Ceftriaxon Torrex

TVIRTINU Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos viršininkas 2002 ……………….

Informacinis lapelis

CEFTRIAXON TORREX 2 g

milteliai injekcijų tirpalui ruošti

Vaisto sudėtis (vaistinių veikliųjų dalių veikimo pobūdis ir kiekis) Buteliuke su praduriamuoju kamščiu yra 2386 mg ceftriaksono dinatrio druskos 3,5 H2O (atitinka 2 g ceftriaksono ir 166 mg natrio, t.y. 7,2 miliekvivalento).

Vaisto forma Milteliai injekcijų tirpalui ruošti.

Klinikiniai duomenys Indikacijos Vaistu gydomos ceftriaksonui jautrių mikroorganizmų sukeltos infekcinės ligos: • sepsis; • meningitas; • diseminuota Laimo liga (ankstyvoji ir vėlyvoji stadijos); • peritonitas, tulžies latakų, virškinimo sistemos infekcinės ligos; • kaulų, sąnarių ir minkštųjų audinių infekcinės ligos, odos bei žaizdų infekcija; • inkstų ir šlapimo takų infekcinės ligos; • ausų, nosies ir gerklės bei kvėpavimo takų infekcinės ligos, ypač plaučių uždegimas; • lyties organų infekcinės ligos, įskaitant gonorėją. Be to, antibiotikas tinka infekcijos profilaktikai tiems ligoniams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, bei priešoperacinei infekcijos profilaktikai.

Dozavimas, vartojimo būdas ir trukmė

Dozavimas

Suaugę žmonės ir vyresni kaip 12 metų vaikai

Paprastai ceftriaksono reikia leisti po 1 – 2 g 1 kartą per dieną (kas 24 valandas). Sergant sunkia, gyvybei pavojinga infekcine liga, pavyzdžiui, sepsiu, ligoninėje prasidėjusia pneumonija, bakteriniu meningitu, be to, jei ligos sukėlėjas antibiotikui tik vidutiniškai jautrus, dozę galima didinti ir švirkšti po 4 g 1 kartą per dieną.

Kūdikiai, vyresni kaip 15 dienų, bet ne vyresni kaip 12 metų vaikai

Ceftriaksono dienos dozė priklauso nuo ligos sunkumo: ji yra 20 – 80 mg/kg kūno svorio, leidžiama kas 24 valandas. Vaikams, kurie sveria 50 kg arba daugiau, skiriama suaugusio žmogaus dozė.

Neišnešioti ir ne vyresni kaip 14 dienų naujagimiai

Antibiotiko dienos dozė priklauso nuo ligos sunkumo: ji yra 20 – 50 mg/kg kūno svorio. Daugiau kaip 50 mg/kg kūno svorio vartoti negalima. Tiek neišnešiotiems, tiek normaliai gimusiems naujagimiams ceftriaksono dozė yra tokia pati.

Pagyvenę pacientai

Pagyvenusius žmones reikia gydyti suaugusiems žmonėms rekomenduojama doze. Į veną 50 mg/kg kūno svorio arba didesnė ceftriaksono dozė infuzuojama ne greičiau kaip per 30 minučių (žr. specialistams skirtą informaciją "Ceftriaxon Torrex 2 g milteliai infuzijų tirpalui ruošti). • Ligoniai, kurių inkstų ir kepenų funkcija susilpnėjusi Jei paciento inkstų funkcija sutrikusi, tačiau kepenys sveikos, ceftriaksono dozės keisti nebūtina. Tik tuo atveju, jei inkstų nepakankamumas labai sunkus (kreatinino klirensas mažesnis kaip 10 ml/min.), negalima viršyti 2 g ceftriaksono dienos dozės. Jei ligonio pažeistos kepenys, bet inkstų funkcija nesutrikusi, vaisto dozės mažinti nebūtina, tačiau jei kartu yra sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas, būtina reguliariai kontroliuoti ceftriaksono koncentraciją kraujo plazmoje ir prireikus parinkti kitokią dozę. Dializuojamiems pacientams tuojau pat po dializės papildomai skirti antibiotiko nebūtina, tačiau reikia sekti jo koncentraciją kraujo serume, kad galima būtų nustatyti, ar būtina keisti dozę, kadangi tokių ligonių organizme ceftriaksono eliminacijos greitis gali būti sumažėjęs.

