Enazil

TVIRTINU: Valstybinės vaistų kontrolės

tarnybos prie LR SAM

viršininkas V. Basys

INFORMACINIS LAPELIS

ENAZIL 10

Enazilis – 10 Enalaprilis

SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 10 mg enalaprilio maleato ir pagalbinių medžiagų: kukurūzų krakmolo, laktozės, povidono, natrio vandenilio karbonato, magnio stearato, natrio krakmolo glikolato.

VAISTO FORMA IR PAKUOTĖ

Dėžutė, kurioje yra 20 arba 60 tablečių (du arba 6 lapeliai, kiekviename jų yra 10 tablečių).

FARMAKOTERAPINĖ GRUPĖ IR POVEIKIS

Enalaprilis yra angiotenziną konvertuojančio fermento (ACE) inhibitorius, vartojamas per dideliam kraujo spaudimui bei širdies nepakankamumui gydyti. ACE inhibitorius enalaprilis slopina renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą, todėl sutrikdo neaktyvaus angiotenzino I vertimą angiotenzinu II. Pastarasis junginys stipriai sutraukia kraujagysles, todėl yra labai svarbus kraujospūdžio reguliavimui.

REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJO IR GAMINTOJO PAVADINIMAS IR ADRESAS

PLIVA – lachema a.s. Karasek 1 621 33 Brno Čekijos Respublika

INDIKACIJOS

Hipertenzijos gydymas. Enazilis vartojamas įvairaus sunkumo pirminei bei inkstų kraujagyslių pažeidimo sukeltai hipertenzijai gydyti.

Širdies nepakankamumo gydymas. Enazilis tinka lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti. Dažniausiai vaistas vartojamas kaip pagalbinė priemonė kartu su rusmenės glikozidais ir (arba) diuretikais.

Simptominio širdies nepakankamumo profilaktika. Enazilis tinka pacientų, sergančių stabiliu besimptomiu širdies nepakankamumu (išstūmimo frakcija yra 35 ( arba mažesnė), simptominio širdies nepakankamumo atsiradimui lėtinti bei hospitalizavimui dėl širdies nepakankamumo mažinti.

Pacientų, kurių kairiojo širdies skilvelio veikla sutrikusi, vainikinės kraujotakos nepakankamumo (išemijos) profilaktika. Enazilis mažina miokardo infarkto atvejų kiekį bei hospitalizavimą dėl progresuojančios krūtinės anginos.

KONTRAINDIKACIJOS

Padidėjęs jautrumas enaziliui arba jo sudėtyje esančioms pagalbinėms medžiagoms. Vaisto draudžiama vartoti pacientams, sirgusiems angioneurozine edema (jei tarp šios ligos ir gydymo ACE inhibitoriais buvo priklausomumas). Be to, preparato negalima vartoti nėščioms moterims. Jei yra bet koks aukščiau minėtas atvejis, prieš vartojant medikamento reikia informuoti gydytoją.

SĄVEIKA

Jei enalaprilio vartojama kartu su kitokiais preparatais, mažinančiais kraujo spaudimą, pvz., beta adrenoreceptorių blokatoriais, metildopa, kalcio antagonistais, diuretikais, gali stiprėti antihipertenzinis poveikis. Ligonius, kurie vartoja adrenerginės sistemos blokatorių ir enalaprilio, būtina labai atidžiai prižiūrėti. Propranololis, vartojamas kartu su enalapriliu, gali mažinti pastarojo medikamento biologinį pasisavinimą, tačiau tokia sąveika klinikai, atrodo, yra nereikšminga. Medikamento vartojant kartu su ličiu, gali didėti pastarosios medžiagos koncentracija serume. Enalaprilis, vartojamas kartu su kalį šalinančiais diuretikais, gali mažinti šių vaistų sukeliamos hipokaliemijos sunkumą. Medikamento nerekomenduojama vartoti, ypač pacientams, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, kartu su kalio papildais, kalį organizme sulaikančiais diuretikais bei druskų pakaitalais, kurių sudėtyje yra kalio, kadangi galima sunki hiperkaliemija. Tačiau jei manoma, kad minėtų medikamentų vartoti kartu tikslinga, gydyti būtina labai atsargiai, be to, reikia nuolat sekti kalio koncentraciją serume. ACE inhibitorių ir narkotinių medikamentų ar preparatų nuo psichozės vartojant kartu, dažniau galima ortostatinė hipotenzija. Vartojant ACE inhibitorių kartu su alopurinoliu, citostatikais, imunodepresantais, sisteminio poveikio kortikoidais, prokainamidu, didėja leukopenijos atsiradimo galimybė. Jeigu nesteroidinių preparatų nuo uždegimo vartojama kartu su ACE inhibitoriais, gali mažėti antihipertenzinis pastarųjų medikamentų poveikis. Antacidiniai vaistai mažina ACE inhibitorių biologinį pasisavinimą. Simpatikomimetiniai preparatai gali mažinti antihipertenzinį ACE inhibitorių poveikį, todėl pacientus reikėtų atidžiai stebėti tol, kol įsitikinama, kad pageidaujamas, t.y. antihipertenzinis poveikis, yra pakankamas. Alkoholio vartojant kartu su ACE inhibitoriais, stiprėja hipotenzinis poveikis. Ciklosporino ir ACE inhibitorių vartojant kartu, didėja hiperkaliemijos galimybė. Jei pacientas vartoja kitokių vaistų, būtina informuoti gydytoją.

