Klerimed

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA 1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Klerimed 250 mg plėvele dengtos tabletės Klerimed 500 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 250 mg arba 500 mg klaritromicino.

1 3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Klerimed gydomos infekcinės ligos, sukeltos jam jautrių mikroorganizmų: ­ ∗ bendruomenėje užsikrėstos ligos (klerimedu galima pradėti gydyti); ­ ∗ viršutinių kvėpavimo takų ligos, įskaitant faringitą ir sinusitą; ­ ∗ apatinių kvėpavimo takų infekcinės ligos, įskaitant ūminį ar lėtinį bronchitą ir pneumoniją; ­ ∗ lengvos arba vidutinio sunkumo odos ir minkštųjų audinių ligos; ­ ∗ su Helicobacter pylori infekcija susijusi dvylikapirštės žarnos opa (infekcijai naikinti klerimedas vartojamas kartu su skrandžio rūgšties išskyrimą mažinančiais vaistais, pvz., omeprazoliu). Neutralioje terpėje medikamento aktyvumas yra didesnis, negu rūgščioje. ­ In vitro klaritromicinas veikia toliau išvardytus mikroorganizmus.

Gramteigiamos bakterijos. Staphylococcus (jautrūs meticilinui), Streptococcus pyogenes (A grupės beta hemoliziniai streptokokai), α hemoliziniai streptokokai (žalsvųjų streptokokų grupės), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.

Gramneigiamos bakterijos. Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis ir Neisseria gonorrhoeae.

Mikoplazmos. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Aerobai. Bacteroides fragilis (jautrūs makrolidams), Clostridium perfringens, Peptococcus ir Peptostreptococcus rūšys, Propionibacterium acnes.

Kitokie mikroorganizmai. Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium leprae.

Kai kuriems mikroorganizmams, įskaitant Campylobacter rūšis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae ir Streptococcus pyogenes, vaistas sukelia baktericidinį poveikį.

1 4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

1 Klerimed tabletės geriamos. Maistas biologiniam medikamento prieinamumui įtakos nedaro.

Suaugusiems žmonėms. Paprastai reikia 7 paras gerti po 250 mg klaritromicino 2 kartus per parą. Jeigu infekcinė liga sunki, galima 14 parų vartoti po 500 mg 2 kartus per parą. Kiek vaisto reikia vartoti suaugusiems žmonėms, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, jei yra Helicobacter pylori infekcija, nurodyta lentelėje.

Gydymas trimis Gydymas trimis Gydymas dviem vaistais 7 paras vaistais 10 parų vaistais 14 parų Gerti po 500 mg Gerti po 500 mg Gerti po 500 mg klaritromicino 2 klaritromicino 2 klaritromicino 3 kartus per parą, po kartus per parą, po kartus per parą ir po 40 mg omeprazolio 1 20 mg omeprazolio 1 40 mg omeprazolio 1 kartą per parą ir po kartą per parą ir po kartą per parą 1000 mg amoksicilino 1000 mg amoksicilino 2 kartus per parą 2 kartus per parą

Vaikams. 12 metų ir vyresniems vaikams dozė yra tokia pat kaip suaugusiems žmonėms. Jaunesniems nei 12 metų vaikams reikia vartoti tik geriamąją suspensiją.

Senyviems žmonėms. Jiems reikia gerti įprastinę suaugusių žmonių dozę.

Pacientams, kurių inkstų funkcija pažeista. Jeigu sunkaus inkstų funkcijos nepakankamumo (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml/min.) nėra, dozės mažinti nereikia, jeigu yra − dozę reikia mažinti perpus, t. y. vartoti po 250 mg klaritromicino 1 kartą per parą, o sunkios ligos atveju − po 250 mg 2 kartus per parą.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Tokiems žmonėms dozės mažinti paprastai nereikia, tačiau kadangi klaritromicinas eliminuojamas daugiausiai per kepenis, todėl tokius ligonius juo reikia gydyti atsargiai.

2 4.3. Kontraindikacijos

­ ∗ Padidėjęs organizmo jautrumas makrolidų grupės antibiotikams. ­ ∗ Skalsių alkaloidų darinių vartojimas. ­ ∗ Cisaprido, pimozido ar terfenadino vartojimas, kadangi klaritromicinas gali didinti jų koncentraciją kraujo plazmoje. Dėl to elektrokardiogramoje gali pailgėti QT intervalas, pasireikšti širdies aritmija, įskaitant skilvelių virpėjimą, skilvelių tachikardiją ir dvikryptę verpstinę skilvelių paroksizminę tachikardiją. Panašus poveikis atsirado ir kartu su kitokiais makrolidais vartojant astemizolio.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Klaritromicinas iš organizmo pašalinamas per kepenis ir pro inkstus, todėl pacientus, kurių kepenų arba inkstų funkcija sutrikusi, šiuo medikamentu reikia gydyti atsargiai. Preparato vartojant ilgai arba pakartotinai, organizme gali pradėti augti ir daugintis jam atsparios bakterijos arba grybeliai. Jeigu jų atsiranda, klaritromicino vartojimą reikia nutraukti ir pradėti ligonį tinkamai gydyti. Kai kurių žmonių organizme Helicobakter pylori infekcija gali tapti atspari klaritromicinui.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Klaritromicino ir geriamųjų kontraceptikų sąveikos nepastebėta. Makrolidiniai antibiotikai gali didinti kartu vartojamų vaistų, kuriuos metabolizuoja citochromo P 450 sistemos fermentai (pvz., ciklosporino, disopiramido, skalsių alkaloidų, lovastatino, midazolamo, fenitoino, triazolamo, varfarino) koncentraciją kraujo serume.