Vartojimo trukmė Gydymo trukmė priklauso nuo ligos eigos. Kaip paprastai, kai gydoma antibiotikais, ceftriaksono reikia leisti mažiausiai 48 – 72 valandas. Po to sunormalėja paciento temperatūra, visiškai sunaikinamos bakterijos.

Specialūs dozavimo nurodymai, kurių būtina laikytis tam tikrų indikacijų atveju

Meningitas

Maži ir didesni vaikai, sergantys bakteriniu meningitu, gydyti pradedami 1 kartą per dieną injekuojama 100 mg/kg kūno svorio ceftriaksono dienos doze (didžiausia dozė - 4 g). Kai tik nustatomas sukėlėjas ir jo jautrumas antibiotikui, dozę galima tinkamai sumažinti. Nustatyta, jog efektyvi gydymo trukmė yra tokia: jei ligą sukėlė Neisseria meningitidis - 4 dienos, jei Haemophilus influenzae - 6 dienos, jei Streptococcus pneumoniae - 7 dienos.

Laimo liga

Vaikams ir suaugusiems žmonėms ceftriaksono leidžiama 50 mg/kg kūno svorio (didžiausia dozė – 2 g) 1 kartą per dieną. Gydymo trukmė – 14 dienų. • Gonorėja (jei ligą sukelia penicilinazę gaminančios ir negaminančios padermės) 1 kartą į raumenis švirkščiama 250 mg ceftriaksono. • Infekcijos profilaktika prieš operaciją Jei operacijos metu žaizda bus užkrėsta ar jei yra rizika ją užkrėsti, siekiant išvengti pooperacinės infekcijos, rekomenduojama likus 30 – 90 minučių iki operacijos pradžios injekuoti vienkartinę 1 – 2 g ceftriaksono dozę. Atliekant operaciją gaubtinės ir tiesiosios žarnos srityje, galima injekuoti vien ceftriaksono, arba, jei reikia, ir metronidazolio derivato (leisti reikia atskirai).

Vartojimo būdas

Injekcija į raumenis

Prieš injekciją į raumenis 2 g ceftriaksono sausos substancijos reikia ištirpinti 20 ml injekcijų vandens arba (siekiant sumažinti skausmą) 7 ml 1 % lidokaino tirpalo ir leisti giliai į raumenis. Į vieną sėdmenų pusę švirkšti daugiau kaip 1 g preparato nerekomenduojama. Tirpalo, kuriame yra lidokaino, negalima injekuoti į veną.

Injekcija į veną

Prieš injekciją į veną 2 g ceftriaksono ištirpinama 20 ml injekcijų vandens ir švirkščiama 2 – 4 minutes.

Paruoštas tirpalas praskiestas injekciniu vandeniu ar 1% lidokaino tirpalu išlieka tinkamas 24 valandas 2-8 oC temperatūroje. Tik skaidrus tirpalas tinkamas naudojimui.

Kontraindikacijos

Ceftriaksono negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas cefalosporinų grupės antibiotikams. Jei padidėjęs jautrumas penicilinams, reikia atsižvelgti į galimą kryžminę alergiją. Tyrimais in vitro nustatyta, kad ceftriaksonas, kaip ir visi kiti cefalosporinai, gali išstumti bilirubiną iš junginių su serumo albuminais. Atsargumas būtinas, antibiotiku gydant naujagimius, kuriems yra hiperbilirubinemija. Naujagimius, ypač neišnešiotus, kuriems yra bilirubininės encefalopatijos rizika, ceftriaksonu gydyti draudžiama.

