ZELDOX

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

ZELDOX 10 mg/ml geriamoji suspensija

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Viename mililitre suspensijos yra 10 mg ziprazidono (hidrochlorido monohidrato pavidalo).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ forma

Geriamoji suspensija.

Baltos arba gelsvos spalvos nepermatoma vyšnių skonio vandeninė suspensija.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Suaugusiųjų šizofrenijos gydymas.

Vidutinio sunkumo bipoliniu sutrikimu sergančių suaugusiųjų bei 10-17 metų vaikų ir paauglių manijos ar mišraus epizodo gydymas (bipolinio sutrikimo epizodų profilaktikos tyrimų neatlikta, žr. 5.1 skyrių). .

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems Ūminei būklei ir bipoliniu afektiniu sutrikimu sergančių žmonių manijai gydyti rekomenduojama gerti 40 mg dozę du kartus per parą valgio metu. Atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę, paros dozę palaipsniui galima didinti iki didžiausios 80 mg dozės du kartus per parą. Jeigu reikia, didžiausią rekomenduojamą dozę galima pasiekti per tris vartojimo dienas. Palaikomajam gydymui pacientas turi vartoti mažiausią veiksmingą dozę: dažniausiai palaikomajam gydymui pakanka 20 mg dozės du kartus per parą.

Kad dozė būtų kuo tikslesnė, reikia vartoti dozavimo švirkštą. Vaistą reikia vartoti tiesiai į burną. Nors suspensiją reikia vartoti valgio metu, jos negalima maišyti ar skiesti su maistu ar gėrimais.

Senyvi pacientai Vartojimo pradžioje paprastai dozės mažinti nereikia, bet vyresniems kaip 65 metų asmenims, kuriems yra klinikinių požymių, reikia apsvarstyti tokią galimybę.

Pacientai, kurių inkstų veikla yra sutrikusi Pacientams, kurių inkstų veikla yra sutrikusi, dozės keisti nereikia (žr. 5.2 skyrių).

Pacientai, kurių kepenų veikla yra sutrikusi Pacientams, kurių kepenų veikla yra sutrikusi, reikia skirti mažesnę preparato dozę. (Žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).

Vaikai ir paaugliai Bipolinio sutrikimo manijos epizodas Bipolinio sutrikimo ūminio manijos epizodo atveju pirmą parą vaikams ir paaugliams (nuo 10 iki 17 metų) rekomenduojama suvartoti vieną 20 mg dozę kartu su maistu. Vėliau ziprazidono dozę reikia padalyti į dvi lygias dalis ir suvartoti per du kartus kartu su maistu, per 1-2 savaites ją palaipsniui padidinant iki numatytos 120-160 mg dozės per parą pacientams, kurie sveria ≥ 45 kg, arba iki numatytos 60-80 mg dozės per parą pacientams, kurie sveria < 45 kg. Toliau dozę reikia laipsniškai keisti, atsižvelgiant į individualią paciento klinikinę būklę 80-160 mg dozių per parą ribose pacientams, kurie sveria ( 45 kg, arba 40-80 mg dozių per parą ribose pacientams, kurie sveria < 45 kg. Klinikinių tyrimų metu buvo leidžiama taikyti asimetrinį dozavimą, t. y. ryte vartoti 20 mg ar 40 mg mažesnę dozę nei vakare (žr. 4.4, 5.1 ir 5.2 skyrius).

Labai svarbu neviršyti didžiausios pagal svorį apskaičiuotos dozės, nes didesnių už didžiausią dozę (160 mg per parą vaikams, kurie sveria ( 45 kg, ir 80 mg per parą vaikams, kurie sveria < 45 kg) saugumo savybės nepatvirtintos, o ziprazidonas susijęs su nuo dozės priklausomu QT intervalo pailgėjimu (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

Šizofrenija Ziprazidono saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams, sergantiems šizofrenija, nenustatytas (žr. 4.4 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ziprazidonui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Pailgėjęs QT intervalas.

Įgimtas ilgo QT sindromas.

Neseniai įvykęs miokardo infarktas.

Dekompensuotas širdies nepakankamumas.

Aritmijos, gydomos IA ir III klasės antiaritminiais vaistiniais preparatais.

Vartojimas kartu su vaistiniais preparatais, kurie ilgina QT intervalą, pavyzdžiui: IA ir III klasės antiaritminiais vaistiniais preparatais; arseno trioksidu; halofantrinu; levometadilacetatu; mezoridazinu; tioridazinu; pimozidu; sparfloksacinu; gatifloksacinu; moksifloksacinu; dolasetrono mesilatu; meflokvinu; sertindoliu; cizapridu. (žr. 4.4. ir 4.5 skyrius).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Norint įvertinti, ar pacientas gali vartoti ziprazidoną, reikia išsiaiškinti ligos istoriją, šeimos anamnezę ir pacientą ištirti (žr. 4.3 skyrių).

QT intervalas Ziprazidonas sukelia nedidelį ir vidutinį, nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą (žr. 4.8 ir 5.1 skyrius).

Ziprazidono skirti kartu su vaistiniais preparatais, ilginančiais QT intervalą, negalima (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius). Atsargiai vaistinį preparatą reikia skirti pacientams, kuriems yra reikšminga bradikardija. Sutrikusi elektrolitų pusiausvyra, pavyzdžiui, hipokalemija ir hipomagnezemija, didina piktybinės aritmijos riziką, todėl šiuos sutrikimus reikia koreguoti prieš pradedant vartoti ziprazidoną. Prieš pradedant vartoti preparatą pacientams, kuriems yra stabili širdies liga, būtina užrašyti EKG.

Pasireiškus širdies veiklos sutrikimo simptomams, pavyzdžiui, palpitacijai, galvos sukimuisi, apalpimui arba traukuliams, negalima pamiršti apie piktybinės širdies aritmijos galimybę, todėl būtina įvertinti širdies veiklą ir užrašyti EKG. Jei QTc intervalas yra > 500 ms, gydymą rekomenduojama nutraukti (žr. 4.3 skyrių).

Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų apie torsade de pointes atvejus ziprazidoną vartojantiems pacientams, kurie turėjo dauginių mišrių rizikos veiksnių.

Vaikai ir paaugliai Ziprazidono saugumas ir efektyvumas vaikams bei paaugliams netirtas.

Piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS) Klinikinių tyrimų metu ziprazidoną vartojusiems pacientams PNS nepasireiškė. PNS yra retas, bet galintis sukelti mirtį sindromas, stebėtas vartojant kitus antipsichozinius vaistinius preparatus, todėl šio nepageidaujamo reiškinio rizikos paneigti negalima ir vartojant ziprazidoną. Pasireiškus PNS, pirmiausia būtina nutraukti visų antipsichozinių vaistinių preparatų vartojimą.

Vėlyvoji diskinezija Ilgai vartojamas ziprazidonas, kaip ir kiti antipsichoziniai vaistiniai preparatai, gali sukelti vėlyvąją diskineziją bei kitą vėlyvąjį ekstrapiramidinį sindromą. Nustatyta, kad šios kategorijos simptomams yra jautresni pacientai, kuriems pasireiškia bipolinis sutrikimas. Tokių simptomų atsiranda dažniau ilgėjant gydymo trukmei ir didėjant paciento amžiui. Pasireiškus vėlyvosios diskinezijos požymiams ir simptomams, reikia spręsti, ar sumažinti ziprazidono dozę, ar jo nebevartoti.

Traukuliai Pacientams, kuriems buvo traukulių, preparatą reikia vartoti atsargiai.