Vartojant klaritromicino ir teofilino, didėja pastarojo medikamento koncentracija kraujo serume, todėl stiprėja toksinis poveikis.

Klaritromicinas gali stiprinti varfarino poveikį protrombino laikui, todėl būtina dažnai jį matuoti. Medikamentas gali stiprinti ir kartu vartojamo digoksino poveikį, todėl būtina matuoti pastarojo vaisto koncentraciją kraujo serume.

Klaritromicinas stiprina kartu vartojamo karbamazepino poveikį, kadangi lėtina jo išskyrimą iš organizmo.

ŽIV užsikrėtusių žmonių, vartojančių klaritromicino kartu su zidovudinu, kraujyje pastovi pastarojo medikamento koncentracija gali būti mažesnė. Taip neatsitinka, darant tarp vieno ir kito vaisto vartojimo 1-2 valandų pertrauką. Vaikų organizme tokios sąveika nepastebėta. Kartu su klaritromicinu geriant omeprazolio, abiejų vaistų koncentracija kraujo plazmoje gali būti didesnė, tačiau dozės keisti nereikia. Klaritromicino koncentraciją kraujo plazmoje gali didinti ir kartu vartojamas ranitidinas, tačiau dozės keisti irgi nereikia.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ar saugu klaritromicino vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, netirta. Nėščioms moterims jo vartoti nereikėtų, nebent nauda būtų didesnė už galimą žalą vaisiui. Kai kurių tyrimų metu gyvūnams pasireiškė embriotoksinis klaritromicino poveikis, tačiau tik nuo tokių dozių, kurios sukėlė aiškų toksinį poveikį motininėms patelėms. Jeigu klaritromicinu būtina gydyti moteris žindymo laikotarpiu, kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti. Į gyvūnų pieną medikamento patenka.

3 4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Tokio medikamento poveikio nepastebėta.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Paprastai klaritromicinas toleruojamas gerai. Pastebėtas nepageidaujamas poveikis išvardytas toliau.

Virškinimo traktas. Pykinimas, dispepsija, pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, stomatitas, glositas.

Oda. Alerginė reakcija, pasireiškianti urtikarija, lengvas odos išbėrimu, anafilaksija, retai − Stivenso ir Džonsono sindromu. Klinikinių tyrimų metu ligoniams, vartojantiems klaritromicino ir omeprazolio, laikinai pakito liežuvio spalva.

Centrinė nervų sitema. Laikinas nerimas, galvos svaigimas, nemiga, konfūzija, nakties košmarai, haliucinacijos, psichozė, tačiau tokio poveikio priežastis nenustatyta. Galimas laikinas apkurtimas, kuris vaisto vartojimą nutraukus praeina. Gali kisti skonio pojūtis.

Kepenys. Funkcijos sutrikimas (ji gali sutrikti pavartojus ir kitokių makrolidų preparatų), kuris paprastai būna laikinas ir pasireiškia tik kepenų funkcijos tyrimo duomenų pokyčiu arba hepatitu ir su gelta susijusia arba nesusijusia tulžies staze. Labai retai galimas ir sunkus, kartais net mirtinas kepenų pažeidimas.

Kitoks poveikis. Burnos kandidamikozė, retai − pseudomembraninis kolitas, kuris gali būti lengvas arba net gyvybei pavojingas.

4 4.9. Perdozavimas

Išgėrus didelę klaritromicino dozę, gali sutrikti virškinimo trakto veikla: atsiranda pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Bipoliniu afektiniu sutrikimu sergančiam ligoniui, išgėrusiam 8 g medikamento, pasireiškė psichikos sujaudinimas, elgesys tapo paranoidinis, atsirado hipokaliemija ir hipoksemija. Vaisto perdozavus, reikia išplauti skrandį ir gydyti palaikomosiomis priemonėmis. Jeigu pasireiškia alerginė reakcija, ją reikia slopinti įprastinėmis priemonėmis. Hemodialize arba pilvaplėvės dialize klerimedo, kaip ir kitokių makrolidų, iš organizmo pašalinti neįmanoma.

