Askorbo rūgšties 5 % tirpalas injekcijoms

TVIRTINU Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos viršininkas ____________________ Vytautas Basys

Vaisto charakteristikų santrauka

1. VAISTO PAVADINIMAS

Askorbo rūgšties 5 % tirpalas injekcijoms

1.1. tarptautinis bendrinis vaisto pavadinimas

Acidum ascorbicum

Vaikams

Askorbo rūgšties trūkumo profilaktika Vaikams askorbo rūgšties 5 % tirpalo švirkščiama, jei pacientas maitinamas parenteraliniu būdu arba negali vartoti geriamųjų askorbo rūgšties formų. Askorbo rūgšties trūkumo šalinimas Į raumenis per parą injekuojama 2 – 6 ml 5 % askorbo rūgšties tirpalo, t.y. 100 – 300 mg askorbo rūgšties. Į veną vaikams 5 % askorbo rūgšties tirpalo švirkščiama tik tada, jei ligonis maitinamas parenteraliniu būdu. Gydoma netrumpiau kaip 2 savaites. 4.3. Kontraindikacijos

Absoliučios

Padidėjęs paciento jautrumas askorbo rūgščiai bei natrio askorbatui.

Santykinės

Jei ligonis serga cukriniu diabetu, hemochromatoze, sideroblastine pjautuvinė mažakraujyste, talasemija, hiperoksalurija bei inkstų akmenlige, jeigu yra gliukozės 6 - fosfato dehidrogenazės trūkumas, preparato vartoti galima tik gydytojui atidžiai apsvarsčius naudos ir pavojaus santykį, nurodymu. 4.4. Atsargumo priemonės Įspėjimai Medikamentą reikia laikyti vaikams neprieinamoje vietoje. Askorbo rūgšties perteklius nekaupiamas ir iš organizmo išsiskiria. Nėščiai moteriai ir žindyvei preparato galima vartoti tik gydytojo nurodymu. Senyvo amžiaus pacientams Nustatyta, kad askorbo rūgšties preparatų vartojančių pagyvenusių žmonių serume gali didėti cholesterolio koncentracija, tačiau iki šiol neaišku, ar tikrai tai priklauso nuo askorbo rūgšties poveikio ir koks šio poveikio būdas. Jei pacientas vartoja vitamino C, jį reikia įspėti apie galimą cholesterolio koncentracijos padidėjimą. Skiriant askorbo rūgšties, reikia numatyti gydomojo poveikio naudos ir galimo pavojaus santykį tokiais atvejais: ligonis serga cukriniu diabetu (didelės askorbo rūgšties dozės gali slopinti insuliną sintezuojančių kasos ląstelių veiklą taip pat daryti įtaką gliukozės koncentracijos nustatymui); nustatytas gliukozės 6 - fosfato dehidrogenazės trūkumas (didelės askorbo rūgšties dozės gali sukelti hemolizinę anemiją); pacientas serga hemochromatoze, sideroblastine anemija ar talasemija (didelės askorbo rūgšties dozės gali didinti geležies rezorbciją); yra hiperoksalurija, oksalozė ar inkstų akmenligė (didelės askorbo rūgšties dozės gali sukelti oksalatų kaupimąsi šlapimo takuose); sergama pjautuvine anemija (didelės askorbo rūgšties dozės gali sukelti šios ligos krizę). askorbo rūgšties vartojama ilgai ir didelėmis dozėmis, t.y. po 2 – 3 g per parą, (staigus jos vartojimo nutraukimas gali sukelti skorbutą). Askorbo rūgšties tirpalą tiesioginis šviesos poveikis greitai inaktyvuoja, todėl jį reikia laikyti tamsioje vietoje. 4.5. Vaistų sąveika Didelės askorbo rūgšties dozės gali mažinti šlapimo pH, todėl rūgščios reakcijos medžiagų, pvz., barbitūratų, reabsorbcija inkstų kanalėliuose gali padidėti, o šarminės reakcijos medžiagų, pvz., amfetamino, sumažėti. Barbitūratai ir primidonas gali greitinti askorbo rūgšties eliminaciją ir didinti jos poreikį. Askorbo rūgštis gali didinti toksinį deferoksamino poveikį. Askorbo rūgštis ypač vartojama ilgai ar didelėmis dozėmis, gali trikdyti disulfiramo ir alkoholio sąveiką. Vartojant didelę askorbo rūgšties dozę, gali greitėti meksiletino šalinimas šlapimu. Vartojant salicilatų, į šlapimą askorbo rūgšties gali išsiskirti daugiau. Vaisto įtaka diagnostikai Askorbo rūgštis yra stiprus reduktorius, todėl mažina oksidacijos ir redukcijos reakcijomis pagrįstų laboratorinių mėginių tikslumą. Vartojant didelę askorbo rūgšties dozę, gali būti netikslūs šie diagnostinių mėginių rezultatai: išmatų tyrimas slaptajam kraujavimui nustatyti (rezultatas gali būti tariamai neigiamas); laktato dehidrogenazės (LDH) ir transaminazių aktyvumas serume; gliukozės šlapime mėginys naudojant Benedikto reagentą (gali būti nustatyta didesnė koncentracija, negu yra iš tikrųjų); gliukozės šlapime mėginys gliukozės oksidazės (Tes-Tape) metodu (gali būti nustatyta mažesnė koncentracija, negu yra iš tikrųjų). Vartojant askorbo rūgšties, gali būti netikslūs šie fiziologinių ir laboratorinių tyrimų rezultatai: bilirubino koncentracija serume (gali būti tariamai mažesnė); didelės askorbo rūgšties dozės mažina šlapimo pH, t.y. šlapimas rūgštėja. 4.6. Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumas

Nustatyta, kad vitaminas C prasiskverbia per placentą. Ar medikamento vartoti nėštumo metu saugu, galutinai neištirta, todėl preparatas JAV maisto ir vaistų administracijos (FDA) priskirtas C kategorijai, t.y. vaisto poveikio žala neatmesta, arba medikamento tyrimai su gyvūnais patvirtina neigiamą poveikį vaisiui, arba šių tyrimų rezultatai nepakankami. Išsąmūs tyrimai su nėsčiomis moterimis neailikti. Jei moteris nėštumo metu vartoja daug askorbo rūgšties, šios medžiagos poreikis vaisiaus organizme gali didėti, todėl po gimimo naujagimis gali susirgti skorbutu.

Žindymas

Askorbo rūgšties išsiskiria į motinos pieną, tačiau jei žindyvė vartoja vitamino C taip, kaip nurodyta, nepageidaujamas poveikis žindomam kūdikiui turėtų nepasireikšti. 4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti transportą, valdyti įrenginius Tyrimų metu nustatyta, kad pacientas vartojantis askorbo rūgšties, vairuoti transportą, prižiūrėti veikiančius įrenginius ar dirbti kitokį intensyvų darbą, reikalaujantį atidumo ir susikaupimo, gali. 4.8. Nepageidaujamas poveikis Askorbo rūgštis yra toleruojama. Nepageidaujamas jos poveikis pasireiškia labai retai. Preparato vartojant ilgai didelėmis dozėmis ir staiga nutraukus jo vartojimą, gali atsirasti skorbuto požymių. Vartojant vitamino C, inkstuose gali atsirasti oksalatinių akmenų, pasireikšti pykinimas ar vėmimas, pilvo skausmai, viduriavimas, galvos skausmai, odos paraudimas, šiek tiek padidėti šlapimo kiekis. Greitai sušvirkštus į veną, gali atsirasti galvos svaigulys ir silpnumas. Vartojant dideles dozes, gali pasireikšti odos, ypač veido, paraudimas dėl kraujo priplūdimo, galvos skausmas, dažnesnis šlapinimasis, pykinimas, vėmimas, galimi spazminiai pilvo skausmai. Poveikis, dėl kurio reikia gydytojo priežiūros Oksalatinių inkstų akmenų atsiradimas (pavojus priklauso nuo dozės). 5. Farmakologinės savybės 5.1. Farmakoterapinė grupė Askorbo rūgštis (vitaminas C). Vandenyje tirpus vitaminas. atc kodas. A11G A01 5.2. Farmakodinamika Askorbo rūgštis (vitaminas C) yra būtina žmogaus organizmui, kadangi organizme ji nesintezuojama. Reikiamas jos kiekis į organizmą patenka su maistu arba medicininiais preparatais. Vidutinė rekomenduojama paros norma suaugusiam žmogui yra 60 mg. Askorbo rūgšties poreikis organizme didėja, jei pacientas yra rūkalius, serga ŽIV, lėtiniu alkoholizmu, virškinimo trakto ligomis, jei hemodializė trunka ilgai, skydliaukės funkcija suaktyvėjusi, ilgai truko karščiavimas, stresas, būta žemoje temperatūroje, dirbamas sunkus fizinis darbas, yra nudegiminė liga, nepilnavertė kūdikių arba suaugusių žmonių mityba, nėštumo bei žindymo laikotarpis, vartojama barbitūratų, salicilatų, deferoksamino, gydoma idiopatinė methemoglobinemija ir t.t. Ji dalyvauja audinių atsinaujinime, kai kurių aminorūgščių, vitaminų, angliavandenių, riebalų ir kitokių medžiagų metabolizme, imuninės sistemos veikloje, yra svarbi kraujagyslių sienelių vientisumui. Askorbo rūgštis žmogaus organizme dalyvauja daugelyje organizme vykstančių oksidacijos ir redukcijos procesų, ir užtikrina toliau išvardytas fiziologines funkcijas. Molekulėse Kaip kofaktorius dalyvauja daugelyje hidroksilinimo ir amidinimo procesų, pernešdama elektronus fermentams, ji užtikrina redukuojamąsias šių fermentų savybes. • Dalyvauja prolino ir lizino hidroksilinimo bei oksidinimo procese ir taip užtikrina baltymų, kolageno ir karnitino sintezę. • Užtikrina folio rūgšties virtimą folino rūgštimi, vaistų metabolizmą ląstelių mikrosomose bei dopamino hidroksilinimą noradrenalino sintezės metu. • Aktyvuoja fermentus, kurie dalyvauja oksitocino, antidiurezinio hormono ir cholecistikinino apykaitoje. • Gerina geležies pasisavinimą iš virškinimo trakto. • Antinksčių hormonų sintezės metu padeda atsirasti steroidiniam žiedui. Organizmo audiniuose • Svarbiausia askorbo rūgšties funkcija yra susijusi su kolageno, proteoglikanų ir kitų organinių darinių, būtinų dantų, kaulų ir kapiliarų tarpląsteliniam karkasui atsirasti, sinteze. Ji aktyvuoja kolageno sintezę, gerina kapiliarų endotelio funkciją, stiprina apie kapiliarus esantį jungiamąjį audinį, mažina jų pralaidumą ir apsaugo kapiliarus nuo plyšimo. • Antioksidacinės vitamino C savybės apsaugo azoto oksidus nuo juos ardančio laisvųjų radikalų poveikio, gerina kapiliarų endotelio gebėjimą palaikyti jų praeinamumą, mažina kapiliarų sienelės trapumą ir trombocitų agregaciją. 5.3. Farmakokinetika

