg kūno svorio doze.

Tyrimai parodė, kad į žindamų moterų pieną propofolio prasiskverbia nedaug. Vis dėlto, žindamai motinai pavartojus propofolio, 24 valandas kūdikio žindyti negalima, pieną reikia išpilti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su mechanizmais

Po Propofol 2 ( Fresenius emulsijos infuzijos paciento būklę tam tikrą laiką būtina sekti. Ligonį reikia įspėti, kad jis nevairuotų automobilio, nedirbtų su mechanizmais arba pavojingo darbo, negertų alkoholio. Be palydovo paciento negalima išleisti į namus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažnai priklausomai nuo preparato dozės, premedikacijai pavartotų vaistų arba kitokių medikamentų gali pasireikšti hipotenzija ir laikina apnėja. Kartais, pasireiškus hipotenzijai, jei nebūtina vartoti kraujagysles sutraukiančių vaistų, reikia lėtinti Propofol 2 ( Fresenius infuziją ir (arba) infuzuoti skysčių pakaitalų. Dažniausiai gali pasireikšti bradikardija ir retai - asistolija.

Nepageidaujamas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai gali būti svarbus tiems pacientams, kuriems sutrikęs deguonies patekimas į miokardą, sutrikusi smegenų kraujotaka ir kurių kraujo tūris sumažėjęs.

Dažnai anestezijos sukėlimo metu priklausomai nuo dozės ir kitokių medikamentų vartojimo gali pasireikšti nedidelis sujaudinimas, bradikardija, tachikardija, hipotenzija, laikina apnėja, hiperventiliacija, kosulys ir žagsulys, parausta veidas ir kaklas. Labai retais atvejais galima plaučių edema.

Anestezijos palaikymo metu kartais prasideda kosulys.

Retais atvejais, prabundant iš narkozės, pykina, vemiama, atsiranda galvos skausmas ir sukimasis, aritmija, drebulys arba šalčio pojūtis, euforija ir seksualinės funkcijos slopinimo panaikinimas. Pavieniais atvejais po kelių valandų arba dienų gali atsirasti į epilepsiją panaši būklė, įskaitant traukulius ir opistotonusą. Labai retai tokie pokyčiai trunka kelias valandas ar kelias dienas.

Atskirais atvejais, jei propofolio infuzuojama epileptikams, gali padidėti traukulių atsiradimo pavojus.

Jei Propofol 2 ( Fresenius emulsijos buvo infuzuojama ilgai, po operacijos retai gali pakilti karštis ir pakisti šlapimo spalva.

Retai po Propofol 2 ( Fresenius emulsijos infuzijos gali atsirasti anafilaksijos požymių, įskaitant Kvinkės edemą, bronchų spazmą, eritemą ir hipotenziją.

Pastebėta pavienių pankreatito atvejų, tačiau ar jis susijęs su propofolio vartojimu, nenustatyta. Infuzavus didesnę kaip 4 mg/kg kūno svorio per valandą propofolio dozę slopinamajam poveikiui sukelti, ligonį gydant intensyviosios terapijos skyriuje, nustatyta, kad labai retai gali pasireikšti rabdomiolizė, atsirasti metabolinė acidozė, hiperkaliemija arba širdies funkcijos nepakankamumas, dėl kurio kartais gali ištikti mirtis (žr. 4.4 skyrių "Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės").

Retais atvejais gali pasireikšti venos trombozė ir uždegimas.

Injekcijos vietos skausmą, kuris gali atsirasti injekuojant Propofol 2 ( Fresenius emulsijos, galima labai sumažinti, jei prieš injekciją suleidžiama lidokaino arba propofolio injekuojama į vieną iš didesnių dilbio arba alkūninės duobės venų. Kartu injekavus lidokaino, gali atsirasti nepageidaujamas poveikis: galvos svaigimas, vėmimas, mieguistumas, traukuliai, bradikardija, širdies ritmo sutrikimas ir šokas.

Retais atvejais, jei propofolio patenka į šalia venos esančius audinius, jie labai pažeidžiami.

