Droperidolis SANITAS

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Droperidolis Sanitas 2,5 mg/ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename mililitre tirpalo yra 2,5 mg droperidolio.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas. Skaidrus bespalvis arba vos gelsvas skystis.

4. klinikinė informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Neuroleptanalgezija, manijos korekcija, po operacijos arba chemoterapinio gydymo atsiradusio pykinimo ir vėmimo šalinimas, ligonio rengimas operacijai (premedikacija), raminimas, bendrosios nejautros stiprinimas ir palaikymas (droperidolio vartojama kartu su kitais medikamentais).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Neuroleptanelgezija Suaugusiems žmonėms Į veną leidžiama 5 – 15 mg droperidolio (Martindale 32 ed. 668 p.). Vaikams Pakanka 0,2 – 0,3 mg/kg kūno svorio dozės (Martindale 32 ed. 668 p.).

Manijos korekcija Suaugusiems žmonėms Droperidolio dozė priklauso nuo paciento būklės. Į raumenis arba veną paprastai leidžiama 2,5 – 5 mg (USPDI 1999; 1321 p.). Sunkais atvejais galima švirkšti po 10 mg kas 4 – 6 valandas. Vaikams Į raumenis injekuojama 0,5 – 1 mg dienos dozė.

Pykinimo ir vėmimo šalinimas Suaugusiems žmonėms Kad po operacijos neatsirastų pykinimas ir vėmimas, į raumenis arba veną reikia injekuoti 5 mg droperidolio. Jeigu pykinimas bei vėmimas kamuoja dėl chemoterapinio gydymo, likus 30 minučių iki chemoterapijos į raumenis arba veną reikia suleisti 1 – 10 mg preparato, o prireikus kas 1 – 6 valandas į raumenis arba veną injekuoti dar po 1 – 5 mg (Martindale 32 ed. 668 p.). Vaikams Likus 30 minučių iki chemoterapijos į raumenis arba veną reikia suleisti 0,02 – 0,075 mg/kg kūno svorio (Martindale 32 ed. 668 p.; USPDI 1999, 1321 p.) droperidolio dozę.

Ligonio rengimas operacijai (premedikacija) Suaugusiems žmonėms 30 – 60 minučių prieš bendrosios nejautros sukėlimą į raumenis reikia leisti 2,5 – 10 mg droperidolio. Vaikams Likus 30 – 60 minučių iki operacijos, į raumenis arba veną reikia suleisti 0,2 – 0,5 mg droperidolio (Martindale 32 ed. 668 p.). Raminimas Likus 30 – 60 minučių iki diagnostinės procedūros, suaugusiam žmogui į raumenis reikia suleisti 1,25 – 5 mg preparato (USPDI 1999; 1321 p.).

Bendroji nejautra Suaugusiems žmonėms Bendrajai nejautrai stiprinti į raumenis reikia sušvirkšti 15 – 20 mg medikamento, jai palaikyti - į raumenis arba veną injekuoti 1,25 – 2,5 mg (Martindale 32 ed. 668 p.). Vaikams Bendrajai nejautrai stiprinti į veną injekuojama 0,2 – 0,5 mg. *Pagyvenusiems žmonėms dažnai skiriama pusė suaugusio žmogaus dozės.

