Mastu S forte

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Mastu S tepalas Mastu S forte žvakutės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename grame tepalo yra 50 mg bufeksamako, 50 mg bismuto subgalato, 50 mg titano dioksido ir 5 mg lidokaino hidrochlorido monohidrato.

Vienoje žvakutėje yra 250 mg bufeksamako, 100 mg bismuto subgalato, 100 mg titano dioksido, 10 mg lidokaino hidrochlorido monohidrato.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tepalas (Mastu S)

Žvakutės (Mastu S forte)

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

I arba II laipsnio hemorojus, ūminė išangės įplėša, ūminė bei lėtinė išangės egzema, išangės ir tiesiosios žarnos uždegimas.

2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Tepalas

Rekomenduojama 2 kartus per dieną patepti pažeistas išangės vietas arba įvesti tepalą į tiesiąją žarną.

Žvakutės

Rekomenduojama 2 kartus per dieną įkišti į išangę po žvakutę. Pagerėjus būklei per dieną pakanka vienos žvakutės.

Vartojimo būdas

Tepalas: a) Išoriškai. Švelniai įtrinkite tepalą pakenktose vietose aplink išangę. Prieš tepant tepalu, nuplaukite išangę šiltu vandeniu (be muilo) ir nusausinkite b) Į išangę ar tiesiąją žarną: tepalą įveskite į tiesiąją žarną aplikatoriaus, kuris pridedamas prie tepalo pakuotės pagalba, geriau po išsituštinimo.

Žvakutės: Įdėkite vieną žvakutę į išangę, geriau po išsituštinimo.

Mastu S ir Mastu S forte turi būti vartojami tol, kol praeis ūmus sudirginimas ir uždegimas. Rekomenduojama po to dar tęsti gydymą 8 – 10 dienų.

Jei reikia gydyti ilgiau, tuomet naudoti preparatus be vietinių anestetikų.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriai preparato sudėties medžiagai.

Mastu S ir Mastu S forte negalima vartoti ligoniams, jei išangė ir tiesioji žarna pažeista specifinės ligos, pvz., sifilio, tuberkuliozės.

Kadangi nėra klinikinio patyrimo vartojant Mastu S ir Mastu S forte nėščioms moterims, vaikams bei paaugliams, todėl juos vartoti galima tik tiksliai nustačius laukiamą naudą ir galimą žalą.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Nėra.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveika su kitais preparatais nežinoma.

Pastaba: Vartojant kartu žvakutę Mastu S forte arba tepalą Mastu S ir prezervatyvą, pastarojo atsparumas tempimui (todėl ir patikimumas) gali sumažėti.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėra klinikinio patyrimo preparatų vartojimo nėščioms ir žindančioms moterims, todėl juos vartoti galima tik tiksliai pasvėrus galimos naudos ir rizikos santykį.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nėra duomenų apie preparatų poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Padidėjęs jautrumas bet kokiai preparatų sudedamajai medžiagai. Padidėjusio jautrumo reakcija dažniausiai pasireiškia vietiniu sudirginimas (paraudimas, niežėjimas, deginimas). Retai ji išplinta ir į odos sritis, nepaveiktas preparatu. Oda paburksta, šlapiuoja, vėliau atsiranda pūslelių, pleiskanų bei gumbų. Retais atvejais tokie simptomai gali būti sunkūs, pavieniais atvejais pažeidžiamas nemažas odos plotas.

Pastaba Atsiradus padidėjusio jautrumo reakcijos požymiams ar pablogėjus odos būklei, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

4.9 Perdozavimas

Apsinuodijimo atvejų iki šiol nebuvo. Vartojant Mastu S ir Mastu S forte vietiškai ribotoje srityje, nepanašu, kad galėtų pasireikšti toksinis poveikis

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: preparatai nuo hemorojaus vietiniam vartojimui. ATC kodas: C05AX02

Bufeksamakas

Vietiškai vartojant arilo acto rūgšties darinį bufeksamaką, kaip surišėją, kai jo koncentracija ( 10%, slopinamas eksperimento metu gyvūnams sukeltas uždegimas (UV eritema, carrageen edema).

Lidokaino hidrochloridas

Lidokainas yra amidų grupės vietinio poveikio anestetikas. Jis jautriose audinių struktūrose stipriai prisijungia prie atvirų ir neaktyvių natrio kanalų ląstelių vidinėje membranos pusėje. Prie uždarų natrio kanalų vaistas beveik nesijungia. Prisijungus lidokainui, pailgėja kanalų atsistatymo laikas (perėjimas iš neaktyvios būklė į uždarą) apie 10-1000 kartų, todėl pailgėja refrakterinis periodas ir sumažėja perduodamų per kanalą impulsų skaičius.