Įspėjimai ir atsargumo priemonės vaisto vartojant

Anafilaksinio šoko pasireiškimo galimybės visiškai atmesti negalima, net rūpestingai surinkus su juo susijusią anamnezę. Ištikus šokui, būtina tuoj pat jį šalinti. Jei yra alerginė diatezė, ypač jei žinoma alergija vaistams, reikia nepamiršti, kad galimas didesnis sensibilizacijos pavojus. Šešėliai, kurių paprastai atsiranda, atliekant ultragarsinį tulžies pūslės tyrimą, pavartojus didesnę negu rekomenduojama ceftriaksono dozę, kartais palaikomi tulžies akmenimis. Šitie šešėliai - tai iškritusios ceftriaksono kalcio druskos, kurios baigiant arba nutraukus gydymą išnyksta kartu su ceftriaksonu. Atsiradus šešėlių, simptomų būna retai. Jei jų atsiranda, rekomenduojamas ne chirurginis gydymas. Ar pacientams, kuriems atsirado simptomų, nutraukti ceftriaksono vartojimą, sprendžia gydytojas. Antibiotiku gydant Ilgai, reikia reguliariai tirti kraujo sudėtį. Atsiradęs sunkus, ilgai trunkantis viduriavimas, gali būti antibiotiko sukeltas pseudomembraninis kolitas (viduriuojama kraujingomis, gleivėtomis, skystomis išmatomis, atsiranda bukų, difuzinių, net į koliką panašių pilvo skausmų, karščiavimas, kartais tenezmas), kuris gali būti pavojingas gyvybei. Tokiu atveju ceftriaksono vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir atsižvelgus į nustatytą sukėlėją, gydyti kitaip (pavyzdžiui, skirti gerti vankomicino po 250 mg 4 kartus per dieną). Negalima vartoti peristaltiką slopinančių preparatų. Kaip ir vartojant kitokių antibiotikų, galima ceftriaksonui nejautrių mikroorganizmų superinfekcija. Ceftriaksonas gali ilginti tromboplastino laiką. Įtarus, jog trūksta ir Vit. K, rekomenduojama kontroliuoti Kviko indeksą. Jei antibiotiku gydant gonorėją kyla įtarimas, kad ligonis serga ir sifiliu, taikomos tinkamos diagnostinės priemonės, tarp jų tamsaus lauko mikroskopinis tyrimas. Tokiu atveju reikia mažiausiai 4 mėnesius atlikinėti serologinius tyrimus.

Sąveika su kitais vaistais Tyrimais įrodyta, jog pasireiškia ceftriaksono ir aminoglikozidų sinergizmas daugeliui gramneigiamų bakterijų. Nors tokį kartu vartojamų antibiotikų didesnį veiklumą kartais numatyti sunku, į jį reikia atsižvelgti, jei ligonis serga sunkia, gyvybei pavojinga infekcine liga, kurią sukelia, pavyzdžiui, žaliamėlė pseudomona. Dėl fizinio nesuderinamumo abu preparatus būtina leisti atskirai, laikantis rekomenduojamo dozavimo. Tyrimais in vitro nustatyta, kad vartojant ceftriaksono ir chloramfenikolio pasireiškia antagonistinis poveikis. Kartu vartojant didesnes ceftriaksono dozes ir stipriai veikiančio diuretiko, pavyzdžiui, furozemido, inkstų veikla nesutriko. Nefrotoksinį aminoglikozidų poveikį ceftriaksonas turėtų nedidinti. Kad ceftriaksonas, vartojamas kartu su alkoholiu, sukeltų disulfiraminį (teturaminį) poveikį, neįrodyta. Antibiotiko struktūroje nėra N – metiltiotetrazolio dalies, dėl kurios atsiranda alkoholio netoleravimas ir kraujavimas (tokia dalis yra kitų žinomų cefalosporinų struktūroje). Ceftriaksono eliminacijos probenecidas nekeičia.

