Biotaksym

Informaciją apie vaistą būtina perskaityti prieš pradedant jį vartoti INFORMACIJA VARTOTOJUI

BIOTAKSYM® BIOTAKSIMAS TARPTAUTINIS PAVADINIMAS Cefotaximum Cefotaksimas Buteliuke yra 250 mg, 500 mg arba 1 g cefotaksimo. SUDĖTIS Cefotaksimo natrio druska. VAISTO FORMA Stiklo buteliuke yra cefotaksimo natrio druskos miltelių (250 mg, 500 mg arba 1 g cefotaksimo). Ant buteliuko yra etiketė, jis užkimštas gumos kamšteliu su apsauginiu aliuminio dangteliu. Buteliukas ir informacinis lapelis įdėti į kartono dėžutę, ant kurios yra etiketė. Biotaksimo milteliai yra balti arba gelsvi. Į buteliuką suleidus reikiamą kiekį skiediklio (injekcijų vandens), gaunamas gelsvas arba geltonas tirpalas, kurį galima švirkšti į raumenis arba į veną. Iš įvairių vaisto partijų paruošto tirpalo spalva gali šiek tiek skirtis, tačiau toks skirtumas nėra susilpnėjusio vaisto efektyvumo ar sumažėjusio vartojimo saugumo požymis. VEIKIMO BŪDAS Biotaksimas yra injekuojamasis antibiotikas. Cefotaksimas yra plataus poveikio pusiau sintetinis trečiosios kartos cefalosporinas. Jo veikimo būdo pagrindas yra bakterijų sienelės sintezės slopinimas. Organizme cefotaksimas, dalyvaujant nespecifinėms esterazėms, metabolizuojamas ir tampa aktyviu metabolitu deacetilcefotaksimu. Tai padidina vaisto efektyvumą ir reikšmingai pailgina baktericidinį poveikį. Tyrimais in vitro nustatyta, kad cefotaksimas veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, yra labai atsparus beta laktamazėms. Antibiotikas yra stiprus laktamazių, ypač tų, kurias gamina enterobakterijos, inhibitorius. Tyrimais in vitro nustatyta, kad cefotaksimui jautrios daugelis enterobakterijų šeimos bakterijų: dauguma Citrabacter spp., Enterabacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. padermių, taip pat indolui teigiamos ir neigiamos Proteus spp. padermės, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp. ir Shigella spp. Preparatui jautrios ir Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae bei Neisseria meningitidis. Kai kurios pseudomonų padermės in vitro yra jautrios cefotaksimui. Tiriant cefotaksimą in vitra, nustatyta, kad jam jautrios daugelis gramteigiamų bakterijų, streptokokai bei stafilokokai, tačiau meticilinui atsparios Stafilococcus aureus padermės atsparios ir cefotaksimui. In vivo ištirta, kad kai kurios anaerobinių bakterijų rūšys yra jautrios biotaksimui, tačiau dauguma Bacterodes fragilis ir Clostridium spp. padermių yra atsparios. In vitro nustatytas cefotaksimo ir aminoglikozidų grupės antibiotikų sinergetinis poveikis daugeliui gramneigiamų bakterijų, tarp jų ir Pseudomona aeruginosa padermėms. Atlikus tyrimus su sveikais savanoriais, nustatyta, kad didžiausia vaisto koncentracija plazmoje būna po 30 minučių: sušvirkštus į raumenis 500 mg - 11,7 µg/ml, suleidus 1 g- 20,5 µg/ml. Antibiotiko pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 1 valandą. 14 dienų į veną leidžiant kas 6 valandas po 1 g cefotaksimo, vaistas nesikaupė. 20-40% antibiotiko suriša plazmos baltymai. Jis greitai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius: bronchus, plaučius, prostatą, tulžį. Cefotaksimas prasiskverbia per placentos barjerą ir į motinos pieną. Ligoniams, sergantiems meningitu, sušvirkštus didelę dozę cefotaksimo, jis lengvai prasiskverbia į smegenų skystį. 