4.3 Kontraindikacijos

Droperidolio vartoti negalima, jeigu paciento jautrumas vaistui padidėjęs, ligonis serga Parkinsono liga, jam yra sunki hipokaliemija ar hipomagnezemija arba jeigu EKG labai pailgėjęs QT intervalas.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Specialūs įspėjimai Feochromocitoma, ūminiu alkoholizmu, epilepsija, depresija, kepenų funkcijos nepakankamumu sergantiems ligoniams droperidolio reikia skirti atsargiai. Šio medikamento vartojantiems pacientams būtina matuoti kraujospūdį, kūno temperatūrą, sekti pulso ir kvėpavimo dažnį, motorinį aktyvumą, daryti EKG. Reikia nepamiršti, kad droperidolis gali didinti hipotenzijos pavojų tiems ligoniams, kuriems yra hipovolemija. Pacientas, kurio organizmo jautrumas kitiems butirofenonų grupės preparatams yra padidėjęs, gali būti alergiškas ir droperidoliui. Droperidolis gali keisti kai kurių laboratorinių tyrimų rezultatus: EKG būna pailgėjęs QT intervalas, kraujo serume nustatoma padidėjusi prolaktino koncentracija ir kt. Pavartojus droperidolio, 24 valandas negalima vairuoti automobilio, valdyti mechanizmų ar dirbti kitokį atidumo reikalaujantį darbą, gerti alkoholio, vartoti CNS slopinančių medikamentų. Vaikams dažniau nei suaugusiems žmonėms droperidolis sukelia ekstrapiramidines reakcijas, o pagyvenusiems pacientams – mieguistumą ir hipotenziją.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Droperidolio vartojant kartu su lokaliai veikiančiais anestetikais, gali išsiplėsti kraujagyslės ir sumažėti kraujospūdis. Droperidolis inhibuoja levodopos ir bromokriptino poveikį. CNS slopinimas sustiprėja, jeigu droperidolio vartojama su kai kuriais CNS slopinančiais vaistais, pavyzdžiui, bendrąją ar lokalią nejautrą sukeliančiais medikamentais, antidepresantais, trankviliantais, narkotiniais analgetikais, antihistamininiais preparatais, karbamazepinu, skopolaminu, alkoholiu ir kt. Epinefrino poveikis, dėl kurio susitraukia kraujagyslės, išnyksta, jeigu vaisto vartojama kartu su droperidoliu. Droperidolio sukeliamas ekstrapiramidines reakcijas sustiprina haloperidolis, loksapinas, metildopa, metoklopramidas, pimozidas ir kiti minėtas reakcijas sukeliantys vaistai. Kraujospūdį mažinantys preparatai: bromokriptinas, enalaprilis, lidokainas, magnio sulfatas, maprotilinas, nitroglicerinas, nimodipinas, narkotiniai analgetikai, diuretikai ir kt., didina droperidolio sukeliamos ortostatinės hipotenzijos galimybę. Pykinimo ir vėmimo slopinimas gali sutrikti, jeigu kartu vartojama droperidolio ir propofolio.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas Tiriant droperidoliu gydytas nėščias moteris, nepageidaujamo poveikio vaisiui bei motinai nepastebėta. Preparato sušvirkštus gimdyvei, silpnėja naujagimio kvėpavimas. Pagal pavojingumą vartoti nėštumo metu medikamentas priskiriamas prie C kategorijos vaistų. Moterims nėštumo laikotarpiu tokių preparatų skiriama tik būtiniausiu atveju ir įsitikinus, kad gydomasis poveikis bus didesnis už galimą nepageidaujamą poveikį vaisiui. Droperidolio patenka į žindamos moters pieną. Nors iki šiol droperidoliu gydomos moters pienas nepageidaujamo poveikio kūdikiui nesukėlė, vartojant minėto medikamento rekomenduojama nežindyti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kadangi droperidolis slopina CNS ir trikdo dėmesio koncentravimą, 24 valandas po pavartojimo negalima vairuoti automobilio ar dirbti kitokį atidumo reikalaujantį darbą.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Droperidolis gali sukelti akatiziją, sujaudinimą, hipertenziją, liežuvio, veido, kaklo, nugaros raumenų spazmą, hiperpireksiją, okulogiracinę krizę, kurios metu akies obuolys išsilaiko viršutinėje padėtyje. Rečiau gali atsirasti endokrininės sistemos, šlapinimosi sutrikimų, kepenų funkcijos pažeidimų, EKG pokyčių, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas ir kt.

