Tramadol Lannacher

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Tramadol LANNACHER 100 mg injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje 2 ml ampulėje yra 100 mg tramadolio hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Apystipriam ir stipriam skausmui ilgą laiką malšinti.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas: Dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į skausmo stiprumą ir paciento atsaką.

Dozė suaugusiesiems ir vyresniems negu 14 metų vaikams: Dažniausiai viena Tramadol LANNACHER 100 mg injekcinio tirpalo ampulė vartojama kaip vienkartinė dozė. Paprastai pakanka sušvirkšti 2-4 kartus per parą po 100 mg tramadolio. Visa paros dozė dažniausiai neturi būti didesnė kaip 400 mg. Tačiau vėžio ligos sukeltam arba skausmui po operacijos malšinti gali prireikti ir didesnių dozių.

Jaunesni negu 14 metų vaikai Patyrimu nustatyta, kad tramadolio galima vartoti vyresniems nei vienerių metų vaikams, skiriant vienkartinę dozę po 1-2 mg/kg kūno svorio.

Vartojimas Galima švirkšti į veną (švirkšti lėtai arba infuzuoti atskiedus infuzijoms tinkamu tirpalu), į raumenis arba po oda. Tramadol LANNACHER 100 mg injekcinį tirpalą galima derinti su šiais infuzijoms tinkamais tirpalais: Paprastas atskiedimas: fiziologinis tirpalas arba 5% gliukozės tirpalas. Šarminis tirpalas: 1,4% natrio vandenilio karbonatas. Elektrolitų tirpalai, kuriuose yra kalcio: Ringerio tirpalas, sterofundinas G. Tirpalai, tinkami plazmos kiekiui ir kraujo tūriui išlyginti: 10% hemacelio reomakrodeksas. Visi išbandyti tirpalai dėl savo fizinių ir cheminių savybių tinka vartoti ilgiausiai 24 valandas.

Vartojimo trukmė Tramadol LANNACHER nereikėtų vartoti ilgiau, negu reikia gydymui. Stipriam skausmui malšinti ligoniams, kurių sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija, dozę tikslinti tenka retai, nes paprastai vaistas vartojamas rečiau ar skiriamas tik vieną kartą per parą. Tačiau malšinant lėtinį skausmą, reikia atminti, kad dėl pakitusios inkstų ir kepenų funkcijos vaistas kaupiasi ir jo veikimo trukmė pailgėja. Todėl dėl lėtesnio vaisto išsiskyrimo reikia pailginti pertraukas tarp jo vartojimo, atsižvelgiant į kiekvieno paciento būklę.

4.3 Kontraindikacijos

- Padidėjęs organizmo jautrumas vaisto sudedamosioms medžiagoms. - Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, migdomaisiais, analgetikais, psichotropiniais vaistais. - Priklausomybė nuo opioidų. - Dėl neaiškios priežasties pritemusi sąmonė. - Sutrikusi kvėpavimo centro veikla. - Padidėjęs intrakranijinis spaudimas, kai netaikomas dirbtinis plaučių ventiliavimas. - Konkuruojantis gydymas monoaminooksidazės inhibitoriais arba jei po jų vartojimo praėjo mažiau kaip 2 savaitės. - Tramadol LANNACHER negalima vartoti pakeičiamajam gydymui, kai žinoma paciento priklausomybė nuo opioidų. - Tramadol LANNACHER negalima skirti mažesniems nei vienerių metų vaikams.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Tramadol LANNACHER negalima skirti pakeičiamuoju vaistu, kai esti priklausomybė nuo opioidų. Nors tramadolis yra opioidų agonistas, jis neslopina morfino abstinencijos požymių. Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad tam tikromis sąlygomis skyrus tramadolio beždžionėms, kurios priklauso nuo opioidų, gali būti išprovokuoti abstinencijos požymiai.

Tramadolio vartojimas retai sukelia pripratimą ar priklausomybę. Tačiau Tramadol LANNACHER nereikėtų vartoti ilgiau nei reikia ligoniui gydyti, nes negalima visiškai paneigti, kad ilgalaikio vartojimo metu neatsiras nuo jo priklausomybė.