Kepenų funkcijos sutrikimas Trūksta patirties, kaip vartoti ziprazidoną pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, todėl jiems šį vaistinį preparatą reikia skirti labai atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Cerebrovaskulinių reišikinių rizikos padidėjimas demencija sergančių žmonių grupėje Atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamųjų klinikinių tyrimų duomenimis, demencija sergančių žmonių, vartojančių kai kuriuos vaistinius preparatus nuo psichozės, grupėje cerebrovaskulinių reikšinių rizika padidėjo maždaug 3 kartais. Tokio rizikos padidėjimo atsiradimo mechanizmas nežinomas. Rizikos padidėjimo vartojant kitokius vaistinius preparatus nuo psichozės arba kitose pacientų grupėse paneigti negalima. Pacientams, kuriems nustatyta insulto rizikos veiksnių, Zeldox vartoti reikia atsargiai.

Zeldox 10 mg/ml geriamosios suspensijos sudėtyje yra metilparahidroksibenzoato ir propilparahidroksibenzoato, kurie gali sukelti alerginių reakcijų, kurios gali būti uždelstos.

Viename Zeldox 10 mg/ml geriamosios suspensijos mililitre yra 4,65 mg natrio ir į tai būtina atsižvelgti, jeigu kontroliuojamas natrio kiekis maiste. Įprasta dozė yra 4-8 ml du kartus per parą, taigi iš viso per parą suvartojama nuo 37,2 iki 74,4 mg natrio.

Senyvų pacientų, sergančių su demencija susijusia psichoze, mirtingumo padidėjimas Nustatyta, kad su psichoze susijusia demencija sergančius senyvus pacientus gydant kai kuriais vaistiniais preparatais nuo psichozės, palyginti su placebu, mirtingumo rizika padidėjo. Senyvų pacientų, sergančių demencija, gydymo ziprazidonu tyrimo duomenų nepakanka, kad būtų galima pateikti galutines išvadas, ar vartojant ziprazidoną, palyginti su placebu, šioje pacientų grupėje mirtingumo rizika padidėja. Senyvų pacientų, sergančių su demencija susijusia psichoze, gydymo ziprazidonu indikacija nepatvirtinta.

Vartojusiems antipsichotinius vaistus buvo pastebėti venų tromboembolijos (VTE) atvejai. Kadangi antipsichotikais gydomi pacientai dažnai turi įgytų VTE rizikos veiksnių, todėl reikia nustatyti visus galimus rizikos veiksnius prieš pradedant gydymą ir gydymo Zeldox metu bei imtis profilaktikos priemonių.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Ziprazidono vartojimo kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurie ilgina QT intervalą, farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimai neatlikti. Kadangi negalima paneigti, kad vartojant kartu šių vaistinių preparatų poveikis sumuosis, ziprazidono negalima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, ilginančiais QT intervalą, pavyzdžiui, IA ir III klasės antiaritminiais vaistiniais preparatais, arseno trioksidu, halofantrinu, levometadilacetatu, mezoridazinu, tioridazinu, pimozidu, sparfloksacinu, gatifloksacinu, moksifloksacinu, dolasetrono mesilatu, meflokvinu, sertindoliu arba cizapridu (žr. 4.3 skyrių).

Ziprazidono sąveikos su kitais vaistiniais preparatais tyrimų vaikams neatlikta.

CNS veikiantys vaistiniai preparatai ir alkoholis Atsižvelgiant į pagrindinį ziprazidono poveikį, jį reikia atsargiai skirti kartu su kitais centrinio poveikio vaistiniais preparatais ir alkoholiu.

Ziprazidono poveikis kitiems vaistiniams preparatams Tyrimai in vivo su dekstrometorfanu neparodė ryškaus CYP2D6 slopinimo, kai koncentracija plazmoje buvo 50 % mažesnė už susidarančią vartojant 40 mg ziprazidono 2 kartus per parą. Tyrimų in vitro duomenimis, ziprazidonas gali būti vidutiniškai aktyvus CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitorius. Tačiau mažai tikėtina, kad jis kliniškai reikšmingai veiktų šių citochromo P450 izoformų metabolizuojamų vaistinių preparatų farmakokinetiką.

Geriamieji kontraceptikai. Ziprazidonas nežymiai pakeitė estrogeno (CYP3A4 substrato etinilestradiolio) ar progesterono farmakokinetiką.

Litis. Kartu vartojamas ziprazidonas ličio farmakokinetikai poveikio nedarė. Ziprazidonas ir litis susiję su širdies laidumo pokyčiais, taigi juos vartojant kartu, gali kilti farmakodinaminės sąveikos, įskaitant aritmijas, rizika.

Duomenys apie nuotaiką stabilizuojančių vaistinių preparatų karbamazepino ir valproato vartojimą kartu yra riboti.

Kitų vaistinių preparatų poveikis ziprazidonui CYP3A4 inhibitorius ketokonazolas (400 mg per parą) padidino ziprazidono koncentraciją serume < 40 %. S-metil-dihidroziprazidono ir ziprazidono sulfoksido koncentracija serume, nustatytas ziprazidono Tmax, buvo padidėję atitinkamai 55 % ir 8 %. Papildomai pailgėjusio QTc nestebėta. Kartu vartojamo stipraus CYP3A4 inhibitoriaus sukelti farmakokinetikos pokyčiai tikriausiai yra kliniškai nereikšmingi, todėl dozės keisti nereikia.

21 dieną 2 kartus per parą vartojant 200 mg karbamazepino, ziprazidono koncentracija sumažėjo maždaug 35 %.

Duomenų apie vartojimą kartu su valproatu nėra.

Antacidiniai vaistai. Kartotinės aliuminio ir magnio turinčių antacidinių vaistų arba cimetidino dozės kliniškai reikšmingo poveikio pavalgiusių asmenų ziprazidono farmakokinetikai nedarė.

Serotoninerginiai vaistiniai preparatai Pavieniais atvejais serotonino sindromo atsiradimas gali būti laikinai susijęs su ziprazidono ir kitokių serotonino agonistų preparatų, pvz., serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI), vartojimu kartu (žr. 4.8 skyrių). Serotonino sindromo požymiai gali būti: sumišimas, ažitacija, karščiavimas, prakaitavimas, ataksija, hiperrefleksija, mioklonija ir viduriavimas.

Prisijungimas prie baltymų Didelė dalis ziprazidono prisijungia prie plazmos baltymų. Varfarinas ar propranololis (du vaistiniai preparatai, kurių didelė dalis prisijungia prie baltymų) neveikė ziprazidono prisijungimo prie plazmos baltymų in vitro ir ziprazidonas neveikė šių vaistinių preparatų prisijungimo žmogaus plazmoje. Taigi vaistinių preparatų sąveikos su ziprazidonu dėl išstūmimo iš jungties su baltymais tikimybė yra maža.

6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai duomenimis, ziprazidonas sukelia nepageidaujamą poveikį reprodukcijai, kai vartojama dozė yra toksinė motinai ir (arba) sukelia sedaciją. Teratogeninio poveikio nestebėta (žr. 5.3 skyrių).

Vartojimas nėštumo laikotarpiu Tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Todėl vaisingo amžiaus moterys, vartojančios ziprazidoną, turi vartoti tinkamą kontracepcijos priemonę. Kadangi trūksta vartojimo žmonėms patirties, ziprazidonas nėštumo metu nerekomenduotinas, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Vartojimas žindymo laikotarpiu Ar ziprazidono prasiskverbia į motinos pieną, nežinoma. Ziprazidoną vartojančiai moteriai žindyti negalima. Jei gydyti būtina, kūdikio žindymą reikia nutraukti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Ziprazidonas gali sukelti mieguistumą ir veikti gebėjimą vairuoti bei valdyti mechanizmus. Apie tai būtina įspėti pacientus, kurie gali vairuoti arba valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių tyrimų metu geriamojo ziprazidono vartojo maždaug 6500 suaugusiųjų asmenų (žr. 5.1 skyrių). Akatizija ir sedacija - dažniausios nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios šizofrenijos klinikinių tyrimų metu. Bipoliniu afektiniu sutrikimu sergančių žmonių manijos klinikinių tyrimų metu, pacientams dažniausiai pasireiškė sedacija, akatizija, ekstrapiramidiniai sutrikimai ir galvos svaigimas.

