Valtrex

1. KAS YRA VALTREX IR KAM JIS VARTOJAMAS

Valtrex gydoma: ( juostinė pūslelinė (vaistas trumpina ir silpnina šios ligos sukeltą skausmą, t. y. ir ūminę neuralgiją, ir neuralgiją po ligos); ( paprastoji odos ir gleivinės pūslelinė, įskaitant ir pirminę, ir atsinaujinančią lyties organų pūslelinę.

Farmakologinės savybės Farmakoterapinė grupė Valacikloviras yra priešvirusinis preparatas, acikloviro L-valino esteris. Acikloviras yra purino (guanino) nukleozido analogas.

Veikimo būdas Žmogaus organizme valacikloviras greitai ir beveik visas verčiamas acikloviru, tikriausiai veikiant fermentui valacikloviro hidrolazei.

Acikloviras yra specifinis pūslelinės virusų inhibitorius. Tyrimų in vitro metu jis veikia 1 ir 2 tipo Herpes simplex virusus (HSV), Varicella zooster virusus (VZV), citomegalovirusus (CMV), Epstein-Barr virusus (EBV) bei žmogaus Herpes 6 virusus (ŽHV-6).

Acikloviras fosforilinimo būdu konvertuotas į trifosfatą, kuris slopina Herpes virusų DNR sintezę. Pirmai fosforilinimo fazei būtini aktyvūs specifiniai virusų fermentai. HSV, VZV ir EBV šie fermentai yra virusinė timidino kinazė (TK). Jos būna tik virusų pažeistose ląstelėse. CMV fosforilinimas yra specifinis, jis iš dalies vyksta per fosfotransferazės geno produktą UL97. Selektyvų avikloviro veikimą iš dalies galima paaškinti tuo faktu, kad jo aktyvinimui būtini specifiniai virusų fermentai.

Acikloviro trifosfatas konkurenciniu būdu blokuoja virusų DNR polimerazę, o inkorporuotas į grandinę stabdo jos formavimąsi, dėl to slopinama virusų DNR sintezė, blokuojama jų replikacija. Atidžiai tyrinėjant virusus, išskirtus ir ligonių, gydytų acikloviru arba jo vartojusių profilaktikai, organizmo, nustatyta, jog tuo atveju, kai imuninės sistemos funkcija pakankama, aciklovirui atsparių virusų organizme atsiranda itin retai. Nedažnai jų gali atsirasti tų ligonių, kurių imuninės sistemos funkcijos nepakankamumas yra didelis (pvz., po orgnų arba kaulų čiulpų persodinimo, gydomų nuo vėžio chemoterapiniais preparatais bei užsikrėtusiems ŽIV), organizme. Atsparių virusų atsiradimo priežastis dažniausiai yra fenotipas su timidino kinazės trūkumu. Kartais virusų jautrumas aciklovirui gali sumažėti dėl virusų timidino kinazės arba DNR polimerazės pokyčio. Tokių virusų virulentiškumas primena nepakitusių virusų virulentiškumą.

Farmakokinetika Bendroji charakteristika. Išgertas valacikloviras rezorbuojamas gerai ir beveik visas greitai verčiamas acikloviru ir valinu. Atrodo, kad toks virtimas vyksta veikiant žmogaus kepenų fermentui valacikloviro hidroalazei.

Išgėrus vieną valacikloviro 1000 mg dozę, didžiausia vbalacikloviro koncentracija kraujyje atsiranda po 1,75 val. ir būna 25 µM (2,2-8,3 mikrogramo/ml). Iš valacikloviro biologinio acikloviro prieinamumas yra 54 proc., maistas jam įtakos nedaro.

Išgėrus 1000 mg dozę, didžiausia valacikloviro koncentracija plazmoje atsiranda po 30-100 minučių ir būna tik 4 proc. acikloviro koncentracijos, o po 3 val. ji tampa tokia, kurios pamatuoti nebeįmanoma. Ir po vienkartinės, ir po kartotinių dozių pavartojimo valacikloviro ir acikloviro farmakokinetika yra tokia pat. Prie kraujo plazmos baltymų valacikloviro jungiasi tik 15 proc.

Jeigu inkstų funkcija normali, acikloviro pusinės eliminacijos laikas plazmoje ir po vienkartinės, ir po pakartotinių valacikloviro dozių pavartojimo yra apie 3 val. Mažiau nei 1 proc. pavartotos valacikloviro dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto pavidalu. Didžiausia dozės dalis pašalinama su šlapimu acikloviro bei jo metabolito 9- karboksimetoksimetilguanino pavidalu.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme Valtrex išgėrusių juostine pūsleline sergančių žmonių organizme acikloviro ir valacikloviro farmakokinetika labai nekinta.