4.9 Perdozavimas

Droperidolio suleidus per daug, gali atsirasti skyriuje "Nepageidaujamas poveikis" išvardytų pokyčių. Tokiu atveju medikamento vartojimas trumpam nutraukiamas. Ekstrapiramidinius sutrikimus reikia šalinti anticholinerginį poveikį sukeliančiais preparatais, pavyzdžiui, benzotropinu ar difenhidraminu. Būtina užtikrinti pakankamą oro praeinamumą kvėpavimo takais. Prireikus duodama kvėpuoti deguonies. ( adrenoreceptorius blokuojantis droperidolio poveikis slopinamas fenilefrinu. Jeigu pacientui pasireiškia hipovolemija, į veną lašinama organizmo skysčių trūkumą šalinančių tirpalų. Vėliau būtina psichiatro konsultacija.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Bendrinio poveikio anestetikas. ATC kodas – N01AX01. Psicholeptikas, butirofenono darinys. ATC kodas – N05AD08. Droperidolis yra grupės butirofenonų vaistas nuo psichozės. Veikimo būdas iki šiol tiksliai nenustatytas, tačiau manoma, kad preparatas jungiasi prie posinapsinėje dalyje esančių gama aminosviesto rūgšties receptorių, mažina kai kurių mediatorių koncentraciją, sukelia raminamąjį poveikį. Šiam medikamentui prisijungus prie minėtų receptorių trigerinėje smegenų zonoje, slopinamas vėmimas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pasisavinimas Beveik visas į raumenis suleistas droperidolis rezorbuojasi. Jeigu vaisto koncentracija pastovi, pasiskirstymo tūris suaugusių žmonių organizme būna 1,5 l/kg kūno svorio, vaikų organizme – 0,58 l/kg kūno svorio. Šio medikamento pasiskirstymas yra dvifazis: greitoji pasiskirstymo fazė užtrunka 1,4 (( 0,5) minutės, lėtoji pasiskirstymo fazė – 14,3 (( 6,5) minutės. Daug droperidolio organizme metabolizuojama. Suleidus preparato į raumenis, poveikis prasideda po 3 – 10 minučių ir tęsiasi 2 – 4 valandas. CNS gali būti slopinama ilgiau kaip 12 valandų. 75 ( medikamento iš organizmo pasišalina su šlapimu (1 ( minėto kiekio būna nepakitusiu pavidalu), 22 ( - su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ar droperidolis sukelia kancerogeninį poveikį, nežinoma, nes tyrimų neatlikta. Tiriant pelių patelių (joms buvo suleista ne didesnė kaip 160 mg/kg kūno svorio vienkartinė šio preparato dozė) mikrobranduolius, mutageninio droperidolio poveikio nepastebėta.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Vyno rūgštis Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas. .

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

.Laikyti 2 – 15( C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kartoninė dėžutė, kurioje yra dešimt 2 ml ampulių tirpalo ir informacinis lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialios instrukcijos nereikia.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

AB "Sanitas", Vytauto pr. 3, LT - 44354 Kaunas, Lietuva Tel. (8~37) 22 67 25, faks. (8~37) 22 36 96, el. p. [email protected].

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO numeris

03/7960/1

9. pirmoJO REGISTRAVIMO arba perregistravimo data

Registravimo 2003 01 29.

10. teksto peržiūros data

2006-10-06

III PRIEDAS

ŽENKLINIMAS IR INFORMACINIS LAPELIS

A. ŽENKLINIMAS

INFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖS

Kartono dėžutė

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Droperidolis Sanitas 2,5 mg/ml injekcinis tirpalas Droperidolis

2. VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKIS

1 ml tirpalo yra 2,5 mg droperidolio.

3. PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠAS

Injekcinis vanduo Vyno rūgštis

4. VAISTO FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE

Injekcinis tirpalas 10 ampulių po 2 ml

5. VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS

Vartoti į raumenis, į veną. Prieš vartojimą perskaityti informacinį lapelį.

6. SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, JOG VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

7. KITAS SPECIALUS ĮSPĖJIMAS (JEI REIKIA)

8. TINKAMUMO LAIKAS

Tinka iki {mm/MMMM} [mėnuo, metai]

9. SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOS

Laikyti 2 – 15( C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

10. SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS, BŪTINOS NAIKINANT VAISTINIO PREPARATO LIKUČIUS ARBA ATLIEKAS (JEI REIKIA)

11. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJO PAVADINIMAS IR ADRESAS

AB "Sanitas", Vytauto pr. 3, LT – 44354 Kaunas, Lietuva

12. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS

LT R 03/7960/1

13. GAMINTOJO SUTEIKTAS SERIJOS NUMERIS

Serija (numeris(

14. ĮSIGIJIMO TVARKA

Receptinis vaistinis preparatas.

15. VARTOJIMO INSTRUKCIJA

MINIMALI INFORMACIJA ANT MAŽŲ VIDINIŲ PAKUOČIŲ

aMPULĖS ETIKETĖ

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS IR VARTOJIMO BŪDAS

Droperidolis Sanitas 2,5 mg/ml injekcinis tirpalas

2. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJO PAVADINIMAS

AB "Sanitas" (logo)

3. VARTOJIMO METODAS

i. m., i. v.

4. TINKAMUMO LAIKAS

{mm/MMMM} [mėnuo, metai]

5. SERIJOS NUMERIS

[numeris, mėnuo, metai]

6. KIEKIS (MASĖ, TŪRIS ARBA VIENETAI)

2