Toliau nurodyti bendrų trumpų (4–6 savaičių) ir fiksuotos dozės šizofrenijos tyrimų metu ir trumpų (3 savaičių) ir kintamos dozės bipoliniu afektiniu sutrikimu sergančių žmonių manijos tyrimų metu vartojant ziprazidoną, dažniau pasireiškę nepageidaujami reiškiniai, palyginti su placebu. Po vaistinio preparato patekimo į rinką pasireiškusios papildomos reakcijos nurodytos toliau kursyvu, o jų dažnis apibūdinamas kaip nežinomas.

Visos nepageidaujamos reakcijos suklasifikuotos pagal organų sistemų klases ir dažnį (labai dažni [≥ 1/10], dažni [nuo ≥ 1/100 iki < 1/10], nedažni [nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100], reti [nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000], dažnis nežinomas [negali būti įvertintas pagal turimus duomenis]).

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos gali būti susijusios su liga ir (arba) kartu vartojamais vaistiniais preparatais.

Organų Nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą sistemų klasės Infekcijos ir infestacijos Reti: rinitas Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Nedažni: apetito padidėjimas Reti: hipokalcemija Psichikos sutrikimai Dažni: nerimastingumas Nedažni: susijaudinimas, nerimas, gerklės veržimas, košmarai Reti: panikos priepuolis, depresijos simptomas, sulėtėjusi psichinė veikla, vangumas, orgazmo nebuvimas Nervų sistemos sutrikimai Dažni: distonija, akatizija, ekstrapiramidinis sutrikimas, parkinsonizmas (įskaitant krumplių nelankstumą, judesių sulėtėjimą, hipokineziją), drebulys, galvos svaigimas, sedacija, somnolencija, galvos skausmas Nedažni: generalizuoti toniniai kloniniai traukuliai, vėlyvoji diskinezija, diskinezija, seilėtekis, ataksija, disartrija, okulogirinė krizė, dėmesio sutrikimas, patologinis mieguistumas, hipoestezija, parestezija, letargija Dažnis piktybinis neurolepsinis sindromas, serotonino sindromas nežinomas. (žr. 4.5 skyrių), veido perkreipimas. Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Reti: limfopenija, eozinofilų kiekio padidėjimas. Širdies sutrikimai Nedažni: palpitacija, tachikardija Reti: koreguoto QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje. Dažnis torsde de pointes (žr.4.4 skyrių). nežinomas: Akių sutrikimai Dažni: neaiškus matymas Nedažni: šviesos baimė Reti: ambliopija, regėjimo sutrikimas, akių niežulys, akių sausmė Ausų ir labirintų sutrikimai Nedažni: galvos sukimasis, spengimas ausyse Reti: ausų skausmas Kraujagyslių sutrikimai Nedažni: hipertenzinė krizė, hipertenzija, ortostatinė hipotenzija, hipotenzija Reti: sistolinė hipertenzija, diastolinio kraujospūdžio padidėjimas, kraujospūdžio nepastovumas Dažnis apalpimas, venų tromboembolija nežinomas Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Nedažni: dusulys, gerklės skausmas Reti: žagsėjimas Virškinimo trakto sutrikimai Dažni: pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, burnos džiūvimas, seilių hipersekrecija Nedažni: viduriavimas, disfagija, gastritas, virškinimo trakto diskomfortas, liežuvio patinimas, liežuvio skausmas, dujų susikaupimas virškinimo trakte Reti: gastroezofaginis refliuksas, laisvi viduriai Odos ir poodinio audinio sutrikimai Nedažni: dilgėlinė, išbėrimas, makulopapuliarinis išbėrimas, spuogai Reti žvynelinė, alerginis dermatitas, alopecija, veido patinimas, paraudimas, papulinis išbėrimas, odos Dažnis sudirginimas nežinomas: padidėjęs jautrumas, angioneurozinė edema. Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Dažni: skeleto raumenų sąstingis Nedažni: skeleto raumenų diskomfortas, raumenų mėšlungis, galūnės skausmas, sąnarių nelankstumas Reti: mėšlungiškas žandikaulių sukandimas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Reti: šlapimo nelaikymas, dizurija Dažnis šlapimo nelaikymas nepatikslintas. nežinomas Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai Reti: erekcijos sutrikimas, erekcijos sustiprėjimas, Dažnis galaktorėja, ginekomastija nežinomas ilgalaikė skausminga erekcija. Imuninės sistemos sutrikimai Dažnis nežinomas: anafilaksinė reakcija. Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai Nedažni: kepenų fermentų suaktyvėjimas. Reti: nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys. Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Dažni: astenija, nuovargis Nedažni: krūtinės diskomfortas, nenormali eisena, skausmas, troškulys Reti: karščiavimas, karščio pojūtis Tyrimai Reti: laktato dehidrogenazės suaktyvėjimas kraujyje.

Trumpalaikių ir ilgalaikių šizofrenijos ir bipoliniu afektiniu sutrikimu sergančių žmonių manijos gydymo ziprazidonu klinikinių tyrimų metu traukulių ir hipotenzijos atvejų pasitaikė nedažnai, mažiau kaip 1% ziprazidonu gydytų pacientų.

Ziprazidonas mažai ar vidutiniškai priklausomai nuo dozės pailgina QT intervalą (žr. 5.1 skyrių). Šizofrenijos tyrimų metu elektrokardiogramoje QT intervalas 30-60 ms pailgėjo 12,3 % (976/7941) ziprazidonu gydytų pacientų ir 7,5 % (73/975) placebą vartojusių pacientų. Daugiau kaip 60 ms QT intervalas pailgėjo atitinkamai 1,6 % (128/7941) ir 1,2 % (12/975) ziprazidoną ir placebą vartojusių pacientų. Daugiau kaip 500 ms QTc pailgėjo tik 3 iš 3266 (0,1 %) ziprazidonu gydytų pacientų ir vienam iš 538 (0,2 %) placebą vartojusių pacientų. Panašūs duomenys gauti ir biploniu afektiniu sutrikimu sergančių žmonių manijos tyrimų metu.

Ilgalaikių palaikomojo gydymo klinikinių tyrimų metu ziprazidoną vartojusiems pacientams kartais stebėta padidėjusi prolaktino koncentracija, tačiau daugeliui jų ji sunormalėjo, nenutraukus gydymo. Be to, kliniškai (pvz., ginekomastija ir krūtų padidėjimu) tai pasireiškė labai retai.

Vaikai ir paaugliai, kuriems pasireiškia bipolinio sutrikimo manijos fazė

Klinikinių tyrimų metu (žr. 5.1 skyrių) geriamojo ziprazidono vartojo 267 vaikai ir paaugliai, sergantys bipoliniu sutrikimu. Placebu kontroliuojamųjų tyrimu metu, dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos (pasireiškimo dažnis > 10 %) buvo sedacija, somnolencija, galvos skausmas, nuovargis ir pykinimas. Nepageidaujamų reakcijų dažnis, pobūdis ir sunkumas šiems tiriamiesiems dažniausiai buvo panašus į ziprazidonu gydytų suaugusiųjų, kurie sirgo bipoliniu sutrikimu.

Vaikų ir paauglių bipolinio sutrikimo klinikinių tyrimų metu ziprazidonas buvo susijęs su panašiu lengvu ar vidutinio sunkumo nuo dozės priklausomu QT intervalo pailgėjimu, kaip ir suagusiųjų grupėje. Apie toninius kloninius priepuolius ar hipotenzijos atvejus placebu kontroliuojamųjų vaikų ir paauglių bipolinio sutrikimo klinikinių tyrimų metu nepranešta.