2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT VALTREX

Valtrex vartoti negalima: - jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) valaciklovirui, aciklovirui arba bet kuriai pagalbinei Valtrex medžiagai.

Specialių atsargumo priemonių reikia: - senyviems žmonėms. Jiems Valtrex dozės keisti nereikia, nebent būtų gerokai pažeista inkstų funkcija. Gydymo metu jiems reikia gerti pakankamai skysčių. - Jeigu sergate inkstų funkcijos nepakankamumu. Pacientams, kurių inkstų funkcija gerokai sutrikusi, Valtrex dozę reikia keisti (žr. Poskyrį "Ligoniams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu")

Kitų vaistų vartojimas Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Klinikai reikšmingos Valtrex ir kitų medikamentų sąveikos nepastebėta.

Cimetidinas ir probenecidas, padidina acikloviro AUC, mažindami jo klirensą inkstuose. Taip gydant, acikloviro dozės keisti nereikia, kadangi terapinių jo dozių diapazonas yra platus.

Vartojant inkstų fiziologiją trikdančių medikamentų, gali kisti acikloviro koncentracija kraujo plazmoje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.

Nėštumo laikotarpis. Apie Valtrex vartojimą nėštumo laikotarpiu informacijos nėra. Nėščioms moterims jo galima vartoti tik nustačius, kad nauda bus didesnė už galimą žalą.

Tyrimų, kuriuose dalyvavo apie 300 nėščių moterų, acikloviro (800-1000 mg paros dozę) vartojusių pirmus tris nėštumo mėnesius, rezultatai rodo, jog kūdikių apsigimimų, palyginti su apsigimimais apskritai, vaistas nepadažnina. Atsiradę defektai nebuvo specifiniai, todėl teigti, kad jų priežastis yra ta pati, negalima.

Vartojant 3000 mg Valtrex paros dozę, plotas, kurį koordinačių sistemoje apibrėžia acikloviro koncentracijos kreivė (AUC) paros laikotarpiu būna 4-5 kartus didesnis, negu geriant 800-1000 mg acikloviro paros dozę.

Žindymo laikotarpis

Ar valicikloviro patenka į motinos pieną, nežinoma, todėl žindyvėms Valtrex reikia vartoti atsargiai. Acikloviro į motinos pieną patenka, koncentracija būna 0,6-4,1 karto didesnė negu plazmoje. Vartojant po 200 mg acikloviro (Zovirax) 5 kartus per parą, pastovios koncentracijos plazmoje maksimumas (Css) būna 3,1 µMol (0,7 mikrogramai /ml). Tokiu atveju į žindomo kūdikio organizmą jo patenka apie 1 mg per parą. Vis dėlto, acikloviro (Zovirax) gydoma paprastoji naujagimių pūlelinė: jo švirkščiama į veną 0,3 mg/kg kūno svorio per parą.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas Vairuotojams specialių atsargumo priemonių laikytis nereikia.

3. KAIP VARTOTI VALTREX

Suaugusiems žmonėms

Gydant juostinę pūslelinę, 7 paras iš eilės reikia gerti po 1000 mg Valtrex 3 kartus per parą. Gydant paprastąją pūslelinę, reikia gerti po 500 mg Valtrex 2 kartus per parą. Atsinaujinusią ligą reikia gydyti 5 paras. Gydant pirmą kartą pasireiškusią paprastąją pūslelinę (ji gali būti ir sunkesnė už atsinaujinančią), preparato galima vartoti net 10 dienų. Jo reikia pradėti gerti kiek galima anksčiau. Atsinaujinančią ligą geriausia pradėti gydyti prodromo metu arba tuoj pat, kai tik atsiranda pirmųjų simptomų.

Dozavimas vaikams

Apie vaikų gydymą Valtrex duomenų nėra.

Dozavimas senyviems žmonėms

Pagyvenusiems žmonėms Valtrex dozės keisti nereikia, nebent būtų gerokai pažeista inkstų (žr. "Dozavimas ligoniams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu"). Gydymo metu jiems reikia gerti pakankamai skysčių.

Ligoniams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu Jeigu inkstų funkcija gerokai susilpnėjusi, Valtrex reikia vartoti taip, kaip nurodyta lentelėje.

Kreatinino Indikacijos klirensas (ml/min.) Valtrex dozė Juostinė pūslelinė 15-30 Po 1 g 2 kartus per Mažiau nei 15 dieną Po 1 g 1 kartą per dieną Paprastoji pūslelinė (gydant) Mažiau nei 15 Po 500 mg 1 kartą per dieną

Hemodializuojamiems žmonėms Valtrex rekomenduojama dozuoti taip, kaip ligoniams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 15 ml/min. Vaisto reikia gerti po hemodializės.

