Cyklokapron

TVIRTINU Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos Viršininka V. Budnikas s 2000 …….. ……..

Informacinis lapelis CYKLOKAPRON ® Ciklokaprono tabletės ir injekcijos Traneksamo rūgštis (Acidum tranexamicum) Vaisto forma Ciklokaprono tabletės (500 mg). Ciklokaprono injekcijos (100 mg/ml). Sudėtis Tabletės. Tabletėje yra 500 mg veikliosios medžiagos – traneksamo rūgšties. Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė (E460), hidroksipropilceliuliozė L-HPC (E463), talkas (E553b), magnio stearatas (E572), bevandenis silicio dioksidas, koloidinis povidonas. Plastikiniame buteliuke yra 20, 50 arba 100 tablečių. Tabletės baltos, kapsulės formos, su apvalkalu, 8(18 mm. Vienoje pusėje yra žyma CY, kitoje – vagelė. Injekcijos. 5 ml (ampulėje) yra 500 mg veikliosios medžiagos – traneksamo rūgšties, ištirpintos injekciniame vandenyje. Dėžutėje yra 10 ampulių. Savybės Ciklokaprono sudėtyje yra traneksamo rūgšties, kuri stipriai slopina plazminogeno aktyvaciją (virtimą plazminu) ir dėl to – fibrinolizės sistemą. Traneksamo rūgštis vartojama tada, kai fibrinolizė sukelia kraujavimą (tai gali atsitikti įvairiais klinikiniais atvejais, kai suaktyvėja plazminogeno virtimas plazminu). Lokali fibrinolizė (fibrino siūlų, būtinų kraujavimui stabdyti, tirpimas) gali pasireikšti pašalinus prostatą ar po šlapimo pūslės operacijos, kai yra kraujo šlapime (hematurija), kraujuojant iš virškinimo trakto ar iš nosies, sergant opiniu kolitu, esant gausiam ar ilgalaikiam menstruaciniam kraujavimui, atlikus kūginę gimdos kaklelio rezekciją (tam tikrą operaciją), taip pat ištraukus dantį pacientui, sergančiam koaguliopatija. Išplitusi fibrinolizė galima sergant prostatos arba kasos vėžiu, po didelės apimties operacijos (krūtinės ir kt.), esant akušerinių komplikacijų (pvz., atšokus placentai, kraujuojant po gimdymo), sergant leukemija, kepenų ligomis ar tirpinant trombus streptokinaze. Gydant išplitusią intravazalinę koaguliaciją, kartu tikslinga skirti antikoagulianto (pvz., heparino). Virškinimo trakte traneksamo rūgštis rezorbuojasi gerai, tačiau šiek tiek mažiau negu aminokaprono rūgštis. Šį vaistą būtina vartoti į veną tik tada, kai gerti reikiamas dozes pacientui sudėtinga. Traneksamo rūgštis išsiskiria per inkstus nepakitusi. Traneksamo rūgštis maždaug 10 kartų stipriau slopina urokinazės ar audinių aktyvatoriaus sukeltą fibrinolizę negu tokio pat svorio aminokaprono rūgšties dozė. Prieš infuzuojant į veną, injekcinį ciklokaproną galima maišyti su dauguma infuzinių tirpalų, pavyzdžiui, elektrolitų, angliavandenilių, aminorūgščių ir dekstrano. Tirpalas ruošiamas vartojimo dieną. Injekcinį ciklokaproną galima maišyti su heparinu. Injekcinio ciklokaprono negalima maišyti su perpilti skirtu krauju arba injekciniais tirpalais, kurių sudėtyje yra penicilinų. Ciklokaprono injekcinio tirpalo pH – 6,5-8. Indikacijos • Prasidėjęs arba gresiantis kraujavimas, kurio priežastis – suintensyvėjusi fibrinolizė ar fibrinogenolizė. • Paveldimoji angioneurozinė edema. Atsargumo priemonės Ciklokaprono skiriama atsargiai, jei pacientas serga inkstų nepakankamumu (vaistas gali kauptis) arba intensyviai kraujuoja iš viršutinės šlapimo takų dalies (aprašyti keli šlapimtakių užsikimšimo atvejai). Informacija apie šio vaisto dozavimą pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu, pateikta skirsnyje "Dozavimas ir vartojimas". Pacientams, sergantiems arba sirgusiems tromboembolinėmis ligomis, ciklokaprono nereikėtų vartoti, išskyrus atvejį, kai kartu skiriama antikoaguliantų. Vartojimas nėštumo laikotarpiu Adekvačių ir tinkamai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Su gyvūnais atlikti tyrimai vaisingumo