Aukštu dažniu sudirginamos nervų ląstelės, kurių veikimo potencialas ilgesnis (pvz., sensorinėse nervinėse skaidulose), lidokaino poveikiui yra jautriausios.

Be to, kuo mažesnis skaidulos diametras, tuo trumpesnis atstumas, per kurį nervinė skaidula gali pasyviai praleisti impulsą. Kadangi iš pradžių lidokainas blokuoja tik mažo skersmens nervines skaidulas, visų pirma A, B ir C skaidulų rūšis, kurios perduoda skausmą, vietinio poveikio anestetikai sąlyginai specifiškai bei grįžtamai nuslopina skausmo pojūtį įvairiose kūno vietose.

Pro membraną gali prasiskverbti tik nejonizuota lidokaino molekulė. Vaisto veikliosios medžiagos pK ir aplinkos pH dydis turi lemiamą reikšmę jai patekti į ląstelės vidų. Jonų kanalus tikriausiai veikia jonizuota vaisto molekulė. Palyginus su kitais vietinio poveikio anestetikais, lidokainas pradeda veikti greitai ir sukelia vidutinio stiprumo ir trukmės poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bufeksamakas

Išgertas bufaksamakas gerai rezorbuojamas iš virškinamojo trakto. Per 24 valandas iš organizmo pašalinama per inkstus apie 78% ir 6,5% su išmatomis. Žmonių ir beždžionių organizme pagrindinis metabolitas p-butoksifenilacto rūgštis (BPE), kuris taip pat buvo rastas ir šunų šlapime, nors ir mažesniais kiekiais.

Farmakokinetika vaistą vartojant ant odos ir į tiesiąją žarną Bufeksamako skvarbumas per odą priklauso nuo rišamosios medžiagos, Vaistas prasiskverbia per raginį odos sluoksnį. Pavartojus vietiškai žmogui 5 g 5% kremo, vaisto metabolitų dujinės chromatografijos metodu nustatyti nepavyko. Pavartojus bufeksamako žvakučių, serume nustatyta mažiau negu 0,2 µg/ml bufeksamako ir < 0,5 µg/ml 4-butoksifenilacto rūgšties.

Lidokainas

Lidokainas greitai rezorbuojamas iš virškinamojo trakto ir per gleivinę arba pažeistą odą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Bufeksamakas

a) Vienkartinės dozės toksinis poveikis Geriama LD50 dozė ūmaus toksiškumo tyrimuose su pelėmis ir žiurkėmis buvo 4 g/kg

b) Toksinis poveikis skiriant ilgą laiką Skiriant žiurkėms geriamą bufeksamaką maksimaliomis dozėmis 400 mg/kg 3 – 9 mėnesius, stebėti tokie toksiniai poveikiai: sumažėjęs kūno svoris, sutrikęs augimas, nedidelė anemija, šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas kraujyje, urėjos ir liekamojo azoto padidėjimas kraujyje, padidėjęs kepenų, inkstų ir antinksčių svoris, čiobrelinės liaukos atrofija, riebalinė kepenų degeneracija. 2 mėnesių trukusio tyrimo su rezus beždžionėmis tyrimo metu buvo skiriama 200 mg/kg bufeksamako ir nustatyti tokie pakitimai: padidėjęs mirtingumas dėl inkstų pakenkimo, mažas svorio priaugimas, depresija, anoreksija, anemija, kraujo urėjos azoto ir serumo kreatinino kiekių padidėjimas, padidintas arterinis kraujospūdis, histologiškai nustatomi uždegiminiai židiniai inkstuose, jų fibrozė, leukocitinė infiltracija ir glomerulosklerozė. Skiriant geriamo bufeksamako 100 mg/kg dozes rezus beždžionėms, nestebėta toksinio poveikio. Tiriant šunis, toksinis poveikis stebėtas skiriant didesnes dozes (300 mg/kg).

c) Tumorogeniškumas 24 mėnesius trukęs tyrimas su žiurkėmis, joms skiriant geriamo bufeksamako iki 500 mg/kg dozes, neparodė kokio nors skirtumo navikų atsiradimo dažnio, lyginant su kontroline grupe.

d) Mutageniškumas Preliminariniai mutageniškumo tyrimų su bakterijomis ir žinduolių ląstelėmis buvo neigiami, tačiau duomenų dar per mažai, kad galima būtų daryti išvadas.