Ligoniams, sergantiems kepenų funkcijos nepakankamumu Ligoniams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ciroze (sintezė kepenyse vyksta), dozės keisti nereikia. Farmakokinetikos tyrimo ligonių, sergančių progresavusia kepenų ciroze (sintezė kepenyse sutrikusi, yra vartų ir sisteminės kraujotakos šunto galimybė), organizme duomenys nerodo, kad Valtrex dozę reikėtų koreguoti, tačiau tokių pacientų gydymo šiuo medikamentu patirtis yra maža.

Specialių grupių ligoniams Specifinių dozavimo nurodymų nėra.

Priežiūra gydymo metu Specialus sekimas nereikalingas.

Vartojimo instrukcija Speciali instrukcija nereikalinga.

Pavartojus per didelę Valtrex dozę Simptomai ir požymiai Apie Valtrex perdozavimą duomenų nėra. Klinikinių tyrimų metu ligoniai, kurie ne dėl juostinės pūslelinės ilgiau nei 12 mėnesių vartojo net po 2000 mg Valtrex 4 kartus per parą, vaisto toleravo gerai. Per apsirikimą didelę acikloviro dozę (net 80 mg/kg kūno svorio) suleidus į veną (acikloviro koncentracija plazmoje buvo tokia, kokia atsiranda išgėrus 15 g Valtrex), nepageidaujamas poveikis nepasireiškė.

Gydymas

Valtrex perdozavus, acikloviro galima pašalinti hemodialize.

4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS

Klinikinių tyrimų metu Valtrex gerai toleravo ir juostine, ir paprastąja pūsleline sergantys ligoniai. Dažniausiai pasireiškęs poveikis buvo silpnas galvos skausmas ir pykinimas, tačiau jo dažnis buvo toks pat, kaip ir pacientams, vartojusiems acikloviro arba placebo. Klinikinių tyrimų metu ilgai didele valacikloviro paros doze (8 g) gydytiems ligoniams, kuriems buvo sunkus imuninės sistemos funkcijos nepakankamumas, buvo inkstų nepakankamumo, mikroangiopatinės hemolizinės anemijos ir trombocitopenijos (kartais keli minėti pokyčiai pasireiškė kartu) atvejų. Tokių pokyčių atsirado ir valacikloviru negydytiems ligoniams, kurių būklė dėl pagrindinės ar gretutinės ligos buvo tokia pat.

Mutageninis poveikis. Mutageninio poveikio tyrimų in vitro bei in vivo rezultatai rodo, jog žmogui genotoksinio acikloviro poveikio rizikos nėra.

Kancerogeninis poveikis. Tyrimų metu žiurkėms ir pelėms kancerogeninio poveikio valaciloviras nesukėlė.

Teratogeninis poveikis. Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio valacikloviras nesukėlė. Įprastinių tyrimų metu po oda suleistas acikloviras minėto poveikio žiurkėms ir triušiams irgi nesukėlė. Papildomų tyrimų metu žiurkių patelių, kurioms vaikingumo laikotarpiu po oda buvo leidžiama tokia dozė, kuri joms sukėlė toksinį poveikį ir nuo kurios koncentracija kraujo plazmoje buvo 100 mikrogramų/ml, vaisiui atsirado sklaidos trūkumų.

Poveikis vaisingumui. Žiurkių patinų ir patelių, enteriniu būdu vartojusių valacikloviro, vaisingumas nesutriko.

5. KAIP LAIKYTI VALTREX

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Laikyti mažesnėje nei 30 ( C temperatūroje.

Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Valtrex vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

6. KITA INFORMACIJA

Valtrex sudėtis

- Veiklioji medžiaga - valacikloviro hidrochloridas. Vienoje tabletėje jo yra 556 mg (atitinka 500 mg valacikloviro). - Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, povidonas K90, magnio stearatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, baltų dažų koncentratas, karnaubo vaškas ir rūgštusis briliantinis žaliasis BS (E 142).

Valtrex išvaizda ir kiekis pakuotėje Valtrex tabletės yra baltos, pailgos, abipusiai išgaubtos, su apvalkalu, vienoje pusėje įspaustas užrašas "VALTREX", kitoje "500".

Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas Rinkodaros teisės turėtojas The Wellcome Foundation Ltd., D.Britanija

Gamintojas: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. ul. Grunwaldzka 189 60-322 Poznań Lenkija

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.

UAB "GlaxoSmithKline Lietuva" A. Goštauto g. 40A Vilnius LT-01112 Tel. +370 5 264 90 00

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2010-06