SPECIALUS ĮSPĖJIMAS

Simptominė hipotenzija

Simptominė hipotenzija pasireiškia retai. Ji dažnesnė pacientams, kurių organizme dėl įvairių priežasčių, pvz., vėmimo ar viduriavimo, gydymo diuretikais, natrio trūkumo maiste, dializės, trūksta natrio ar yra nepakankamas skysčio kiekis. Iš patirties žinoma, kad pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, ACE inhibitoriai labiau negu paprastai sumažina kraujo spaudimą.

Inkstų veiklos nepakankamumas

Žmonėms, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, dozavimą būtina koreguoti atsižvelgiant į inkstų klirensą. Būtina vartoti mažesnę dozę. Hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems yra vieno arba abiejų inkstų arterijų stenozė, gydymo enalapriliu metu laikinai gali padidėti liekamojo azoto kiekis kraujyje bei kreatinino koncentracija serume. Jei inkstų veiklos nepakankamumu sergantis ligonis gydomas enalapriliu ir organizme kalį sulaikančiais diuretikais, serume gali padidėti kalio koncentracija.

Chirurginė operacija

Pacientams, kuriems atliekama sunki chirurginė operacija arba daroma anestezija vaistais, kurie gali sukelti hipotenziją, enalaprilis gali blokuoti angiotenzino II sintezę ir sukelti antrinį kompensacinį renino išsiskyrimo padidėjimą. Tokiu atveju hipotenziją šalinti reikia plazmos tūrį didinančiais preparatais.

Hemodializuojami ligoniai

Pastebėta, kad ACE inhibitoriais gydomiems žmonėms, kurių dializei vartojama didelio laidumo membranos, dažnai pasireiškia anafilaktoidinės reakcijos, todėl šių medžiagų kartu vartoti nereikėtų.

Vaikai

Ar enazilis veiksmingas ir ar jo vartoti vaikams saugu, nežinoma.

Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėščiai moteriai enazilio vartoti draudžiama. Be to, šio vaisto negalima vartoti žindyvei.

DOZAVIMAS IR VARTOJIMO BŪDAS

Didžiausia enazilio dienos dozė yra 40 mg. Kadangi maistas rezorbcijos neveikia, vaisto galima gerti prieš valgį arba po jo.

Pirminė bei inkstų kraujagyslių pažeidimo sukelta hipertenzija. Rekomenduojama pradinė dienos dozė yra 5 mg enazilio. Paprastai per dieną reikia gerti 10 – 40 mg preparato. Dienos dozę galima gerti iš karto arba per du kartus. Kai kuriems pacientams, baigiantis dozavimo intervalui, gali mažėti antihipertenzinis poveikis. Tokiu atveju reikėtų apsvarstyti, ar dozę didinti, ar ją gerti per du kartus. Jeigu kraujo spaudimo nepavyksta sunormalinti vien enaziliu, jo galima vartoti kartu su diuretikais. Ligoniui, kuris gydomas diuretikais, iš pradžių rekomenduojama vartoti tik 2,5 mg enazilio (žr. "Gydymas enaziliu ir diuretikais").

Gydymas enaziliu ir diuretikais. Iš pradžių patariama vartoti 2,5 mg enazilio. Net tokia pradinė dozė gali sukelti hipotenziją: ji pasireiškia dažniau, jei enazilio pradeda vartoti jau gydomas diuretikais pacientas. Tokiu atveju būtinas atsargumas, kadangi tokių žmonių organizme gali trūkti skysčių ar druskų. Jei galima, iki gydymo enalapriliu pradžios likus 2 – 3 dienoms, gydymą diuretikais reikėtų nutraukti. Enalaprilis mažina tiazidų sukeltos hipokaliemijos bei hiperurikemijos atsiradimo galimybę.