4.9 Perdozavimas

Trūksta patirties apie ziprazidono perdozavimą. Didžiausia patvirtinta išgerta vienkartinė ziprazidono dozė buvo yra 12 800 mg. Šiuo atveju pacientui pasireiškė ekstrapiramidiniai simptomai ir QT intervalo pailgėjimas 446 ms (paskemių širdžiai nebuvo). Perdozavimo atveju dažniausiai pasireiškę simptomai buvo ekstrapiramidiniai simptomai, somnolencija, drebulys ir nerimas.

Perdozavus vaistinio preparato, gali pasireikšti nejautra, traukuliai ar galvos ir kaklo distoninės reakcijos ir dėl to kilti aspiracijos dėl sukelto vėmimo rizika. Reikia nedelsiant pradėti stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, nuolat registruoti EKG, kad būtų galima diagnozuoti galimą aritmiją. Specifinio priešnuodžio ziprazidonui nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: antipsichozinis vaistas, ATC kodas - N05A E04

Ziprazidonas pasižymi dideliu afinitetu dopamino 2 (D2) receptoriams ir daug didesniu afinitetu serotonino 2A (5HT2A) receptoriams. Pozitronų emisijos tomografijos (PET) būdu nustatyta, kad, praėjus 12 valandų po vieną kartą išgertos 40 mg dozės, daugiau kaip 80% serotonino 2A receptorių ir daugiau kaip 50% D2 receptorių buvo blokuota. Ziprazidonas taip pat sąveikauja su serotonino 5HT2C, 5HT1D ir 5HT1A receptoriais, be to, jo afinitetas šiems receptoriams yra toks pat arba didesnis kaip D2 receptoriams. Ziprazidonui būdingas vidutinis afinitetas neurono serotonino ir norepinefrino pernešėjams. Ziprazidono afinitetas histamino H1 ir α1 receptoriams yra vidutinis, o muskarino M1 receptoriams – nereikšmingas.

Ziprazidonas yra ir serotonino 2A (5HT2A) ir dopamino 2 (D2) receptorių antagonistas. Manoma, kad antipsichozinis poveikis iš dalies priklauso nuo dvejopo antagonizmo. Ziprazidonas taip pat yra stiprus 5HT2C ir 5HT1D receptorių antagonistas ir stiprus 5HT1A receptorių agonistas, jis taip pat slopina norepinefrino bei serotonino reabsorbciją į neuroną.

Kiti klinikinių tyrimų duomenys

Šizofrenija Ziprazidonas 52 savaites trukusio tyrimo metu buvo veiksmingas tęsiant palaikomąjį gydymą pacientams, kuriems sukėlė poveikį vartojimo pradžioje: vartojusiesiems ziprazidoną pacientams aiškaus dozės ir poveikio ryšio nenustatyta. Šiame tyrime dalyvavusiems pacientams, kuriems buvo pozityvių ir negatyvių ligos simptomų, ziprazidonas buvo veiksmingas slopinant tiek pozityvius, tiek ir negatyvius simptomus.

Atvejai, kai padidėja kūno svoris, registruoti kaip nepageidaujamas reiškinys, trumpalaikių (4-6 savaičių) šizofrenijos tyrimų metu, buvo vienodai reti tarp ziprazidoną ir placebą vartojusių pacientų (po 0,4%). Vienus metus trukusių placebu kontroliuojamų tyrimų metu ziprazidoną vartoję pacientai neteko vidutiniškai 1–3 kg svorio, o vartoję placebą – 3 kg.

Dvigubai koduotų lyginamųjų šizofrenijos tyrimų metų buvo tiriami medžiagų apykaitos rodmenys, iš jų kūno svoris, insulino koncentracija nevalgius, bendrojo cholesterolio ir trigliceridų koncentracija bei atsparumo insulinui indeksas. Ziprazidoną vartojusių pacientų visi šie medžiagų apykaitos rodmenys reikšmingai nepakito.

Didelio poregistracinio saugumo tyrimo duomenys Siekiant įvertinti, ar ziprazidono poveikis QTc intervalui yra susijęs su padidėjusiu pacientų, sergančių šizofrenija, su savižudybėmis nesusijusiu mirtingumu, atliktas poregistracinis atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas su 18 239 pacientais, kurie vienerius metus po tyrimo buvo stebimi. Tyrimas vyko natūralistinės klinikinės praktikos aplinkoje. Jo metu nustatyta, kad su savižudybėmis nesusijusių mirčių skaičiaus skirtumo tarp pacientų grupių, vartojusių ziprazidoną ir olanzapiną, nėra.

Bipoliniu afektiniu sutrikimu sergančių žmonių manijos Ziprazidono efektyvumas bipoliniu afektiniu sutrikimu sergančių suaugusių žmonių manijai gydyti buvo nustatytas dviejuose 3 savaičių trukmės dvigubai akluose lyginamuosiuose tyrimuose, kuriuose ziprazidonas buvo lyginamas su placebu ir 12 savaičių klinikiniuose lyginamuosiuose tyrimuose, kuriuose ziprazidonas buvo lyginamas su haloperidoliu ir placebu. Tyrimuose dalyvavo apie 850 pacientų, atitinkančių I bipolinių sutrikimų su ūmiu ar mišriu epizodu, su ar be psichozės požymiais, DSM-IV kriterijus. Efektyvumas buvo įvertintas, naudojant Manijos Vertinimo Skalę (MVS) ir CGI-S vertinimo skalę. Gydant ziprazidonu (po 40-80 mg du kartus per dieną, vidutiniškai 120 mg per dieną), paskutinio vizito (3 savaitė) metu, rezultatai statistiškai buvo žymiai geresni abiejuose MVS ir CGI-S lyginant su placebu. 12 savaičių trukmės tyrimuose nustatyta, kad ziprazidono efektyvumas epizodo metu išlieka; buvo lyginami ziprazidono ir haloperidolio tyrimų rezultatai.

Gydymo ziprazidonu veiksmingumas vaikams ir paaugliams (nuo 10 iki 17 metų), sergantiems bipoliniu I tipo sutrikimu, įvertintas vieno keturias savaites trukusio placebu kontroliuojamojo tyrimo (n=237) metu su ligoninėje ir ambulatoriškai gydomais pacientais, kuriems pagal DSM-IV kriterijus diagnozuotas bipolinio I tipo sutrikimo manijos ar mišrus epizodas su psichozės reiškiniais arba be jų ir prieš pradedant gydymą buvo ≥ 17 balų pagal Y-MRS skalę. Šio dvigubai aklu būdu atlikto placebu kontroliuojamojo tyrimo metu buvo palygintas gydymas kintamomis geriamojo ziprazidono dozėmis (80-160 mg paros dozėmis, padalytomis į dvi dalis ir suvartojamomis per du kartus [po 40-80 mg du kartus per parą] pacientams, kurių kūno svoris ( 45 kg, ir 40-80 mg paros dozėmis [po 20-40 mg du kartus per parą] pacientams, kurių kūno svoris < 45 kg) su placebo vartojimu. Pirmą parą buvo skirta viena 20 mg ziprazidono dozė, toliau dozė buvo per 1- 2 savaites palaipsniui padidinta iki numatytos 120-160 mg paros dozės pacientams, kurių kūno svoris ( 45 kg, arba 60-80 mg paros dozės pacientams, kurių kūno svoris < 45 kg, padalytos į dvi dalis ir suvartojamos per du kartus. Buvo taikomas asimetrinis dozavimas, t. y. ryte vartota 20 mg ar 40 mg mažesnė dozė nei vakare. Įvertinus bendro balo pagal Y-MRS skalę pokytį, palyginti su pradiniu, ziprazidonas buvo pranašesnis už placebą. Šio klinikinio tyrimo duomenimis, pacientams, kurių kūno svoris ( 45 kg ar < 45 kg, buvo vartotos atitinkamai 119 mg ar 69 mg vidutinės paros dozės.