Malšinant lėtinį skausmą, ilgalaikis gydymas šiuo vaistu skiriamas tik laikantis griežtų indikacijų. Jei būtina, gydymą tramadoliu galima baigti ir skirti alternatyvias gydomąsias priemones. Pacientams, kurie buvo priklausomi nuo narkotikų arba turi polinkį tokiai priklausomybei, skausmą malšinti tramadoliu galima tik labai trumpai ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

Ypač atidžiai reikia stebėti gydomus pacientus, kuriems yra: - padidėjęs jautrumas opioidams, - centrinės kilmės traukulių, - sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Jei Tramadol LANNACHER vartojamas kartu su CNS slopinančiais vaistais (pvz., trankviliantais, raminamaisiais, alkoholiu), gali sustiprėti centrinis poveikis (pvz., išryškėja nuovargis, kvėpavimo slopinimas). Vartojant vaistą kartu su neuroleptikais, pavieniais atvejais pasitaikė traukulių. Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad tramadolio derinys su barbitūratais pailgina narkozės trukmę. Tuo tarpu tramadolį skiriant kartu su trankviliantais, gaunamas palankus stipresnis skausmą malšinantis poveikis.

Viename tyrime bendrosios nejautros, sukeltos enfluranu ar linksminančiomis dujomis metu, parenteraliai paskyrus tramadolio sumažėjo amnezija.

Tramadolio negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais.

Farmakokinetiniais tyrimais nustatyta, kad vartojant tramadolį kartu su cimetidinu (fermentų inhibitorius) arba prieš jį, kliniškai reikšminga tarpusavio sąveika neįtikėtina. Vartojant tramadolį kartu su karbamazepinu (fermentų induktorium), ryškiai padidėja jo metabolizmas, mažėja skausmą malšinantis poveikis, trumpėja jo trukmė.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Atsižvelgiant į dabartines bendrąsias rekomendacijas, Tramadol LANNACHER nėštumo laikotarpiu galima vartoti tik tuomet, kai yra tiksliai nustatyta diagnozė. Per visą nėštumą tramadolio negalima skirti ilgesnį laiką.

Perinataliniu laikotarpiu skiriamas tramadolis neveikia gimdos susitraukimų. Naujagimiui gali pakisti kvėpavimo dažnis, tačiau tai dažniausiai kliniškai nereikšminga. Apie 0,1( tramadolio dozės patenka į motinos pieną. Nors šalutinis poveikis kūdikiui neįtikėtinas, vaisto žindymo laikotarpiu galima vartoti tik tuomet, kai nustatyta tiksli diagnozė.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Tramadol LANNACHER, netgi teisingai vartojamos gali taip paveikti reakciją, kad pacientas nesugebės tinkamai vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmų. Tai ypač aktualu, kai ligoniai gydomi ambulatorinėmis sąlygomis. Patartina apie tai labai gerai išaiškinti pacientams.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Pastebėtas priklausantis nuo dozės kvėpavimo slopinimas, raminamasis poveikis (nuo lengvo nuovargio iki snaudulio), kuris nepasitaiko, kai vidutinio stiprumo skausmui malšinti vartojamos nurodytos vaisto dozės. Šis poveikis gali atsirasti, jei geriamos didesnės nei nustatyta vaisto dozės, taip pat kartu vartojant centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus. Kartais pasitaiko pykinimas, prakaitavimas, burnos džiūvimas, nuovargis, svaigulys, mieguistumas.

Retai atsiranda kraujotakos sutrikimų (palpitacija, tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, bradikardija, paraudimas, ortostatinė hipotenzija, taip pat kolapsas). Kraujotakos sutrikimų dažniau pasitaiko stovinčiam pacientui, švirkščiant jam vaisto į veną ir fizinės įtampos metu. Be to, kartais gali skaudėti galvą, pykina, vemiama, užkietėja viduriai, sutrinka žarnyno veikla (pvz., vargina spaudimo, pilnumo pojūtis skrandyje), išryškėja odos reakcijos (niežulys, bėrimai).

Retai tramadolis sukelia įvairių nepageidaujamų psichikos sutrikimų, kurie gali skirtis savo forma ir ryškumu (priklauso nuo paciento asmenybės ir vartojimo trukmės). Tokie požymiai - tai nuotaikos kaita (paprastai pakili nuotaika, kartais disforija), aktyvumo pokyčiai (dažniausiai depresija, kartais suaktyvėjimas), taip pat mąstymo ir jutimo pakitimai (pvz., lėčiau priimami sprendimai, nuovokos sutrikimai).

Retai pasitaiko raumenų silpnumas, apetito stoka, šlapinimosi sutrikimas. Pasitaikė kraujo skysčių sudėties pakitimų (haematodyscrasia), bet priežastinio ryšio su tramadoliu nenustatyta.

Aprašyti pavieniai cerebrinės kilmės traukuliai. Šių šalutinių reiškinių dažniausiai atsirado, kai į veną buvo švirkščiamos didelės tramadolio dozės arba kartu su juo buvo vartojami neuroleptiniai vaistai. Negalima visiškai atmesti alerginių reakcijų ir šoko galimybės.