Vartojimas pagyvenusiems, t.y. vyresniems negu 65 metų, pacientams. Pradinė dozė turėtų būti 2,5 mg. Kai kuriems pagyvenusiems žmonėms enalaprilis sukelia didesnį poveikį negu jaunesniems, todėl reikėtų nustatyti tokią dozę, kuri palaiko pageidaujamą kraujo spaudimą.

Širdies nepakankamumas (besimtomis kairiojo skilvelio veiklos sutrikimas). Pacientui, sergančiam simptominiu širdies nepakankamumu arba besimptomiu kairiojo širdies skilvelio funkcijos sutrikimu, iš pradžių rekomenduojama dienos dozė yra 2,5 mg. Gydymo pradžioje būtina nuolatinė medikų priežiūra. Ligonius, sergančius sunkiu širdies nepakankamumu, gydyti reikėtų pradėti ligoninėje. Pasibaigus pradiniam gydymo laikotarpiui, dozę reikėtų laipsniškai koreguoti iki įprastinės palaikomosios, t.y. 20 mg. Priklausomai nuo to, kaip pacientas vaistą toleruoja, dienos dozę reikėtų gerti iš karto arba per du kartus. Enazilio dozės koregavimą galima baigti, atsižvelgiant į liekamuosius širdies nepakankamumo požymius ar simptomus, per 2 – 4 savaites arba greičiau. Prieš pradedant gydyti enalapriliu ir gydymo metu būtina atidžiai stebėti kraujo spaudimą bei inkstų veiklą. Be to, reikia nuolat sekti kalio koncentraciją serume. Kad hipotenzijos atsiradimo galimybė sumažėtų, pacientams, gydomiems didele diuretikų doze, prieš gydymą enaziliu reikėtų vartoti mažesnę diuretikų dozę.

Inkstų veiklos nepakankamumas. Ligoniams, kurių inkstų veikla sutrikusi, būtina vartoti mažesnę dozę. Ji priklauso nuo inkstų klirenso.

Inkstų veikla Kreatinino klirensas Pradinė dozė Normali Daugiau negu 5 mg 80 ml/min. Šiek tiek sutrikusi 80 – 30 ml/min. 5 mg Vidutiniškai arba labai Mažiau negu 2,5 mg sutrikusi 30 ml/min. Dializuojami pacientai* – 2,5 mg dializės dieną*

*Dozavimą ne dializės dienomis būtina nustatyti atsižvelgiant į kraujospūdžio reakciją. Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į sukeliamą poveikį. Ji turėtų būti kiek galima mažesnė, tačiau pakankama pageidaujamam kraujo spaudimui palaikyti bei širdies nepakankamumui kontroliuoti.

PERDOZAVIMAS

Per didelės enalaprilio dozės sukeltą hipotenziją šalina į veną suleisti skysčiai. Reikia nutraukti enazilio vartojimą ir atidžiai stebėti ligonį. Jei vaisto išgerta neseniai, reikėtų sukelti vėmimą. Jei būtina, dalį enaprilato (veikliosios enalaprilio formos) iš organizmo galima pašalinti kraujo dialize.

NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS

Enalaprilis paprastai yra gerai toleruojamas. Nepageidaujamas poveikis būna silpnas ar vidutinio stiprumo ir dėl jo nutraukti gydymo nebūtina. Dažniausiai atsiranda galvos skausmas ir svaigulys. Nuovargis, bendrasis silpnumas, hipotenzija, sinkopė, pykinimas, viduriavimas, mėšlungis, išbėrimas, kosulys pasireiškia retai. Dar rečiau gali sutrikti inkstų veikla, atsirasti inkstų veiklos nepakankamumas, oligurija. Enalapriliu, kaip ir kitokiais ACE inhibitoriais, gydomiems ligoniams retai gali pasireikšti angioneurozinė edema. Tokiu atveju medikamento vartojimą būtina nutraukti. Be to, laikinai šiek tiek gali padidėti kreatinino ir šlapalo koncentracija, kepenų fermentų aktyvumas ir (arba) bilirubino kiekis serume, sumažėti hemoglobino koncentracija, hematokrito rodmenys, leukocitų kiekis. Jei pasireiškia nepageidaujamas poveikis, kuris nenurodytas šiame informaciniame lapelyje, reikia pranešti gydytojui.

TINKAMUMO LAIKAS

Tinkamumo laikas nurodytas ant pakuotės. Jam pasibaigus, medikamento vartoti negalima.

LAIKYMO SĄLYGOS

Preparatą reikia laikyti žemesnėje kaip 25 (C temperatūroje. Medikamentą reikia laikyti vaikams neprieinamoje vietoje(

VVKT tvirtinimo data 2004 11 15 Spec. redaktorius – doc. A. Milašius Tekstą redagavo V. Jurkie