Buvo įvertintas ziprazidono saugumas 267 vaikams ir paaugliams (nuo 10 iki 17 metų), dalyvavusiems kartotinių dozių bipolinio sutrikimo manijos epizodo gydymo tyrime. Ziprazidoną ne trumpiau kaip 180 parų per burną vartojo iš viso 82 vaikai ir paaugliai, kuriems diagnozuotas bipolinis I tipo sutrikimas.

Keturių savaičių tyrimo su vaikais ir paaugliais (nuo 10 iki 17 metų), kuriems diagnozuotas bipolinio sutrikimo manijos epizodas, duomenimis, ziprazidono ir placebo grupės pacientų kūno svorio, gliukozės, bendrojo cholesterolio, MTL cholesterolio ar trigliceridų koncentracijų nevalgius vidutinio pokyčio, palyginti su pradiniu, skirtumų nebuvo.

Ilgalaikių dvigubai koduotų klinikinių ziprazidono veiksmingumo ar toleravimo tyrimų su vaikais ar paaugliais neatlikta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Geriant kartotines ziprazidono dozes valgant, didžiausia koncentracija serume dažniausiai susidarė po 6–8 val. Valgant vartojant gydomąją 40-80 mg 2 kartus per parą dozė, ziprazidono kinetika yra linijinė. Absoliutus 20 mg dozės, vartojamos valgant, bioprieinamumas yra 60%. Nevalgius vartojamo ziprazidono absorbcija sumažėja 50%. Kartotinių dozių tyrimo metu nustatyta, kad ziprazidono geriamoji suspensija yra bioekvivalentiška ziprazidono kapsulėms.

Geriamo ziprazidono vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 6,6 val. Vidutinis į veną sušvirkšto ziprazidono klirensas yra 5 ml/min/kg, o pasiskirstymo tūris – maždaug 1,1 l/kg. Daugiau kaip 99% ziprazidono jungiasi prie kraujo serumo baltymų. Pastovi koncentracija plazmoje susidaro per 1–3 dienas.

Išgertas ziprazidonas beveik visas metabolizuojamas ir tik nedaug nepakitusio preparato išsiskiria su šlapimu (<1%) ar išmatomis (<4%). Daugiausia vaisto pasišalina trimis metabolizmo būdais, susidarant 4 pagrindiniams cirkuliuojantiems metabolitams – benzisotiazolpiperazino (BITP) sulfoksidui, BITP sulfonui, ziprazidono sulfoksidui ir S-metil- dihidroziprazidonui. Maždaug 20% dozės išsiskiria su šlapimu ir apie 66% – su išmatomis. Nepakitęs ziprazidonas serume sudaro apie 44% visų su vaistu susijusių medžiagų.

Tyrimais in vivo nustatyta, kad pagrindinis ziprazidono metabolizmo būdas – virtimas S-metil-dihidroziprazidonu. Tyrimų in vitro duomenimis, šis metabolitas susidaro, vykstant aldehido oksidazės katalizuojamai redukcijai ir po jos vykstančiam S metilinimui. Taip pat vyksta oksidacinis metabolizmas, daugiausia katalizuojant CYP3A4 ir galbūt CYP1A2.

Tyrimai in vitro parodė, kad ziprazidonui, S-metil-dihidroziprazidonui ir ziprazidono sulfoksidui būdinga savybė pailginti QTc. Daugiausia S-metil- dihidroziprazidono pasišalina per išmatas su tulžimi ir nedaug metabolizuojama katalizuojant CYP3A4. Ziprazidono sulfoksidas pasišalina per inkstus ir antrinio metabolizmo metu dalyvaujant CYP3A4.

Farmakokinetikos tyrimai neatskleidė jokių farmakokinetikos skirtumų rūkančių ir nerūkančių asmenų organizme.

Kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų, priklausančių nuo amžiaus ar lyties, nenustatyta. Atsižvelgiant į kūno svorio skirtumus, farmakokinetika vaikų ir paauglių (nuo 10 iki 17 metų) organizme buvo panaši į suaugusiųjų.

Farmakokinetikos tyrimų metu valgant vartojimo ziprazidono bioprieinamumas padidėjo iki 100%. Todėl ziprazidoną rekomenduojama vartoti valgant.

Kadangi inkstų klirensas daro tik nedidelę įtaką ziprazidono klirensui, ziprozidono ekspozicija pacientams, kuriems buvo įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas, ryškiai nepadidėjo. Pacientams, kurių inkstų funkcijos sutrikimas buvo nežymus (kreatinino klirensas 30-60 ml/min), vidutinis (kreatinino klirensas 10-29 ml/min) ir sunkus (reikalinga dializė) ir kurie 7 dienas gėrė 20 mg dozę du kartus per dieną, preparato ekspozicija sudarė 146%, 87% ir 75%, palyginus sveikų asmenų (kreatinino klirensas >70 ml/min). Nežinoma, ar šiems pacientams padidėja metabolitų koncentracija serume.

Pacientams, kuriems buvo cirozės sukeltas nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas (Child Pugh A ar B), išgerto vaisto koncentracija serume buvo 30% didesnė, o galutinis pusinės eliminacijos periodas maždaug 2 val. ilgesnis už normalių pacientų. Kepenų sutrikimo įtaka metabolitų koncentracijai serume nežinoma.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia. Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimo su žiurkėmis ir triušiais duomenimis, ziprozidonas teratogeninio poveikio nesukėlė. Nepageidaujamas poveikis vaisingumui ir sumažėjęs palikuonių svoris stebėtas vartojant patelėms toksines dozes (pvz., mažinančias svorio prieaugį). Padidėjęs perinatalinis mirtingumas ir sulėtėjusi palikuonių funkcinė raida nustatyta, kai ekstrapoliuota vaisto koncentracija patelės plazmoje buvo panaši į didžiausią žmogaus, vartojančio gydomąją dozę, koncentraciją.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Išgrynintas vanduo Ksilitolis Natrio chloridas Bevandenis koloidinis silicio dioksidas Vyšnių skonio medžiaga Ksantano lipai Metilparahidroksibenzoatas Natrio citratas Bevandenė citrinų rūgštis Polisorbatas 80 Propilparahidroksibenzoatas

6.2 Nesuderinamumas

Ziprazidono geriamąją suspensiją reikia švirkštu sušvirkšti tiesiai į burną neskiestą ir nesumaišytą su maistu arba gėrimais.

6.3 Tinkamumo laikas

Neatidaryto butelio tinkamumo laikas - 3 metai.

Atidaryto butelio turinį reikia suvartoti per 2 mėnesius.

4. Specialios laikymo sąlygos

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tiekiami 60 ml (600 mg ziprazidono) arba 240 ml (2400 mg ziprazidono) ziprazidono geriamosios suspensijos DTPE buteliai su vaikų neatidaromu propileno uždoriu su polietileno įklotu. Prie kiekvieno butelio yra dozavimo švirkštas ir į butelį įspaudžiamas adapteris. 60 ml butelio 2 ml dozavimo švirkštas sužymėtas kas 0,25 ml (2,5 mg). 240 ml butelio 8 ml dozavimo švirkštas sužymėtas kas 1,0 ml (10 mg). Pacientas turi vartoti tik toje pakuotėje esančius dozavimo švirkštą ir butelio adapterį.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Ziprazidono geriamąją suspensiją reikia vartoti tik naudojant dozavimo švirkštą, esantį pakuotėje.