Nėštumo ir žindymo laikotarpis Nors iki šiol ceftriaksono sukeltų sklaidos trūkumų arba vaisiaus pažeidimo atvejų nepastebėta, vis dėlto pirmaisiais trimis nėštumo mėnesiais antibiotiko galima vartoti tik būtiniausiu atveju. Kadangi šiek tiek ceftriaksono patenka į motinos pieną, žindamoms moterims skirti vaisto būtina atsargiai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transportą ir prižiūrėti įrenginius Nėra.

Šalutinis poveikis Paprastai ceftriaksonas toleruojamas gerai. Gydant antibiotiku, retai pasireiškia toliau aprašytas šalutinis poveikis, kuris išnyksta arba savaime, arba nutraukus vaisto vartojimą.

Sisteminis poveikis

Virškinimo sistema. Išmatų suminkštėjimas ir viduriavimas, pykinimas, vėmimas, stomatitas, glositas.

Kraujas. Eozinofilija, leukopenija, granulocitopenija, hemolizinė anemija, trombocitopenija. Buvo pavienių agranulocitozės (mažiau kaip 500 ląstelių mm3), kuri dažniausiai atsirasdavo po 10 dienų, pradėjus vaisto vartoti, atvejų. Bendra dozė buvo 20 g arba didesnė. Oda. Išbėrimas, alerginis dermatitas, niežulys, dilgėlinė, pabrinkimas.

Pavieniais atvejais buvo sunkių odos reakcijų: daugiaformė eritema, Stivenso ir Džonsono sindromas arba Lajelio sindromas (toksinė epidermio lizė).

Kitoks šalutinis poveikis. Galvos skausmas ir svaigimas, kepenų fermentų koncentracijos padidėjimas, ceftriaksono kalcio druskų atsiradimas tulžies pūslėje, oligurija, kreatinino koncentracijos padidėjimas kraujo serume, lyties organų mikozė, karščiavimas, drebulys ir anafilaksinė arba anafilaktoidinė reakcija.

Pavieniais atvejais. Pseudomembraninis enterokolitas, kraujo krešumo sutrikimas. Ceftriaksonas, kaip ir kiti cefalosporinai, dėl padidėjusio Candida albicans augimo gali sukelti makšties uždegimą. Labai retai buvo precipitacijos inkstuose atvejų, dažniau vyresniems kaip 3 metų vaikams, kurie buvo gydomi labai didele vienkartine dienos doze (pavyzdžiui, 80 mg/kg kilogramui kūno svorio arba didesne), arba jeigu bendra dozė buvo didesnė kaip 10 g ir buvo papildomų rizikos faktorių (pavyzdžiui, ribotas skysčių vartojimas, lovos režimas ir kt.). Toks pokytis gali praeiti be simptomų arba jų gali atsirasti, be to, gali pasireikšti inkstų nepakankamumas. Nutraukus ceftriaksono vartojimą jis praeina.

Laboratorinių tyrimų rodmenys. Gydant ceftriaksonu, retai gali būti tariamai teigiamas Kumbso testas. Nustatant, ar šlapime yra cukraus ne fermentų metodu, galimas tariamai teigiamas rezultatas, todėl gydant ceftriaksonu tokį tyrimą reikia atlikti fermentų metodu. Vartojant ceftriaksono, kaip ir kitokių antibiotikų, galimas tariamai teigiamas galaktozemijos rezultatas.

Vietinis poveikis

Ceftriaksono injekcija į raumenis be lidokaino yra skausminga. Vaisto suleidus į veną, retais atvejais prasideda venos sienelės uždegimas. Preparato injekuojant lėtai (2 – 4 minutes), tokio neigiamo poveikio galimybė ir sunkumas labai sumažėja.

Perdozavimas

Padidėjusios ceftriaksono koncentracijos kraujo plazmoje sumažinti hemodialize arba peritonine dialize neįmanoma. Specifinio antidoto nėra. Perdozavus rekomenduojamas simptominis gydymas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamikos savybės

Ceftriaksonas yra ilgai veikiantis plataus poveikio parenteraliniu būdu vartojamas cefalosporinas. Jis slopina bakterijų ląstelės sienelės sintezę ir sukelia bakterijų ląstelės lizę.