sutrikimų ar kenksmingo poveikio vaisiui neparodė. Vartojimas žindymo laikotarpiu Traneksamo rūgšties išsiskiria į motinos pieną, tačiau manoma, kad, vartojant šį vaistą gydomosiomis dozėmis, kenksmingo poveikio žindomam kūdikiui pasireikšti neturėtų. Šalutiniai poveikiai Daugiau kaip 30( pacientų, geriančių šį vaistą 6 g paros dozėmis, sutrinka virškinimas. Sumažinus dozę, šie sutrikimai išnyksta. Švirkščiant į veną per greitai, gali pradėti svaigti galva, pasireikšti pykinimas ir hipotenzija. Dažni šalutiniai poveikiai (>1 (): pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Nedažni šalutiniai poveikiai: hipotenzija (sušvirkštus į veną). Reti šalutiniai poveikiai (<0,1(): sutrikęs spalvų skyrimas. Dozavimas ir vartojimas Įprastinė rekomenduojama dozė – 5-10 ml (sušvirkščiama į veną lėtai, 1 ml/min. greičiu) arba po 1-1,5 g (2-3 tabletes) 2-3 kartus per parą. Žemiau nurodytas specialus dozavimas kai kurioms indikacijoms. • Išplitusi fibrinolizė: 1 g (2 ampulių po 5 ml turinys) lėtai švirkščiamas į veną kas 6-8 val. • Prostatos šalinimas: 0,5-1 g (1-2 ampulių po 5 ml turinys) lėtai švirkščiamas į veną kas 6-8 val. pirmąsias tris dienas po operacijos (pirmoji dozė – operacijos metu), vėliau geriama po 1-1,5 g (2-3 tabletes) 2-3 kartus per parą, kol išnyks makroskopinė hematurija. • Hematurija: geriama po 1-1,5 g (2-3 tabletes) 2-3 kartus per parą, kol išnyks makroskopinė hematurija. • Kraujavimas iš nosies: geriama po 1,5 g (3 tabletes) 3 kartus per parą, 4- 10 dienų. Be to, injekcinį ciklokaprono tirpalą galima vartoti vietiškai (nosies ertmė užkemšama marlės gabalėliais, suvilgytais vaisto tirpale). • Gausus arba ilgalaikis menstruacinis kraujavimas: geriama po 1-1,5 g (2-3 tabletes) 3-4 kartus per parą, 3-4 dienas. Gydymas ciklokapronu pradedamas tada, kai pradeda gausiai kraujuoti. • Kūginė gimdos kaklelio rezekcija: geriama po 1,5 g (3 tabletes) 3 kartus per parą, 12-14 dienų po operacijos. • Danties traukimas pacientams, sergantiems koaguliopatijomis: prieš pat procedūrą sušvirkščiama 10 mg/kg kūno svorio į veną. Po operacijos geriama po 25 mg/kg kūno svorio 3-4 kartus per parą, 6-8 dienas. Be to, gali prireikti skirti koncentruotų krešėjimo faktorių (apie tai reikėtų spręsti pasikonsultavus su koaguliacijos specialistu). • Paveldimoji angioneurozinė edema: geriama po 1-1,5 g (2-3 tabletes) 2-3 kartus per parą su pertraukomis arba nuolat (priklausomai nuo to, ar būna prodrominių simptomų). Dozavimas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo arba sunkiu inkstų nepakankamumu Kreatinino Dozavimas koncentracija serume į veną tabletės 120-249 (mol/l po 10 mg/kg 2 kartus po 15 mg/kg 2 kartus per parą per parą 250-500 (mol/l 10 mg/kg per parą 15 mg/kg per parą > 500 (mol/l 5 mg/kg per parą 7,5 mg/kg per parą

Perdozavimas Perdozavimo simptomai yra galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas ir viduriavimas. Be to, gali pasireikšti ortostatinių simptomų, hipotenzija ir miopatija. Jei yra polinkis trombozei, jos pavojus dar padidėja. Gydymas. Reikia sukelti vėmimą, plauti skrandį, duoti gerti aktyvuotosios anglies, gydyti simptominėmis priemonėmis, palaikyti pakankamą diurezę. Gali būti tikslinga skirti antikoaguliantų. Toksiškumas. Aprašytas atvejis, kai 17 metų žmogus išgėrė 37 g traneksamo rūgšties. Jam buvo išplautas skrandis, tačiau pasireiškė lengvas apsinuodijimas. Laikymo sąlygos Ciklokaprono tabletes laikykite kambario temperatūroje (iki 25(C). Injekcinį ciklokaproną laikykite kambario temperatūroje (iki 25(C). Nešaldyti. Prekybos leidimo savininkas Pharmacia & Upjohn

Tekstas peržiūrėtas 1999 m. balandžio mėn.

Vertė R. Jankūnas

Teksto redaktorė T. Leskauskienė