Paskyrus preparatą, reikia suteikti informaciją, kaip paimti reikalingą dozę, vartojant dozavimo švirkštą, ir kaip vartoti preparatą. Jeigu vaistininkas neprijungė adapterio, adapterį reikia įspausti į butelio kakliuką ir vėl uždėti dangtelį.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Pfizer Limited Ramsgate Road Sandwich Kent, CT13 9NJ Jungtinė Karalystė

8. RINKODAROS TEISĖS numeriAI

60 ml – LT/1/02/0508/001 240 ml – LT/1/02/0508/002

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO data

2006-05-31

10. teksto peržiūros data

2010-10-21

Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/

II PRIEDAS

A. GAMYBOS LICENCIJOS TURĖTOJAS, ATSAKINGAS UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

B. REGISTRACIJOS SĄLYGOS

A. GAMYBOS LICENCIJOS TURĖTOJAS, ATSAKINGAS UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

Gamybos licencijos turėtojo, atsakingo už serijų išleidimą, pavadinimas ir adresas

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH Heinrich-Mack-Str. 35 D-89257 Illertissen Vokietija

B. REGISTRACIJOS SĄLYGOS

Tiekimo ir vartojimo sąlygos ar apribojimai, taikomi registravimo liudijimo turėtojui

Receptinis vaistinis preparatas.

III PRIEDAS

ŽENKLINIMAS IR PAKUOTĖS LAPELIS

A. ŽENKLINIMAS INFORMACIJA ANT IŠORINĖS (JEI JOS NĖRA – VIDINĖS) PAKUOTĖS

KARTONO DĖŽUTĖ

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Zeldox 10 mg/ml geriamoji suspensija Ziprazidonas

2. VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKIS

Viename mililitre suspensijos yra 10 mg ziprazidono (hidrochlorido monohidrato pavidalo).

3. PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠAS

Sudėtyje yra ksilitolio, metilparahidroksibenzoato, propilparahidroksibenzoato ir kt. medžiagų.

4. VAISTO FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE

Geriamoji suspensija. 60 ml (600 mg ziprazidono) 240 ml (2400 mg ziprazidono)

5. VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS

Vartoti per burną. Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.

6. SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, JOG VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

7. KITAS SPECIALUS ĮSPĖJIMAS (JEI REIKIA)

8. TINKAMUMO LAIKAS

Tinka iki

9. SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOS

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

10. SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS, BŪTINOS NAIKINANT VAISTINIO PREPARATO LIKUČIUS ARBA ATLIEKAS (JEI REIKIA)

11. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJO PAVADINIMAS IR ADRESAS

Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent, CT13 9NJ, Jungtinė Karalystė

12. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS

60 ml – LT/1/02/0508/001 240 ml – LT/1/02/0508/002

13. GAMINTOJO SUTEIKTAS SERIJOS NUMERIS

Serija

14. ĮSIGIJIMO TVARKA

Receptinis vaistinis preparatas.

15. VARTOJIMO INSTRUKCIJA

Vartoti tik naudojant dozavimo švirkštą, esantį pakuotėje.

Minimali informacija ant mažų VIDINIŲ pakuočių BUTELIS

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS ir vartojimo būdas

Zeldox 10 mg/ml geriamoji suspensija Ziprazidonas Vartoti per burną

2. vartojimo metodas

Vartoti tik naudojant dozavimo švirkštą, esantį pakuotėje.

3. tinkamumo laikas

Tinka iki

4. serijos numeris

Serija

5. kiekis (MASĖ, TŪRIS ARBA VIENETAI)

60 ml (600 mg ziprazidono) 240 ml (2400 mg ziprazidono)

B. PAKUOTĖS LAPELIS PAKUOTĖS LAPELIS: INFORMACIJA VARTOTOJUI

Zeldox 10 mg/ml geriamoji suspensija Ziprazidonas

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą. - Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti. - Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. - Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų). - Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Lapelio turinys 1. Kas yra Zeldox geriamoji suspensija ir kam ji vartojama 2. Kas žinotina prieš vartojant Zeldox geriamąją suspensiją 3. Kaip vartoti Zeldox geriamąją suspensiją 4. Galimas šalutinis poveikis 5. Kaip laikyti Zeldox geriamąją suspensiją 6. Kita informacija

1. KAS YRA ZELDOX GERIAMOJI SUSPENSIJA IR KAM JI VARTOJAMA

Zeldox geriamoji suspensija priklauso vaistų, vadinamų vaistais nuo psichozės, grupei.

Zeldox geriamoji suspensija vartojama suaugusiųjų šizofrenijai gydyti. Šizofrenija yra psichikos sutrikimas, kuriam būdingi išvardyti simptomai: nesančių reiškinių girdėjimas, matymas ir jutimas, klaidingi įsitikinimai, neįprastas įtarumas, išsiblaškymas ir nesugebėjimas bendrauti, nervingumas, depresija ar nerimas.

Taip pat Zeldox geriamoji suspensija vartojama vidutinio sunkumo bipoliniu sutrikimu sergančių suaugusiųjų ir 10-17 metų vaikų ir paauglių manijos ar mišraus epizodo gydymui. Bipoliniam sutrikimui būdinga pakilios (manijos) ar prislėgtos nuotaikos epizodų kaita. Manijos epizodo būdingiausi simptomai yra: pakilios nuotaikos elgesys, perdėtas savęs vertinimas, energijos padidėjimas, miego poreikio sumažėjimas, negalėjimas sukaupti dėmesio ar pernelyg didelis aktyvumas bei besikartojantys rizikingi poelgiai.

2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT ZELDOX GERIAMĄJĄ SUSPENSIJĄ

Zeldox geriamosios suspensijos vartoti negalima - jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) ziprazidonui arba bet kuriai pagalbinei Zeldox geriamosios suspensijos medžiagai (išvardytos 6 skyriuje). Alerginė reakcija gali pasireikšti išbėrimu, niežuliu, veido ir lūpų patinimu, kvėpavimo pasunkėjimu; - jeigu buvo arba yra širdies veiklos sutrikimų arba neseniai patyrėte širdies priepuolį; - jeigu vartojate vaistų nuo širdies plakimo sutrikimų arba vaistų, kurie gali veikti širdies plakimą..

Taip pat žr. skyrelį ,,Kitų vaistų vartojimas".

Specialių atsargumo priemonių vartojant Zeldox geriamąją suspensiją reikia Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju - jeigu Jums arba kuriam nors Jūsų kraujo giminaičiui buvo susiformavę kraujo krešulių, nes į šiuos panašūs vaistai yra susiję su krešulių formavimusi; - jeigu sergate kepenų liga; - jeigu pasireiškia arba kada nors pasireiškė priepuoliai arba epilepsija; - jeigu esate senyvas žmogus (vyresnis kaip 65 metų) ir sergate demencija arba yra didelė insulto rizika; - jeigu ramybėje yra retas pulsas ir (arba) žinote, kad netekote daug druskų dėl ilgalaikio viduriavimo ar vėmimo arba diuretikų (šlapimo išsiskyrimą skatinančių vaistų) vartojimo; - jeigu dažnai ar neritmiškai plaka širdis, alpstate, ištinka ūminis kraujotakos nepakankamumas ar galvos svaigimas staigiai atsistojus, nes tai gali rodyti, kad nenormaliai veikia širdis.

Prieš atliekant laboratorinius tyrimus (pvz.: kraujo, šlapimo, kepenų funkcijos, širdies veiklos ir kt.), pasakykite gydytojui, kad vartojate Zeldox geriamąją suspensiją, nes vaistas gali turėti įtakos šių tyrimų duomenims.