Mikrobiologija Baktericidinis ceftriaksono poveikis pasireiškia dėl bakterijų ląstelės sienelės sintezės slopinimo. In vitro antibiotikas plačiai veikia gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus. Ceftriaksonas gana atsparus daugumos gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazių (tiek penicilinazių, tiek cefalosporinazių) poveikiui. Paprastai antibiotikas aktyviai veikia žemiau išvardytus mikroorganizmus in vitro ir gydant infekcines ligas (žr. "Indikacijos").

Jautrios bakterijos (vidutinė minimali slopinamoji koncentracija, t.y. MSK 50 ir MSK 90, yra 2 mg/l arba mažesnė). Streptococcus pneumoniae, beta hemolizinis A grupės streptokokas (S. pyogenes), B grupės (S. agalactiae), C, G ir F streptokokai, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Aeromonas spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (įskaitant K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Providencia spp., Salmonella sp. (įskaitant S, typhi), Shigella spp., Vibrio spp. (įskaitant V. cholerae), Moraxella (Bordetella) spp. (bet ne M. catharralis), Hafnia alvei, Pasteurella multocida, Citrobacter diversus. Borrellia burgdorferi. Treponema pallidum. Peptostreptococcus spp., Gaffkia anaerobica (ankstesnis pavadinimas – Peptococcus).

Iš dalies jautrios bakterijos (vidutinė minimali slopinamoji koncentracija, t.y. MSK 50, yra 2 mg/l arba mažesnė, MSK 90 - 4 mg/l arba didesnė).

Acinetobacter spp. Staphylococcus aureus (meticilinui jautrios padermės, įskaitant penicilinazę gaminančias padermes), koagulazei neigiami stafilokokai. Alcaligenes spp., Moraxella (Bordetella) catarrhalis (beta laktamazei jautrios ir atsparios padermės), Citrobacter spp. (išskyrus C. diversus), Enterobacter spp. (kai kurios padermės yra atsparios), Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Serratia spp., Yersinia spp. (įskaitant Y. enterocolitica), Clostridium spp. (išskyrus C. difficile), Fusobacterium spp. (išskyrus F. mortiferum ir F. varium), Pseudomonas spp. (išskyrus P. aeruginosa).

Atsparios bakterijos Iš klinikinės medžiagos išskirtos Pseudimonas aeruginosa padermės dažniausiai yra atsparios ceftriaksonui. Enterokokai (E. faecalis, E. faecium), meticilinui atsparūs stafilokokai (S. aureus, S. epidemidis, S. haemolyticus) ir Listeria monocytogenes yra atsparūs cefalosporinams, tarp jų ir ceftriaksonui. Enterobacteriaceae, kurios gamina C klasės beta laktamazes, pavyzdžiui, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundi ir Serratia marcescens, yra atsparios ceftriaksonui. Enterobacteriaceae, visų pirma K. pneumoniae, kurios gamina platesnio spektro (extended – spectrum) beta laktamazes, įprastiniais jautrumo nustatymo testais jautrumo patikimai negalima nustatyti ir atsižvelgiant į platesnio spektro beta laktamazės tipą yra atsparios trečios kartos cefalosporinams, tarp jų ir ceftriaksonui. Bacteroides spp. ir Clostridium difficile dažnai yra atsparios antibiotikui. Kaip ir visi beta laktaminiai antibiotikai, ceftriaksonas neveikia mikoplazmų, chlamidijų ir ureaplazmų.