4.9 Perdozavimas

Propofolio atsitiktinai perdozavus, gali pasireikšti širdies ir kvėpavimo funkcijos slopinimas. Kvėpavimas gerėja, jei daromas dirbtinis kvėpavimas ir duodama deguonies. Jei pasireiškia širdies ir kraujagyslių funkcijos slopinimas, ligonį būtina paguldyti horizontaliai, sunkiais atvejais - infuzuoti plazmos pakaitalų ir kraujagysles sutraukiančių vaistų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: bendrojo poveikio anestetikai. ATC kodas: NO1AX10 Propofolis (2,6-diizopropilfenolis) yra trumpai veikiantis bendrojo poveikio anestetikas, kurio pavartojus anestezija prasideda greitai, maždaug per 30 – 40 sekundžių. Anestezijos trukmė yra 4 - 6 minutės, ji priklauso nuo preparato metabolizmo ir išsiskyrimo. Paprastai, jei propofolio vartojama anestezijai palaikyti, vaisto kartotinai injekuojant arba infuzuojant, jo kaupimosi nepastebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Su plazmos baltymais jungiasi apie 98 ( propofolio. Infuzavus jo į veną, farmakokinetika vyksta pagal 3 dalių modelį: greito pasiskirstymo fazė (t 1/2 ( 1,8 – 4,1 min.), greito išsiskyrimo ( fazė (t ½ (34 – 64 min.) ir lėto išsiskyrimo ( fazė (t 1/2 (184 – 382 min.). ( išsiskyrimo fazės metu propofolio koncentracija kraujyje mažėja lėtai, nes giliai audiniuose jo pasiskirsto daug. Pradinis pasiskirstymo tūris (angl. V) yra maždaug 22 – 76 l, bendrasis pasiskirstymo tūris (angl. Vd() yra 387 – 1587 l. Propofolis iš organizmo išsiskiria greitai (bendrasis klirensas yra apie 2 l/min.).

Vaistas eliminuojamas metabolizmo būdu daugiausia kepenyse, susidarant neveikliems gliukuronido konjugatams (40 () ir atitinkamai chinolio ir 4- sulfatų konjugatams, kurių apie 88 ( išsiskiria su šlapimu. Mažiau kaip 0,3 ( pavartotos dozės išsiskiria nepakitusios su šlapimu.

Biologinis į veną injekuoto medikamento prieinamumas yra 100 (.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių tyrimų metu vartojant kartotines dozes, nustatyta, kad toksinio arba genotoksinio poveikio žmogui preparatas sukelti neturėtų. Kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta. Poveikis dauginimosi funkcijai priklauso nuo farmakodinaminių propofolio savybių ir pasireiškia pavartojus tik dideles dozes. Teratogeninio poveikio nepastebėta. Lokalaus propofolio poveikio tyrimo metu nustatyta, kad apie preparato, injekuoto į raumenis, vietą, atsiranda audinių pažeidimas. Šalia venos arba po oda suleistas medikamentas sukelia audinių uždegimą ir lokalią fibrozę. Tai patvirtina histologiniai tyrimai.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sojų aliejus, išgryninti kiaušinių fosfatidai, glicerolis, oleino rūgštis, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Prieš vartojimą Propofol 2 ( Fresenius emulsiją draudžiama skiesti kitais infuziniais arba injekciniais tirpalais (žr. 4.2 skyrių "Dozavimas ir vartojimo metodas").

Raumenis atpalaiduojančių medikamentų, pvz., atrakurijaus ar mivakurijaus, galima infuzuoti tik praplovus Propofol 2 ( Fresenius emulsija sistemą, kuria ji buvo infuzuojama.

6.3 Tinkamumo laikas

Preparato, esančio originalioje pakuotėje, tinkamumo laikas yra 2 metai.

Pradūrus buteliuko kamštelį arba nulaužus ampulę, viena infuzijų sistema Propofol 2 ( Fresenius emulsijos galima vartoti ne ilgiau kaip 12 val.

Po pavartojimo preparato likučius reikia išlieti.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Emulsijos negalima laikyti aukštesnėje kaip 25 ( temperatūroje. Preparatą draudžiama užšaldyti.

6.5 Pakuotės pobūdis ir turinys

20 ml I tipo stiklo bespalvės ampulės. 50 ml arba 100 ml II tipo stiklo bespalviai buteliukai, užkimšti brombutilo I tipo kamščiu.

Pakuotė, kurioje yra penkios stiklinės ampulės. Kiekvienoje jų yra 20 ml injekcinės arba infuzinės emulsijos. Pakuotė, kurioje yra 1 stiklinis buteliukas. Jame yra 50 ml arba 100 ml injekcinės arba infuzinės emulsijos. Pakuotė, kurioje yra 10 stiklinių buteliukų. Kiekviename jų yra 50 ml arba 100 ml injekcinės arba infuzinės emulsijos.

Rinkoje gali būti ne visų dydžių pakuočių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo atliekų naikinimo instrukcija

Prieš vartojimą indą, kuriame yra preparato, reikia pakratyti. Galima vartoti tik homogeninį preparatą ir tik tuo atveju, jei pakuotė nepažeista. Prieš vartojimą ampulės kaklelį arba guminį buteliuko kamštelį būtina nuvalyti užpurškus spirito arba alkoholyje pamirkytu vatos gabalėliu (žr. 4.2 skyrių "Dozavimas ir vartojimo metodas").

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

Fresenius Kabi Austria GmbH, Austrija

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO (-Ų) NUMERIS (-IAI)

Kiekvienoje šalyje skirtingas.

9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA

Kiekvienoje šalyje skirtinga.

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Specialioji redaktorė - Kauno medicinos universiteto doc. D.Raižienė Tekstą redagavo V.Jurkienė