Kitų vaistų vartojimas Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

ZELDOX VARTOTI NEGALIMA, jeigu vartojate vaistų nuo širdies plakimo sutrikimų arba vaistų, kurie gali veikti širdies plakimą, pavyzdžiui: - IA ir III klasių antiaritminių vaistų, arseno trioksidą, halofantriną, levometadilio acetatą, mezoridaziną, tioridaziną, pimozidą, sparfloksaciną, gatifloksaciną, moksifloksaciną, dolasetrono mezilatą, meflokviną, sertindolą ar cizapridą. Šie vaistai veikia širdies plakimą ilgindami QT intervalą. Jeigu kiltų daugiau klausimų apie tai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, kuriais gydomos: - bakterijų sukeltos infekcijos. Šie vaistai vadinami antibiotikais; - nuotaikų kaita (nuo prislėgtos iki pakilios), susijaudinimas ir dirginimas. Šie vaistai vadinami nuotaiką stabilizuojančiaisiais vaistais (pvz.: ličio preparatai, karbamazepinas, valproatas); - depresija, įskaitant serotoninerginius vaistus (pvz., SSRI, pavyzdžiui, fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas); - epilepsija (pvz.: fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas, etosuksimidas); - Parkinsono liga (pvz.: levodopa, bromokriptinas, ropinirolas, pramipeksolas).

Taip pat žr. anksčiau buvusį skyrelį ,,Zeldox geriamosios suspensijos vartoti negalima".

Zeldox geriamosios suspensijos vartojimas su maistu ir gėrimais Zeldox geriamąją suspensiją reikia išgerti PRIEŠ PAT pagrindinĮ pavalgymĄ arba iš karto po pagrindinio pavalgymo. Zeldox geriamosios suspensijos prieš vartojimą negalima maišyti arba praskiesti su maistu ar gėrimais, nes gali padidėti šalutinio poveikio rizika. Vartodami šį vaistą, visada naudokite pakuotėje esantį švirkštą ir sušvirkškite geriamąją suspensiją tiesiai į burną.

Gydymo šiuo vaistu metu negalima gerti alkoholio, nes tai gali didinti šalutinio poveikio riziką.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas Zeldox geriamosios suspensijos nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus atvejus, kai gydytojas nurodys kitaip, nes yra rizika, kad šis vaistas pakenks vaisiui. Visada reikia naudotis veiksmingu kontracepcijos metodu. Jeigu pastojote arba planuojate pastoti vartodama Zeldox geriamąją suspensiją, nedelsdama pasakykite gydytojui.

Žindymo laikotarpis Jeigu vartojate Zeldox geriamąją suspensiją, žindyti negalima, nes mažas vaisto kiekis gali prasiskverbti į motinos pieną. Jeigu planuojate žindyti, prieš vartojant šį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju.

Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Zeldox geriamoji suspensija gali sukelti mieguistumą. Jeigu atsirado toks simptomas, vairuoti ir valdyti įrengimus ar mechanizmus negalima tol, kol mieguistumas nepraeis.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Zeldox medžiagas Šio vaisto sudėtyje esantys metilparahidroksibenzoatas (E 218) ir propilparahidroksibenzoatas (E 216) gali sukelti alerginių reakcijų, kurios gali būti uždelstos.

Viename mililitre šio vaisto yra 4,65 mg natrio. Į tai būtina atsižvelgti pacientams, kurie kontroliuoja natrio kiekį maiste. Įprasta dozė yra nuo 4 ml iki 8 ml du kartus per parą, taigi su visa paros doze suvartojama nuo 37,2 mg iki 74,4 mg natrio.

Tyrimai Prieš atliekant laboratorinius tyrimus (pvz.: kraujo, šlapimo, kepenų funkcijos, širdies veiklos ir kt.), pasakykite gydytojui, kad vartojate Zeldox geriamąją suspensiją, nes vaistas gali turėti įtakos šių tyrimų duomenims.

3. KAIP VARTOTI ZELDOX GERIAMĄJĄ SUSPENSIJĄ

Zeldox geriamąją suspensiją visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Zeldox geriamąją suspensiją reikia išgerti prieš pat pagrindinį pavalgymą arba iš karto po pagrindinio pavalgymo. Prieš vartojimą jos negalima maišyti arba praskiesti su maistu ar gėrimais. Vartodami šį vaistą, visada naudokite pakuotėje esantį švirkštą.

Suaugusieji Zeldox geriamąją suspensiją reikia vartoti du kartus per parą (ryte ir vakare). Įprasta dozė yra po 40-80 mg du kartus per parą. Stenkitės vaistą išgerti kasdien tuo pačiu laiku.

Taikant ilgalaikį gydymą, gydytojas dozę gali keisti. Negalima vartoti didesnės už didžiausią 160 mg dozę per parą.

Vaikai Įprasta pradinė dozė yra 20 mg valgant, vėliau gydytojas rekomenduos vartoti tinkamiausią dozę. Negalima vartoti didesnės už didžiausią 80 mg dozę per parą 45 kg ar mažiau sveriantiems vaikams arba 160 mg dozę per parą daugiau kaip 45 kg sveriantiems vaikams.

Senyvi pacientai (vyresni kaip 65 metų) Jeigu esate senyvas žmogus, gydytojas nuspręs, kokia dozė Jums tinka.

Pacientai, sergantys kepenų liga Jeigu sergate kepenų liga, paprastai teks vartoti mažesnę Zeldox geriamosios suspensijos dozę. Gydytojas apskaičiuos Jums tinkamą dozę.

Pavartojus per didelę Zeldox geriamosios suspensijos dozę Nedelsdami kreipkitės į gydytoją ar artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių. Pasiimkite su savimi Zeldox geriamosios suspensijos dėžutę.

Jeigu išgėrėte per daug Zeldox geriamosios suspensijos, gali pasireikšti mieguistumas, drebėjimas, priepuoliai ir nevalingi galvos ir kaklo judesiai.

Pamiršus pavartoti Zeldox geriamosios suspensijos Zeldox geriamąją suspensiją svarbu gerti reguliariai kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Pamiršus išgerti geriamosios suspensijos dozę, ją suvartokite tuoj pat prisiminę, išskyrus atvejus, kai jau arti kitos dozės vartojimo laikas. Šiuo atveju išgerkite kitą dozę reikiamu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Nustojus vartoti Zeldox geriamąją suspensiją Gydytojas nurodys, kiek laiko reikės vartoti Zeldox geriamąją suspensiją. Šio vaisto vartojimo nenutraukite, kol nenurodė gydytojas.

Svarbu vartoti vaistą, net jeigu jaučiatės geriau. Per anksti nutraukus gydymą, simptomai gali atsinaujinti.

Vartojimo instrukcija Zeldox geriamąją suspensiją galima vartoti tik naudojant pakuotėje esantį švirkštą ir tik sušvirkščiant tiesiai į burną. Švirkštą naudokite pagal toliau esančias instrukcijas.

[pic] [pic] [pic] [pic]

angl., oral syringe – švirkštas, vartojimui į burną; bottle adaptor – buteliuko adapteris; bottle cap – buteliuko dangtelis; bottle – buteliukas.

[pic] [pic]

[pic] [pic]

7. Švirkšto galą įkiškite į burną ir LĖTAI spauskite stūmoklį. Nesušvirkškite vaisto per greitai. 8. Užsukite dangtelį ant buteliuko, nenuėmę adapterio. Išplaukite švirkštą, kaip nurodyta toliau.

Kaip valyti ir laikyti švirkštą

1. Švirkštą reikia išplauti po kiekvienos dozės suvartojimo. Ištraukite stūmoklį iš švirkšto, abi detales išplaukite šiltu muilinu vandeniu ir išskalaukite tekančiu vandeniu. 2. Abi detales išdžiovinkite. Įstatykite stūmoklį atgal į švirkštą. Laikykite švarioje saugioje vietoje kartu su vaistu.

Jeigu kiltų daugiau klausimų apie šį vaistą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

4. galimAS ŠALUTINIS poveikiS

Zeldox geriamoji suspensija, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Vis dėlto šalutinis poveikis dažniausiai būna trumpalaikis. Kartais ligos simptomus gali būti sunku atskirti nuo šalutinio poveikio simptomų.

Antipsichoziniais vaistais gydytų senyvų žmonių, sergančių demencija, mirtingumas yra šiek tiek didesnis, palyginti su tų, kurie nevartoja antipsichozinių vaistų.