30-40% cefotaksimo kepenyse metabolizuojama, jis virsta aktyviu metabolitu deacetilcefotaksimu. Sušvirkštus cefotaksimo, didžiausia deacetilcefotaksimo koncentracija plazmoje būna po 2-3 valandų, o jo gydomasis poveikis tęsiasi 6-8 valandas. Deacetilcefotaksimo pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis negu cefotaksimo: suaugusiems žmonėms jis trunka 1,6 valandos, kūdikiams ir vaikams- 2,1 valandos, naujagimiams- 9,4 valandos. Per 24 valandas su šlapimu pasišalina apie 60% ir nepakitusio cefotaksimo, 20% - deacetilcefotaksimo ir neaktyvaus laktono forma, 20% pasišalina su tulžimi. INDIKACIJOS 1. Apatinių kvėpavimo takų ligos (taip pat ir plaučių uždegimas), kurias sukėlė Streptococcus pneumoniae (kai jautrumas penicilinui sumažėjęs), Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (taip pat ir ampicilinui atsparios padermės), Proteus mirabilis, Serratia marcescens ir Enterobacter spp. 2. Šlapimo takų ligos, sukeltos Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morgani, Providencia rettgeri ir Serratia marcescens. Biotaksimu galima gydyti nekomplikuotą gonorėją, net jei ją sukėlė penicilinazę gaminančios Neisseria gonorrhoeae padermės. 3. Mažojo dubens ligos, kurių priežastis yra Escherichia coli, Proteus mirabilis, anaerobiniai kokai (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), kai kurios Bacteroides spp. padermės, tarp jų ir B.fragilis, Clostridium spp. 4. Septicemija ir bakteriemija, kurias, be kitų bakterijų, galėjo sukelti ir Escherichia coli, Klebsiella spp. bei Serratia marcescens padermės. 5. Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Bacteroides spp. ir anaerobinių kokų (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) sukeltos odos ir minkštųjų audinių ligos. 6. Escherichia coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. sukeltos pilvo ertmės ligos, tarp jų ir peritonitas. Kaulų ir sąnarių ligos (taip pat ir tuo atveju, kai jas sukėlė Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Proteus mirabilis. Centrinės nervų sistemos ligos (taip pat ir meningitas), kurias sukėlė Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae ir Escherichia coli. Operacijų infekcijos profilaktika. KONTRAINDIKACIJOS Padidėjęs jautrumas cefalosporinams. ATSARGUMAS 1. Cefotaksimo atsargiai reikia vartoti ligoniams, kuriems buvo pasireiškusi alerginė reakcija, ypač dėl vaistų vartojimo. Pasireiškus ūminei alergijai, preparato vartojimą būtina nedelsiant nutraukti ir pradėti reikiamą gydymą. 2. Cefotaksimo reikia vartoti atsargiai, jei yra padidėjęs jautrumas penicilinui (gali pasireikšti kryžminė padidėjusio jautrumo reakcija) arba jei ligonis serga virškinimo trakto ligomis, ypač kolitu. 3. Senyvo amžiaus žmonėms ir ligoniams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozę reikia parinkti atsižvelgus į kreatinino klirensą (žr."Dozavimas ir vartojimas"). 4. Vartojant cefotaksimo, labai retai gali sutrikti inkstų funkcija, todėl rekomenduojama stebėti inkstų funkciją tų sunkiai sergančių ligonių, kurie vartoja didelę antibiotiko dozę. 5. Ilgai vartojant cefotaksimo, gali pasireikšti granulocitopenija, labai retai - agranulocitozė, todėl ligonių, vartojančių preparato ilgiau negu 10 dienų, reikia tirti kraujo sudėtį. 6. Cefotaksimo atsargiai reikia vartoti kartu su aminoglikozidų grupės antibiotikais ir stipriais diuretikais. 7. Jaunesniems negu 2 mėnesių vaikams preparato galima švirkšti tik į veną,