Nurodymas

Daugelis aukščiau minėtų mikroorganizmų padermių, kurios yra atsparios kitiems antibiotikams, pavyzdžiui, penicilinams, senesniems cefalosporinams ir aminoglikozidams, vadinasi multirezistentiškos, yra jautrios ceftriaksonui. Treponema pallidum ir in vitro, ir eksperimentų su gyvūnais metu pasirodė jautri antibiotikui. Klinikiniai tyrimai parodė, kad pirminį ir antrinį sifilį ceftriaksonas veikia gerai. Mikroorganizmų jautrumą ceftriaksonui galima nustatyti diskų ir difuzijos metodais arba agaro, arba buljono praskiedimo metodu, be to, pasirodė priimtina tokia standartizuota atsparumo nustatymo technika, kurią rekomendavo Nacionalinis klinikinių laboratorijų standarto komitetas (National Committee for Clinical Laboratory Standarts, NCCLS). Šis komitetas nustatė ceftriaksono testų rodmenų ribas (žr. lentelę).

Jautrus Vidutiniškai Atsparus jautrus Praskiedimo metodas Slopinamoji koncentracija 8 mg arba 16 – 32 64 mg arba (mg/l) mažiau daugiau Difuzijos metodas (diskas, kuriame yra 30 (g ceftriaksono) 21 arba 20 - 14 13 arba Slopinamojo ploto skersmuo daugiau mažiau (mm)

Mikroorganizmus reikia testuoti ceftriaksono disku, kadangi tyrimais in vitro nustatyta, kad jis veikia tam tikrus štamus (tiriant kitokiais diskais gaunama, kad visa cefalosporinų grupė yra neaktyvi). Atsparumą nustatyti galima vadovaujantis ne tik Nacionalinio klinikinių laboratorijų standarto komiteto rekomendacijomis, bet ir kitokiomis norminamosiomis direktyvomis, pavyzdžiui, Vokietijos pramonės norma (Deutsche Industrie Norm, DIN) arba Tarptautinio standartizacijos komiteto direktyva (International Committee for Standartization, ICS).

Farmakokinetikos savybės

Ceftriaksono farmakokinetikos savybės nėra linijinės, visi pagrindiniai parametrai, išskyrus pusinės eliminacijos periodą, priklauso nuo veikliosios medžiagos koncentracijos, t.y. priklauso nuo dozės.

Absorbcija

Vieną kartą suleidus į raumenis 1,0 g ceftriaksono, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2 – 3 valandų ir būna maždaug 81 mg/l. Po injekcijos į raumenis ir veną plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė, yra ekvivalentiškas. Tai reiškia, kad į raumenis suleisto ceftriaksono biologinis pasisavinimas yra 100 %.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris priklauso nuo dozės ir yra 7 – 12 l. Į veną įšvirkštas ceftriaksonas greitai patenka į intersticinį organizmo skystį, kuriame jo baktericidinė koncentracija jautriems sukėlėjams išlieka 24 valandas. Suleista 1 – 2 g ceftriaksono dozė gerai prasiskverbia į organizmo audinius ir skysčius. Koncentracija, didesnė už minimalią slopinamąją koncentraciją, veikiančią daugelį patogeninių sukėlėjų, būna daugiau kaip 60 organizmo audinių ir skysčių, tarp jų plaučiuose, širdyje, tulžies latakuose, kepenyse, vidurinėje ausyje, nosies gleivinėje, kauluose, cerebrospinaliniame, pleuros, prostatos skystyje bei sinovijoje.

Jungimasis su baltymais

Ceftriaksonas su albuminu jungiasi laikinai. Jungimasis mažėja, didėjant vaisto koncentracijai, t.y. jungimasis su albuminais nuo 95 %, kai antibiotiko koncentracija kraujo plazmoje yra 100 mg/l, sumažėja iki 85 %, kai jo koncentracija yra 300 mg/l. Kadangi albumino kiekis yra mažesnis, laisvo ceftriaksono kiekis intersticiniame skystyje būna atitinkamai didesnis negu plazmoje.