e) Toksinis poveikis reprodukcijai Toksinio poveikio vaisiui tyrimais su žiurkėmis ir triušiais nustatyta sumažėjęs vaisiaus svoris ir toksinis poveikis vaisiui (padidintas rezorbcijos procentas) tik skiriant patelėms toksines dozes (žiurkėms 500 mg/kg, triušiams 150 mg/kg). Teratogeninio poveikio nestebėta

Bismuto subgalatas

Bismutoto subgalatas netirpsta vandenyje, praskiestuose rūgščių ir šarmų tirpaluose. Jis pasižymi sutraukiančiomis savybėmis ir skatina žaizdų gijimą. Kadangi jis fiziologinėmis sąlygomis netirpus, vietiškai jį panaudojus, neabsorbuojamas. Tačiau jei jį naudoti plačiame žaizdos plote, bismuto junginiai gali sukelti intoksikaciją.

Titano dioksidas

Titano dioksidas taip pat netirpsta vandenyje, praskiestuose rūgščių ir šarmų tirpaluose. Jis pasižymi sutraukiančiomis ir sausinančiomis savybėmis ir skatina žaizdos gijimą. Kadangi jis fiziologinėmis sąlygomis netirpus, vietiškai jį panaudojus, neabsorbuojamas.

Lidokaino hidrochloridas

Vienos savaitės trukmės saugumo tyrimo metu taikant lidokaino vaistines formas hemorojui gydyti su ar be bufeksamako į triušių makštį, nebuvo nustatyta kokių nors vietinių pažeidimų ar bendros intoksikacijos požymių. Abi vaisto formos (tepalas ir žvakutės) buvo labai gerai toleruojamos, net kai buvo taikomos žymiai didesnės kumuliacinės dozės, negu rekomenduojamos gydymui.

Vienkartinės dozės toksiškumo tyrimas su žiurkėmis buvo atliktas norint išaiškinti pasekmes, jei atsitiktinai būtų išgertas visas vaisto kiekis, kuris yra parduodamoje vaistinio preparato pakuotėje. Nebuvo nei apsinuodijimo požymių, nei su tyrimu susijusių gyvūnų nugaišimų. Kadangi suvartojus vienkartinę dozę net 20 g/kg nebuvo jokių apsinuodijimo požymių, galima padaryti išvadą, kad netyčia prarijus visos pakuotės turinį (vieną pakelį žvakučių ar tūbelę tepalo), tai yra, ] 1 – 1,5 g/kg lidokaino nepadarytų jokios žalos 20 kg sveriančiam vaikui. Taigi, abi vaistų formos yra saugios.

Yra įrodymų, kad 2,6-ksilidinas, lidokaino metabolitas žiurkėms ir turbūt žmogui gali turėti mutageninį poveikį. Tai buvo nustatyta tyrimuose in vitro, kur šio metabolito buvo taikomos labai didelės, beveik toksiškos koncentracijos. Dabartiniu metu tačiau nėra jokių įrodymų, kad šio metabolito pirmtakas lidokainas turi mutageninį poveikį.

Karcinogeiškumo tyrimuose su žiurkėmis 2,6-ksilidinas buvo skiriamas ir nėštumo metu ir du metus po gimimo labai didelėmis dozėmis. Šis labai tikslus tyrimas parodė sąryšį su piktybinių ir gėrybinių (daugiausiai) nosies kriauklių auglių atsiradimu. Tačiau lieka abejonių, ar šie duomenys aktualūs žmonėms. Vis dėlto Mastu S forte (lidokainas) didelėmis dozėmis ir ilgą laiką neturi būti vartojamas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mastu S tepalas Isopropilo palmitatas Skystasis parafinas Polietilenas (vidutinė molekulinė masė 1500) Sorbitano seskvioleatas Sorbitolis Išgrynintas vanduo Vilnų riebalai

Mastu S forte žvakutės Kietieji riebalai

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Mastu S tepalas: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje. Mastu S forte žvakutės: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Mastu S tepalas

Aliuminio tūbelė su polietileniniu dangteliu, kurioje yra 20 g tepalo.

Mastu S forte žvakutės

Lizdinės plokštelės iš PVC/PE folijos. Kiekvienoje plokštelėje yra 10 žvakučių

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18 61118 Bad Vilbel Vokietija

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS

Mastu S tepalas LT R 97/4215/2

Mastu S forte žvakutės LT R 97/4216/2

9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA

Pirmojo registravimo data: 1997 02 11 Perregistravimo data: 2002 05 08

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2007-01-30