8. Cefotaksimo ir aminoglikozidų tirpalų negalima maišyti (pavyzdžiui, viename švirkšte). Jeigu vienu metu vartojama šių vaistų, juos reikia leisti į skirtingas kūno puses (žr."Vaistų sąveika"). 9. Preparatas stabiliausias, kai tirpalo pH yra 5-7, todėl negalima naudoti skiediklių, kurių pH didesnis negu 7,5 (pavyzdžiui, natrio rūgščiojo karbonato tirpalo).

Vartojant cefotaksimo, gali pasireikšti pseudomembraninis kolitas, kurį sukelia toksinus gaminančios Clostridium difficile padermės. Lengvi ligos simptomai išnyksta nustojus vartoti vaisto. Jeigu kolitas yra vidutinio sunkumo arba sunkus, reikia sunormalinti organizmo skysčių ir elektrolitų kiekį bei baltymų kiekį plazmoje, vartoti antibiotikų, kurie efektyviai veikia Clostridium difficile. Pirmiausia vartotinas vaistas yra metronidazolis. Jeigu jis nepadėjo arba jei ligonio būklė labai sunki, reikia gerti vankomicino. Ilgai vartojant cefotaksimo su kitais plataus poveikio antibiotikais, gali atsirasti preparato poveikiui atsparių bakterijų padermių ir grybelių. Tokiu atveju reikia pradėti tinkamą gydymą. Nėštumo ir žindymo laikotarpis Pagal saugumą nėštumo laikotarpiu cefotaksimas priklauso B kategorijai. Informacija apie jo vartojimo saugumą paremta tik tyrimų su gyvūnais duomenimis. Preparato galima vartoti tik būtiniausiu atveju. Ypač atsargiai reikia vartoti vaisto pirmaisiais nėštumo mėnesiais. Nedidelis kiekis cefalosporinų prasiskverbia į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu medikamento reikia vartoti atsargiai. VAlSTŲ SĄVEIKA Cefotaksimo vartojant kartu su aminoglikozidais, vankomicinu ir netiesioginio poveikio antikoaguliantais, pasireiškia sinergetinis poveikis. Probenicidas, azlocilinas ir mezlocilinas reikšmingai pailgina preparato poveikį. Cefotaksimo ir aminoglikozidų tirpalų negalima sumaišyti viename švirkšte arba infuzijų tirpalo butelyje, nes jie gali vienas kitą inaktyvuoti. Jeigu vienu metu būtina vartoti šių vaistų, juos reikia švirkšti į skirtingas kūno puses. Nesuderinamumas pasireiškia cefotaksimą sumaišius su natrio rūgščiuoju karbonatu. Vartojant cefotaksimo, gali pasireikšti tariamai teigiama Kumbso reakcija, gali būti nustatytas tariamai teigiamas gliukozės šlapime mėginys (tuo atveju, kai tiriama dezoksidacijos būdu). DOZAVIMAS IR VARTOJIMAS Vyresni negu 12 metų pacientai Dažniausiai švirkščiama po 1g kas 12 valandų į raumenis arba veną. Jei liga vidutiniškai sunki arba sunki, injekuojama po 1-2 g kas 8 valandas. Gydant labai sunkią ligą, pavyzdžiui, septicemiją, vartojama didelė dozė: į veną leidžiama po 2 g kas 6-8 valandas. Jeigu liga pavojinga gyvybei, po 2 g cefotaksimo reikia leisti į veną kas 4 valandas. Sergant gonorėja, užtenka vieną kartą į raumenis sušvirkšti 1 g preparato. Didžiausia paros dozė -12 g. Neišnešioti ir jaunesni negu 7 dienų naujagimiai Paros dozė yra 50-100 mg/kg kūno svorio. Preparato reikia švirkšti į veną per 2 kartus. Jaunesni negu 1 mėnesio naujagimiai Paros dozę, tai yra 75-150 mg/kg kūno svorio, reikia injekuoti į veną per 3 kartus. Vyresni negu 1 mėnesio kūdikiai ir jaunesni negu 12 metų vaikai Mažiau negu 50 kg sveriantiems vaikams per parą galima vartoti 50-180 mg/kg kūno svorio dozę. Preparato švirkščiama į veną, paros dozė padalijama į 4-6 lygias dalis. Jeigu liga labai sunki, pavyzdžiui, ligonis serga meningitu, galima vartoti didesnę dozę. Vaikams, sveriantiems daugiau negu 50 kg, tinka tokia pat dozė kaip ir suaugusiems pacientams. Tokiu atveju didžiausia paros dozė yra 12 g. Jaunesniems negu 2,5 metų vaikams preparato tirpalą su lidokainu vartoti draudžiama.