Patekimas į likvorą

Ceftriaksonas prasiskverbia į naujagimių, mažų ir didesnių vaikų uždegimo paliestus smegenų dangalus: sergant bakteriniu meningitų, į likvorą patenka vidutiniškai 17 % kraujo plazmoje esančio vaisto ir tik 4 % - jeigu dangalai yra sveiki. Naujagimiams arba mažiems vaikams į veną suleidus 50 – 100 mg/kg kūno svorio ceftriaksono dozę, po 24 valandų likvore antibiotiko koncentracija būna 1,4 mg/l. Didžiausia koncentracija likvore nustatoma praėjus maždaug 4 valandoms po intraveninės injekcijos ir būna vidutiniškai 18 mg/l. Meningitu sergantiems suaugusiems žmonėms suleidus ceftriaksono 50 mg/kg kūno svorio dozę, po 2 – 24 valandų antibiotiko koncentracija likvore būna daug kartų didesnė už minimalią slopinamąją koncentraciją, kuri reikalinga daugumai meningito sukėlėjų paveikti Ceftriaksonas prasiskverbia per placentos barjerą, šiek tiek jo patenka į motinos pieną.

Metabolizmas

Ceftriaksonas sistemiškai organizme nemetabolizuojamas, išskyrus žarnų mikroflorą, kuri veikliąją medžiagą paverčia neaktyviu metabolitu.

Eliminacija

Bendras plazmos klirensas yra 10 – 22 ml/min. Inkstų eliminacija yra 5 – 12 ml/min. 50 – 60 % nepakitusio ceftriaksono išsiskiria su šlapimu, 40 – 50 % – su tulžimi. Suaugusių žmonių organizme ceftriaksono pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 8 valandas.

Kinetika ypatingais klinikiniais atvejais Iš naujagimių organizmo pro inkstus išsiskiria apie 70 % suleistos dozės. Jaunesnių kaip 8 dienų kūdikių ir vyresnių kaip 75 metų žmonių vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 2 – 3 kartus ilgesnis už jaunų žmonių. Pacientų, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi, organizme ceftriaksono farmakokinetika pakinta mažai, pusinės eliminacijos periodas pailgeja labai nedaug. Jei sutrinka inkstų funkcija, padidėja ceftriaksono eliminacija su tulžimi, o jei kepenų - didėja eliminacija pro inkstus.

Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys

Eksperimentais su gyvūnais nustatyta, kad antibiotiko vartojant pakartotinai pasireiškia žinomas laikinas parenteraliniu būdu vartojamiems trečios kartos cefalosporinams būdingas šalutinis poveikis: laboratorinių duomenų pokyčiai, žarnyno veiklos sutrikimas ir labai silpnas nefrotoksinis poveikis. Specifinis šalutinis ceftriaksono poveikis yra tulžies akmenų atsiradimas šunims ir beždžionėms (pastaruoju atveju mažiau). Ceftriaksonas nedaro toksinio poveikio vaisingumui, nesukelia mutageninio poveikio, neveikia kaip antigenas.

Farmaciniai duomenys Pagalbinės medžiagos Nėra.

Nesuderinamumas Ceftriaksono negalima vartoti kartu su tirpalu, kuriame yra kalcio, pavyzdžiui, Hartmano arba Ringerio tirpalu. Be to, literatūroje nurodoma, kad ceftriaksono draudžiama vartoti kartu su amsakrinu, vankomicinu, flukonazoliu ir aminoglikozidais.

Tinkamumo laikas

36 mėnesiai

Ypatingos laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 oC temperatūroje. Paruoštas tirpalas praskiestas injekciniu vandeniu ar 1% lidokaino tirpalu išlieka tinkamas 24 valandas 2-8 oC temperatūroje. Tik skaidrus tirpalas tinkamas naudojimui.

Pakuotė ir jos turinys

Skaidraus bespalvio stiklo buteliukas su praduriamuoju guminiu kamščiu ir aliuminio gaubtuvu.

Vartojimo nurodymai Nėra.

Firmos pavadinimas ir didmeninės prekybos atstovo adresas

TORREX PHARMA GmbH, Viena

Leidimo numeris

Leidimo išdavimo ir pratęsimo data

Informacijos pateikimo data 2005-01-06

Įsigijimas

Vaisto galima įsigyti vaistinėje, pateikus receptą.

Spec. redaktorius - doc. A.Milašius Tekstą redagavo V.Jurkienė