Pasisavinimas

Sušvirkšta vienkartinė askorbo rūgšties dozė iš kraujo, dehidroaskorbo rūgšties pavidalu, prasiskverbia per audinių ląstelių membranas. Ląstelės viduje ji vėl virsta askorbo rūgštimi. Jungimasis su baltymais Su kraujo baltymais susijungia ne daugiau kaip 25 % askorbo rūgšties dozės, ši frakcija vadinama askorbinogenu. Pasiskirstymas Organizme askorbo rūgštis pasiskirsto nevienodai: jos būna serume ir audinių ląstelėse, tačiau daugiausia – liaukiniame audinyje ir audiniuose, kuriuose vyksta intensyvi medžiagų apykaita, t.y. vidinės sekrecijos liaukose (antinksčiuose, lytinėse liaukose ir t.t.), smegenyse, inkstuose, kepenyse, miokarde ir skeleto raumenyse. Šios rūgšties būna audinių ląstelių mitochondrijose ir Goldžio aparate. Biotransformacija Askorbo rūgšties biotransformacija vyksta kepenyse. Šalinimas Šalinama pro inkstus. Per pirmą parą pašalinama 3 % vaisto dozės. Apie 90 % dozės pašalinama iš organizmo per 50 parų. Beveik 44 % preparato pašalinama oksalo rūgšties pavidalu, šiek tiek – nepakitusio vitamino C forma, likęs kiekis – įvairių metabolitų pavidalu. Šalinimas pro inkstus padidėja, jei askorbo rūgšties koncentracija serume būna didesnė kaip 1,4 mg/100 ml. Hemodializės metu askorbo rūgštis šalinama gerai. 6. farmacinė informacija

6.1. Pagalbinės medžiagos

Injekcinis vanduo, natrio vandenilio karbonatas ir bevandenis natrio sulfitas. 6.2. Nesuderinamumas Askorbo rūgštis dėl savo savybių yra nesuderinama su aminofilinu, bleomicinu, cefazolinu, natrio cefapirino natrio druska, chlordiapoksidu, dekstranu, doksapramo hidrochloridu, eritromicino laktobionatu, meticilino natrio druska, nafcilino natrio druska, pencilino G kalio druska, fitonadionu, natrio bikarbonatu ir varfarinu, todėl jos ir minėtų medikamentų tirpalų negalima maišyti. 6.3. Tinkamumo laikas 1 metai. 6.4.Laikymo sąlygos Preparatą reikia laikyti vėsioje, tamsioje vietoje. 6.5. Pakuotė Pirminė pakuotė. Neutralaus stiklo 2 ml arba 5 ml ampulė. Antrinė pakuotė. Kartono dėžutė, kurioje yra 5 arba 10 ampulių ir informacinis lapelis. 7. Gamintojas ir registravimo liudijimo turėtojas AB "Sanitas", Vytauto pr. 3, 3000 Kaunas, Lietuvos Respublika 8. registravimo liudijimo Numeris 4/873/96 9. perregistravimo data 2003 m. 10. vaisto CHARakteristikų santraukos paskutinio patikslinimo data 2003 m. kovo mėn.

Spec. redaktorius doc. A.Milašius

Tekstą redagavo V.Jurkienė

Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos eksper