2 5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1. Farmakodinaminės savybės

Klaritromicinas yra pusiau sintetinis eritromicino darinys. Jis, kaip ir eritromicinas, prisijungia prie bakterijų 50-ojo ribosomų subvieneto, todėl slopinama baltymų sintezė. Vienas jo metabolitas 14-hidroksiklaritromicinas irgi veikia bakterijas. Jo mažiausia inhibuojamoji koncentracija (MIK) yra tokia pat kaip klaritromicino arba 2 kartus didesnė, tačiau Haemophilus influenzae šis metabolitas veikia du kartus stipriau už klaritromiciną. Mažiausia inhibuojamoji klaritromicino koncentracija paprastai yra 2 kartus mažesnė už eritromicino.

In vitro klaritromicinas veikia toliau išvardytus mikroorganizmus.

Gramteigiamos bakterijos. Staphylococcus (jautrūs meticilinui), Streptococcus pyogenes (A grupės beta hemoliziniai streptokokai), α hemoliziniai streptokokai (žalsvųjų streptokokų grupės), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.

Gramneigiamos bakterijos. Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis ir Neisseria gonorrhoeae.

Mikoplazmos. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Aerobai. Bacteroides fragilis (jautrūs makrolidams), Clostridium perfringens, Peptococcus ir Peptostreptococcus rūšys, Propionibacterium acnes.

Kitokie mikroorganizmai. Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium leprae.

Kai kuriems mikroorganizmams, įskaitant Campylobacter rūšis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae ir Streptococcus pyogenes, vaistas sukelia baktericidinį poveikį.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Išgertas klaritromicinas rezorbuojamas greitai ir gerai. Pirmo prasiskverbimo per kepenis metu dalis medikamento verčiama veikliu metabolitu 14--hidroksiklaritromicinu. Maistas biologiniam antibiotiko prieinamumui įtakos nedaro, tačiau šiek tiek lėtina rezorbciją ir veiklaus metabolito atsiradimą. Klaritromicino kinetika yra linijinė, stabili apykaita organizme nusistovi per dvi paras. Vartojant po 250 mg 2 kartus per parą, 15-20 proc. dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio antibiotiko pavidalu, vartojant po 500 mg 2 kartus per parą, su šlapimu medikamento išsiskiria daugiau, t. y. 36 proc. dozės. Svarbiausias su šlapimu išskiriamas metabolitas yra 14- hidroksiklaritromicinas. Jo pavidalu eliminuojama 10-15 proc. dozės. Likusi dozės dalis, t. y. 5-10 proc., pašalinama su išmatomis, daugiausiai su tulžimi. 500 mg dozę vartojant 3 kartus per parą, koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė, negu tokią pat dozę geriant 2 kartus per parą. Audiniuose klaritromicino koncentracija būna kelis kartus didesnė negu kraujo plazmoje. Tonzilėse ir plaučiuose ji būna didesnė negu kituose audiniuose. Tuo metu, kai kraujyje koncentracija yra tokia, kuri sukelia terapinį poveikį, prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 80 proc. klaritromicino. Antibiotikas prasiskvebia į skrandžio gleivinę. Kartu su omeprazoliu vartojamo klaritromicino koncentracija skrandžo audinyje ir gleivėse būna didesnė.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinis klaritromicino poveikis priklauso nuo dozės ir vartojimo trukmės. Kepenys buvo visų rūšių gyvūnų toksinio poveikio organas "taikinys". Šunims ir beždžionėms jų pažeidimas atsirado po 14 gydymo dienų. Toksinė dozė, apskaičiuota miligramais kilogramui kūno svorio, buvo didesnė už žmogui skiriamą terapinę dozę. Mutageninio poveikio įvairių tyrimų in vitro metu klaritromicinas nesukėlė, gyvūnų vaisingumo ir dauginimosi funkcijos nesutrikdė. Kai kuriems klaritromicino vartojantiems gyvūnams pasireiškė embriotoksinis poveikis, tačiau tik nuo tokių dozių, kurios sukėlė toksinį poveikį ir motininėms patelėms.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kroskarmeliozė Mikrokristalinė celiuliozė Silicio dioksidas Povidonas Stearino rūgštis Magnio stearatas Talkas Hipromeliozė Propilenglikolis Sorbitano oleatas vanilė Chinolino geltonasis (E 104) Titano dioksidas (E 171) Hidroksipropilceliuliozė Sorbo rūgštis.

6.2. Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4. Specialios aikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Dėžutė, kurioje yra 14 tablečių, supakuotų į PVC, PVDC ir aliuminio lakštus.

6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Speciali vartojimo instrukcija nereikalinga.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

MEDOCHEMIE Ltd., p.o box 51409, Limassol, Kipras

3 8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS

250 mg 02/7703/3 500 mg 02/7704/3

9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA

2002-04-02

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2008-12-19