NUTRAUKITE Zeldox geriamosios suspensijos vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jeigu pasireiškė toliau išvardytas šalutinis poveikis.

Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia dažniau kaip 1 iš 1000 pacientų) • Dažnas ir nereguliarus širdies plakimas, galvos svaigimas atsistojus, kuris gali rodyti nenormalią širdies veiklą. Tai gali būti būklės, kuri vadinama nuo padėties priklausoma hipotenzija, simptomai. • Nevalingi neįprasti judesiai, ypač veido ar liežuvio.

Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) • Veido, lūpų, liežuvio ar gerklės paburkimas, rijimo ar kvėpavimo sutrikimas, dilgėlinis išbėrimas. Tai gali būti sunkios alerginės reakcijos, pavyzdžiui, angioneurozinės edemos, simptomai. • Karščiavimas, dažnas kvėpavimas, prakaitavimas, raumenų sąstingis, drebėjimas, rijimo pasunkėjimas ir sąmonės pritemimas. Tai gali būti būklės, vadinamos piktybiniu neurolepsiniu sindromu, simptomai. • Sumišimas, susijaudinimas, kūno temperatūros padidėjimas, prakaitavimas, nepakankama raumenų koordinacija, raumenų trūkčiojimas. Tai gali būti būklės, vadinamos serotonino sindromu, simptomai. • Dažnas, nereguliarus širdies plakimas, apalpimas. Tai gali būti gyvybei pavojingos būklės, vadinamos Torsades de Pointes, simptomai.

Jums gali pasireikšti bet kuris toliau išvardytas šalutinis poveikis. Šis galimas šalutinis poveikis paprastai būna lengvas ar vidutinio sunkumo ir ilgainiui gali išnykti. Vis dėlto jeigu šalutinis poveikis yra sunkus ar ilgalaikis, reikia kreiptis į gydytoją.

Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia dažniau kaip 1 iš 100 pacientų) • Nerimastingumas. • Nenormalūs judesiai, įskaitant nevalingus judesius, raumenų sustingimas ir sąstingis, judesių sulėtėjimas, drebėjimas, bendras silpnumas ir nuovargis, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas. • Vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, nevirškinimas, burnos džiūvimas, seilėtekio sustiprėjimas. • Miglotas matymas.

Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia dažniau kaip 1 iš 1000 pacientų) • Apetito padidėjimas. • Negalėjimas kontroliuoti judesių. • Susijaudinimas ar nerimas, spaudimas gerklėje, košmarai. • Priepuoliai, nevalingi akių judesiai fiksavus akių padėtį, nerangumas, kalbos sutrikimas, nutirpimas, dygsėjimo ir dilgčiojimo jutimas, susilpnėjęs gebėjimas sukaupti dėmesį, seilėtekis, pernelyg didelis mieguistumas dienos metu, išsekimas. • Dažno širdies plakimo jutimas, alpimas atsistojus, dusulys. • Padidėjęs jautrumas šviesai, skambėjimas ausyse. • Gerklės skausmas, rijimo pasunkėjimas, liežuvio patinimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, diskomfortas skrandyje. • Niežtintysis išbėrimas, spuogai. • Raumenų mėšlungis, sąnarių sustingimas ar patinimas. • Troškulys, skausmas, diskomfortas krūtinėje, nenormali eisena. • Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys.

Retas šalutinis poveikis (pasireiškia rečiau kaip 1 iš 1000 pacientų) • Skystos išskyros iš nosies. • Kalcio koncentracijos kraujyje sumažėjimas. • Panikos priepuolis, prislėgta nuotaika, sulėtėjęs mąstymas, emocijų nebuvimas. • Nenormali galvos padėtis (kreivas kaklas arba kreivakaklystė), paralyžius, kojų nerimastingumas. • Vienos akies regėjimo susilpnėjimas arba aklumas, akių niežulys, akių džiūvimas, regėjimo sutrikimai. • Ausų skausmas. • Žagsėjimas. • Rūgščių atpylimas. • Skystos išmatos. • Plaukų slinkimas, veido patinimas, odos sudirginimas. • Negalėjimas praverti burną. • Šlapimo nelaikymas, skausmingas ar pasunkėjęs šlapinimasis. • Erekcijos susilpnėjimas ar sustiprėjimas, orgazmo silpnėjimas, nenormali pieno gamyba. • Krūtų padidėjimas ir vyrams, ir moterims. • Karščio pojūtis, karščiavimas. • Baltųjų kraujo ląstelių kiekio (kraujo tyrime) sumažėjimas. • Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys. • Kraujospūdžio padidėjimas. • Nenormalūs kraujo ar širdies plakimo dažnio rodmenys. • Būklė, kuri pasireiškia iškiliomis odos dėmėmis ar uždegimine paraudusia oda, kurios paviršius padengtas baltais žvyneliais, vadinama žvyneline.

Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) • Sunki alerginė reakcija. • Šiek tiek padaugėjo senyvų demencija sergančių žmonių mirties atvejų tarp pacientų, vartojančių vaistų nuo psichozės, lyginant su nevartojančiais vaistų nuo psichozės. • Kraujo krešulių susiformavimas venose, ypač kojų (simptomai gali būti tokie kaip kojų patinimas, skausmas ir paraudimas), kurie kraujagyslėmis gali pasiekti plaučius ir sukelti krūtinės skausmą bei kvėpavimo pasunkėjimą. Jeigu pastebėjote tokių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. • Negalėjimas miegoti, nevalingas pasišlapinimas. • Ypač pakili nuotaika ir energija, keistas mąstymas ir pernelyg didelis aktyvumas. • Galvos svaigimas, sąmonės netekimas. • Iškilusis išbėrimas (dilgėlinė) su sunkiu niežuliu. • Ilgalaikė skausminga varpos erekcija. • Veido perkreipimas.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

5. KAIP LAIKYTI ZELDOX GERIAMĄJĄ SUSPENSIJĄ

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Ant kartono dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Zeldox geriamosios suspensijos vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Atidaryto butelio turinį reikia suvartoti per du mėnesius. Praėjus šiam laikui, visus vaisto likučius reikia sunaikinti.

Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

6. KITA INFORMACIJA

Zeldox geriamosios suspensijos sudėtis

- Veiklioji medžiaga yra ziprazidonas. Viename mililitre yra 10 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu). - Pagalbinės medžiagos yra: metilparahidroksibenzoatas (E 218), propilparahidroksibenzoatas (E 216), bevandenė citrinų rūgštis (E 330), natrio citratas (E 331), natrio chloridas, ksilitolis (E 967), ksantano lipai (E 415), polisorbatas 80 (E 433), bevandenis koloidinis silicio dioksidas, vyšnių skonio medžiaga ir išgrynintas vanduo.

Zeldox išvaizda ir kiekis pakuotėje

Zeldox geriamoji suspensija yra baltos arba gelsvos spalvos vyšnių skonio geriamoji suspensija.

Pakuočių dydžiai 60 ml ir 240 ml plastiko buteliukai su vaikų neatidaromu dangteliu.

Švirkštas vartojimui į burną iš plastiko (2 ml arba 8 ml) ir į butelį įspaudžiamas adapteris. 2 ml švirkštas vartojimui į burną sužymėtas kas 0,25 ml (2,5 mg), 8 ml švirkštas vartojimui į burną sužymėtas kas 1,0 ml (10 mg). Turite vartoti tik toje pakuotėje esantį dozavimo švirkštą ir butelio adapterį.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas

Rinkodaros teisės turėtojas Pfizer Limited Ramsgate Road Sandwich Kent, CT13 9NJ Jungtinė Karalystė

Gamintojas Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Heinrich-Mack-Str. 35 D-89257 Illertissen Vokietija

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.

Pfizer Luxembourg SARL filialas Lietuvoje Goštauto g. 40a Vilnius LT-01112 Lietuva Tel. +3705 2514000 [email protected]

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2010-10-21