Profilaktika 30-90 minučių prieš chirurginę operaciją suleidžiama 1 g preparato. Prireikus po 6 ir 12 valandų vaisto švirkščiama pakartotinai. Ligoniams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozė mažinama atsižvelgus į kreatinino klirensą. Jeigu kreatinino klirensas mažesnis negu 20 ml per minutę 1,73 m2 kūno ploto, dozę reikia mažinti perpus. Tirpalo paruošimas

Tirpalas injekcijai į raumenis 250 mg arba 500 mg preparato praskiedžiama 2 ml, 1 g — 4 ml injekcijų vandens. Švirkščiama giliai į didįjį sėdmens raumenį. Vaistą galima skiesti 1% lidokaino tirpalu, tačiau juo praskiesto preparato negalima leisti į veną. Tirpalas injekcijai į veną 250 mg, 500 mg arba 1 g miltelių, esančių buteliuke, praskiedžiami ne mažiau kaip 10 ml injekcijų vandens. Tirpalą reikia suleisti į veną per 3-5 minutes. Tirpalas infuzijai Paruoštas injekuoti į veną tirpalas praskiedžiamas 50-100 ml 0,9% natrio chlorido, 5 arba 10% gliukozės, 5% gliukozės ir 0,45% natrio chlorido, Ringerio arba natrio laktato injekcijų (M/6) tirpalu. Tirpalą reikia sulašinti per 20-60 minučių. Paruošto tirpalo, laikomo kambario temperatūroje, tinkamumo laikas - 24 valandos. Jei tirpalas laikomas 2-8°C temperatūroje, jo tinkamumo laikas - 5 dienos, tačiau remiantis geros klinikinės praktikos taisyklėmis rekomenduojama tirpalą ruošti prieš pat vartojimą. Laikomas tirpalas gali šiek tiek patamsėti, tačiau toks spalvos pokytis reikšmės vaisto efektyvumui neturi. Jei paruoštas tirpalas laikomas per ilgai arba netinkamomis sąlygomis, jo vartoti draudžiama. PERDOZAVIMAS Vaisto perdozavus, ypač ligoniams, sergantiems inkstų nepakankamumu, galimas laikinos encefalopatijos pavojus. Gydomi tik perdozavimo simptomai. Galima atlikti hemodializę arba peritoninę dializę. ŠALUTINIS POVEIKIS Cefotaksimas toleruojamas gerai. Šalutinis poveikis pasireiškia retai ir yra laikinas.

Vartojant cefotaksimo, gali pasireikšti toliau išvardytas šalutinis poveikis. • Vietinė reakcija: sušvirkštus į veną - flebitas, į raumenis - skausmas, sukietėjimas ir suminkštėjimas, jaučiamas čiuopiant.

* Padidėjęs jautrumas: odos išbėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, bronchų spazmas, karščiavimas. * Virškinimo trakto sutrikimas: viduriavimas, retai pykinimas ir vėmimas, labai retai - pseudomembraninis kolitas. * Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas. * Kraujo pakitimai: granulocitopenija, leukopenija, eozinofilija, neutropenija ir trombocitopenija. * Galvos skausmas. • Makšties kandidamikozė. LAIKYMO SĄLYGOS Preparatą reikia laikyti sausoje, tamsioje patalpoje, žemesnėje negu 25°C temperatūroje, būtina saugoti nuo vaikų. Prieš vartojimą reikia patikrinti ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką. Jam pasibaigus, preparato vartoti negalima. Informacija pacientui parengta 1999 spalio mėnesį. PAKUOTĖ Buteliukas, kuriame yra 250 mg, 500 mg arba 1 g preparato. Buteliukas įdėtas į dėžutę.

RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS Pharmaceutical Works POLPHARMA SA 19 Pelplińska Street, 83-200 Starogard Gdański, Lenkija

Gamintojai

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA Production Division in Duchnice 28/30 Ożarowska Str. 05-850 Ożarów Mazowiecki Lenkija

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA 19 Pelplińska Street 83-200 Starogard Gdański Lenkija

2011-01-12