4.9 Perdozavimas

Simptomai Apsinuodijus tramadoliu pagrindiniai simptomai panašūs, kaip perdozavus kitų centrinę nervų sistemą veikiančių ir skausmą malšinančių vaistų (opioidų). Gali būti miozė, vėmimas, kolapsas, sąmonės pritemimas iki komos, traukuliai, kvėpavimo slopinimas net iki jo sustojimo.

Apsinuodijimo gydymas Svarbu palaikyti kvėpavimo takų praeinamumą (apsaugoti nuo aspiracijos), tinkamą kvėpavimą ir kraujotaką. Hemodializė ar hemofiltracija mažai veiksmingos. Kai slopinamas kvėpavimas, skiriamas priešnuodis naloksonas. Traukuliai gydomi švirkščiant į veną diazepamo.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Nervų sistemą veikiantys vaistai, opioidiniai analgetikai, ATC kodas –N02AX02

Tramadolis - tai centrinio veikimo analgetikas, opioidinių receptorių agonistas. Todėl į opioidų panašų veikimą galima panaikinti morfino antagonistais. Tramadolio susijungimas su endogeniniais opioidų receptoriais slopina sinapsėje skausmo sukeltą nervinį impulsą perduodančių medžiagų atsipalaidavimą ir skausmo plitimą. Skausmą malšinantis poveikis atsiranda greitai ir trunka keletą valandų. Be skausmą malšinančio, tramadolis pasižymi kosulį ir centrinę nervų sistemą slopinančiu poveikiu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Sušvirkšto į raumenis tramadolio biologinis prieinamumas yra 100%. Rezorbcijos pusinis laikas yra apie 0,6 val. Vaistas plačiai paplinta audiniuose. Su baltymu susijungia 20( vaisto. Tramadolis prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir placentą. Labai nedidelis tramadolio kiekis aptinkamas motinos piene. Didžiausia tramadolio ir jo metabolitų dalis išskiriama per inkstus. Farmakologiški aktyvus tik O-demetilo tramadolis. Neatsižvelgiant į vartojimo būdą, pusinės eliminacijos laiko vidurkis yra apie 6 val. Sutrikus inkstų ir kepenų funkcijai, pusinės eliminacijos laikas gali kiek pailgėti. Kai funkcija sutrikusi sunkiai (pvz., sergant kepenų ciroze, esant kreatinino klirensui mažiau kaip 5 ml/min.), eliminacija gali pailgėti 2-3 kartus. Vyresniems kaip 75 metų pacientams ji trunka 1,4 karto ilgiau.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vartojant geriamą vaisto formą, LD50 pelėms, žiurkėms, jūrų kiaulytėms, triušiams ir šunims buvo 228-850 mg/kg kūno svorio, švirkščiant po oda pelėms, žiurkėms ir jūrų kiaulytėms – 200-286 mg/kg kūno svorio, švirkščiant į raumenis triušiams ir šunims – 75-225 mg/kg kūno svorio, švirkščiant į veną pelėms, triušiams ir šunims – 45-68 mg/kg kūno svorio. Žiurkių naujagimiai toksiniam poveikiui 2-3 kartus jautresni nei suaugę gyvūnai. Toksinio poveikio požymiai: sumažėjęs spontaninis aktyvumas, ataksija, seilėjimasis, vėmimas, išsiplėtę vyzdžiai, išverstakumas, drebulys, traukuliai ir sutrikęs kvėpavimas. Su lytimi susijusių reikšmingų požymių nepastebėta. Klinikiniais, kraujo, cheminiais ir histologiniais tyrimais su preparatu susijusių pakitimų nenustatyta. Tik nuo didelių dozių, gerokai viršijančių gydomąsias, pasitaikė šių sutrikimų: sumažėjęs kūno prieaugis (mažiau ėdė), prasčiau apsivalydavo, atsirado nevalingų judesių, seilėtekis, traukulių. Vaisto vietinis toleravimas, duodant jo vieną kartą ar kartotinai parenteraliai, įvertintas gerai. Iki šiol atliktais tyrimais nustatyta, kad tramadolis mutageniniu poveikiu nepasižymi. Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad šis preparatas nepasižymi karcinogeniniu poveikiu.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio acetatas, vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Tramadol LANNACHER 100 mg injekcinio tirpalo negalima vartoti kartu su injekcijoms skirtais diklofenako, idometacino, fenilbutazono, diazepamo, flunitrazepamo, midazolamo ir glicerolio trinitrato tirpalais.

6.3 Tinkamumo laikas

60 mėnesių.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje. Laikyti išorinėje gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Pakuotėje yra 5 ir 100 ampulių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo atliekų sunaikinimo instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

Lannacher Heilmittel Ges. m.b.H.,

8502 Lannach, Austrija

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS

97/5074/12

9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA

1997-12-22

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2006-02-27